4-HO-MPT
4-HO-MPT ، المعروف أيضًا باسم 4-هيدروكسي- N- ميثيل- N- بروبيل تريبتامين أو ميبروسين ، هو دواء مهلوس ينتمي إلى عائلتي التريبتامين و4 -هيدروكسي تريبتامين . [ 1 ] [ 2 ] وهو نظير أعلى من السيلوسين (4-HO-DMT) بالإضافة إلى كونه نظير 4- هيدروكسيل لـ N- ميثيل- N- بروبيل تريبتامين (MPT). [ 1 ] [ 2 ] يُؤخذ هذا الدواء عن طريق الفم . [ 1 ] [ 2 ]
يعمل هذا الدواء كمحفز غير انتقائي لمستقبلات السيروتونين ، بما في ذلك مستقبل السيروتونين 5-HT2A . [ 3 ] [ 4 ] ويُحدث الدواء تأثيرات شبيهة بالهلوسة في الحيوانات. [ 2 ] [ 3 ]
تم وصف 4-HO-MPT لأول مرة في الأدبيات العلمية بحلول عام 1981. [ 5 ] تم اكتشافه كدواء مصمم جديد بحلول عام 2021. [ 6 ]
الاستخدام والآثار
ذُكرت جرعة ومدة استخدام 4-HO-MPT على أنها "غير معروفة" في كتاب ألكسندر شولجين TiHKAL ( التريبتامينات التي عرفتها وأحببتها ). [ 1 ] وفي منشورات أحدث، ذُكر أن الجرعة تتراوح بين 20 و30 ملغ فموياً ، بمتوسط جرعة 25 ملغ. [ 2 ] وفي تجربة واحدة تناولت 8 ملغ من هيدروكلوريد 4-HO-MPT فموياً من كتاب TiHKAL ، وُصفت بأنها تُسبب تشوشاً بصرياً ، ودواراً ، وأرقاً طفيفاً . [ 1 ]
التفاعلات
علم الأدوية
الديناميكا الدوائية
| هدف | الألفة (K i ، نانومولار) |
|---|---|
| 5-HT 1A | 106–910 (K i ) 490 ( EC 50 Tooltip التركيز الفعال النصفي الأقصى ) 90% ( E max Tooltip الفعالية القصوى ) |
| 5-HT 1B | 224 |
| 5-HT 1D | 170 |
| 5-HT 1E | 246 |
| 5-HT 2A | 71–114 (K i ) 3.8–64 a ( EC 50 ) 53% a –98% ( E max ) |
| 5-HT 2B | 8 (K i ) 3.4 ( EC 50 ) 58% ( E max ) |
| 5-HT 2C | 150–203 (K i ) 46–66 a ( EC 50 ) 83–100% a ( E max ) |
| 5-HT 5A | 664 |
| 5-HT 6 | 48 |
| 5-HT 7 | 99 |
| α 2A | 3625 |
| α 2B | 1844 |
| α 2C | IA |
| د 2 | IA |
| د 3 | 921 |
| D 4 ، D 5 | IA |
| H 1 | 92 |
| H 2 | IA |
| م 4 | IA |
| σ 1 | 891 |
| σ 2 | 1166 |
| كوريا | IA |
| NR2B | 3658 |
| SERT ( تلميح أداة) ناقل السيروتونين | 910–1,180 (K i ) 575 ( IC 50 Tooltip تركيز التثبيط النصفي الأقصى ) |
| DAT Tooltip ناقل الدوبامين | IA |
| ملاحظات: كلما صغرت القيمة، زادت قوة ارتباط الدواء بالموقع. الحواشي: أ = تحفيز تكوين فوسفات الإينوزيتول IP1 . المصادر : [ 3 ] [ 4 ] [ 7 ] | |
يعمل مركب 4-HO-MPT كمحفز قوي لمستقبلات السيروتونين 5-HT2A و5- HT2B و5- HT2C . [ 3 ] [ 4 ] وهو محفز جزئي أو كامل لمستقبل السيروتونين 5-HT2A ، ومحفز جزئي متوسط الفعالية لمستقبل السيروتونين 5-HT2B ، ومحفز جزئي عالي الفعالية لمستقبل السيروتونين 5-HT2C . [ 3 ] [ 7 ] يتميز هذا الدواء بفعالية أعلى بأكثر من عشرة أضعاف كمحفز لمستقبلات السيروتونين 5-HT2A و5- HT2B مقارنةً بفعاليته كمحفز لمستقبل السيروتونين 5- HT2C . [ 3 ] كما يتفاعل مع مستقبلات السيروتونين الأخرى مثل مستقبلات 5-HT6 و5- HT7 بتقارب عالٍ، ومع أهداف غير سيروتونينية . [ 4 ] بالإضافة إلى ذلك ، يثبط ناقل السيروتونين . [ 7 ]
يُنتج مركب 4-HO-MPT استجابة ارتعاش الرأس ، وهي مؤشر سلوكي لتأثيرات المواد المخدرة ، في القوارض. [ 2 ] [ 3 ]
كيمياء
توليف
النظائر
تشمل نظائر 4-HO-MPT ميثيل بروبيل تريبتامين (MPT)، و4-AcO-MPT ، و5-MeO-MPT ، وسيلوسين (4-HO-DMT)، و4-HO-DET (إيثوسين)، و4-HO-DPT (ديبروسين)، و4-HO-MET (ميتوسين)، و4-HO-PiPT (إيبروسين)، من بين نظائر أخرى. [ 1 ]
تاريخ
وُصِفَ مركب 4-HO-MPT لأول مرة في الأدبيات العلمية من قِبَل ديفيد ريبك وزملائه عام 1981. [ 5 ] ثم وصف ألكسندر شولجين آثاره على البشر في كتابه "TiHKAL" ( التريبتامينات التي عرفتها وأحببتها ) الصادر عام 1997. [ 1 ] وبحلول عام 2021، صُنِّفَ هذا المركب كدواء مُصمَّم حديثًا. [ 6 ]
المجتمع والثقافة
الوضع القانوني
دولي
إن مادة 4-HO-MPT غير مدرجة في اتفاقية الأمم المتحدة بشأن المؤثرات العقلية . [ 8 ]
كندا
لا يعتبر 4-HO-MPT مادة خاضعة للرقابة بشكل صريح أو ضمني في كندا اعتبارًا من عام 2025. [ 9 ]
الولايات المتحدة
لا يُدرج مركب 4-HO-MPT ضمن قائمة المواد المحظورة على المستوى الفيدرالي في الولايات المتحدة ، [ 10 ] ولكن من المحتمل أن يُعتبر قانونياً نظيراً لمادة السيلوسين ، وفي هذه الحالة، قد يُلاحق قضائياً بموجب قانون المواد المماثلة الفيدرالي بيع أو حيازة هذه المادة بقصد استهلاكها من قبل البشر . [ 11 ]
انظر أيضاً
مراجع
- 1 2 3 4 5 6 7 8 9 4-HO-MPT إدخال في TIHKAL @ Erowid.org
- 1 2 3 4 5 6 7 هالبرشتات إيه إل، تشاثا إم، كلاين إيه كيه، والاش جيه، براندت إس دي (مايو 2020). " العلاقة بين فعالية المهلوسات في اختبار استجابة ارتعاش رأس الفأر وتأثيراتها السلوكية والذاتية في أنواع أخرى" (ملف PDF) . علم الأدوية العصبية . 167 107933. doi : 10.1016/j.neuropharm.2019.107933 . PMC 9191653. PMID 31917152. الجدول 4 :
بيانات فعالية المهلوسات المختارة لدى الإنسان. [...]
- 1 2 3 4 5 6 7 كلاين إيه كيه، تشاثا إم، لاسكوفسكي إل جيه، أندرسون إي آي، براندت إس دي، تشابمان إس جيه، وآخرون . (أبريل 2021). "دراسة علاقات التركيب والنشاط لنظائر السيلوسيبين" . مجلة ACS لعلم الأدوية والعلوم الانتقالية . 4 (2): 533-542 . doi : 10.1021/acsptsci.0c00176 . PMC 8033608. PMID 33860183 .
- 1 2 3 4 غلاتفيلتر جي سي، نعيم إم، فام دي إن، غولين جيه إيه، شادين إيه آر، مانكي دي آر، وآخرون . (أبريل 2023). "ملامح ارتباط المستقبلات للمؤثرات العقلية من نوع التريبتامين وتأثيرات 4-بروبيونوكسي- إن، إن -ثنائي ميثيل تريبتامين في الفئران" . مجلة ACS لعلم الأدوية والعلوم الانتقالية . 6 (4): 567-577 . doi : 10.1021/acsptsci.2c00222 . PMC 10111620. PMID 37082754 .
- 1 2 ريبكي دي بي، فيرغسون دبليو جيه، بيتس دي كيه (1981). "نظائر السيلوسين II. تخليق 3- [ 2-(ثنائي ألكيل أمينو)إيثيل ] -، 3- [ 2-(N-ميثيل-N-ألكيل أمينو)إيثيل ] -، و3- [ 2-(سيكلو ألكيل أمينو)إيثيل ] إندول-4-أول" . مجلة الكيمياء الحلقية غير المتجانسة . 18 (1): 175-179 . doi : 10.1002/jhet.5570180131 . ISSN 0022-152X . تم الاطلاع عليه في 9 أكتوبر 2025 .
- تاناكا ر ، كاوامورا م، هاكاماتسوكا ت، كيكورا-هاناجيري ر (2021). "تحديد ستة مشتقات من التريبتامين كمخدرات مصممة في منتجات غير مشروعة" . علم السموم الجنائي . 39 (1): 248-258 . doi : 10.1007/s11419-020-00556-5 . ISSN 1860-8965 . تاريخ الاسترجاع: 9 أكتوبر 2025 .
- 1 2 3 كوزيل إل بي، إيشلمان إيه جيه، سوانسون تي إل، بلوم إس إتش، وولفروم كيه إم، شماختنبرغ جيه إل، وآخرون . (أبريل 2023). "النشاط الدوائي للتريبتامينات المستبدلة على مستقبلات 5-هيدروكسي تريبتامين (5-HT) 2A (5-HT 2A R)، و5-HT 2C R، و5-HT 1A R، وناقل السيروتونين" . مجلة علم الأدوية والعلاجات التجريبية . 385 (1): 62-75 . doi : 10.1124/jpet.122.001454 . PMC 10029822. PMID 36669875 .
- ↑ "اتفاقية المؤثرات العقلية، 1971" . مؤرشفة من الأصل بتاريخ 19 يناير 2022. تم الاطلاع عليها بتاريخ 10 يونيو 2016 .
- ↑ "قانون المواد الخاضعة للرقابة والمخدرات" . وزارة العدل الكندية . 5 ديسمبر 2025. تم الاطلاع عليه بتاريخ 20 يناير 2026 .
- ↑ "§1308.11 الجدول الأول." مؤرشف من الأصل بتاريخ 27-08-2009 . تم الاطلاع عليه بتاريخ 10-06-2016 .
- ↑ مستودع قانون المواد التناظرية من إيرويد : ملخص قانون المواد التناظرية الخاضعة للرقابة الفيدرالية
روابط خارجية
- الأدوية التي لم يتم تخصيص رمز ATC لها
- ناهضات مستقبلات 5-HT2A
- ناهضات مستقبلات 5-HT2B
- ناهضات مستقبلات 5-HT2C
- ديفيد ريبك
- المخدرات المخففة
- ثنائي ألكيل تريبتامينات N,N
- 4-هيدروكسي تريبتامين
- التريبتامينات المخدرة
- منبهات مستقبلات السيروتونين
- مثبطات إعادة امتصاص السيروتونين
- الأمينات الثلاثية
- تيكال
