إستروپات

إستروبيبات ، المعروف أيضاً باسم كبريتات الإسترون البيبرازين ، ويُباع تحت أسماء تجارية مثل هارموجين ، وإمبروفيرا ، وأوجين ، وأورثو-إيست ، وسوليستركس، وغيرها، هو دواء إستروجيني يُستخدم بشكل أساسي في العلاج الهرموني لانقطاع الطمث لتخفيف أعراضه . ^{[ 1 ]}^{[ 2 ]}^{[ 3 ]}^{[ 4 ]} وهو ملح من كبريتات الإسترون والبيبرازين ، ويتحول في الجسم إلى إسترون وإستراديول . ^[²^]^[³^] يُؤخذ عن طريق الفم . ^[¹^]

الاستخدامات الطبية

يُستخدم Estrobipate في: ^{[ 1 ]}

تخفيف أعراض انقطاع الطمث كعلاج هرموني لانقطاع الطمث
علاج بعض أنواع العقم
علاج بعض الحالات التي تؤدي إلى قصور نمو الخصائص الجنسية الأنثوية
علاج ضمور المهبل
علاج بعض أنواع سرطان الثدي (خاصة عند الرجال والنساء بعد انقطاع الطمث)
علاج سرطان البروستاتا
الوقاية من هشاشة العظام

v
ت
هـ
جرعات الإستروجين لعلاج انقطاع الطمث بالهرمونات
المسار/النموذج	الإستروجين	قليل	معيار	عالي
شفوي	إستراديول	0.5-1 ملغ/يوم	1-2 ملغ/يوم	2-4 ملغ/يوم
	فاليرات الإستراديول	0.5-1 ملغ/يوم	1-2 ملغ/يوم	2-4 ملغ/يوم
	أسيتات الإستراديول	0.45–0.9 ملغ/يوم	0.9–1.8 ملغ/يوم	1.8–3.6 ملغ/يوم
	الإستروجينات المقترنة	0.3-0.45 ملغ/يوم	0.625 ملغ/يوم	0.9–1.25 ملغ/يوم
	الإستروجينات المؤسترة	0.3-0.45 ملغ/يوم	0.625 ملغ/يوم	0.9–1.25 ملغ/يوم
	إستروپات	0.75 ملغ/يوم	1.5 ملغ/يوم	3 ملغ/يوم
	إستريول	1-2 ملغ/يوم	2-4 ملغ/يوم	4-8 ملغ/يوم
	إيثينيل إستراديول ^أ	2.5–10 ميكروغرام/يوم	5-20 ميكروغرام/يوم	–
بخاخ أنفي	إستراديول	150 ميكروغرام/يوم	300 ميكروغرام/يوم	600 ميكروغرام/يوم
لصقة جلدية	إستراديول	25 ميكروغرام/يوم ^ب	50 ميكروغرام/يوم ^ب	100 ميكروغرام/يوم ^ب
جل عبر الجلد	إستراديول	0.5 ملغ/يوم	1-1.5 ملغ/يوم	2-3 ملغ/يوم
المهبل	إستراديول	25 ميكروغرام/يوم	–	–
المهبل	إستريول	30 ميكروغرام/يوم	0.5 ملغ مرتين أسبوعياً	0.5 ملغ/يوم
IM Toolptip الحقن العضلي أو تحت الجلد	فاليرات الإستراديول	–	–	4 ملغ مرة واحدة كل 4 أسابيع
	سيبيونات الإستراديول	1 ملغ مرة واحدة كل 3-4 أسابيع	3 ملغ مرة واحدة كل 3-4 أسابيع	5 ملغ مرة واحدة كل 3-4 أسابيع
	بنزوات الإستراديول	0.5 ملغ مرة واحدة أسبوعياً	1 ملغ مرة واحدة في الأسبوع	1.5 ملغ مرة واحدة أسبوعياً
غرسة تحت الجلد	إستراديول	25 ملغ مرة واحدة كل 6 أشهر	50 ملغ مرة واحدة كل 6 أشهر	100 ملغ مرة واحدة كل 6 أشهر
الهوامش: ^أ = لم يعد يُستخدم أو يُوصى به، نظرًا لمخاوف صحية. ^ب = لاصقة واحدة تُوضع مرة أو مرتين أسبوعيًا (لمدة 3-4 أيام أو 7 أيام)، حسب التركيبة. ملاحظة: الجرعات ليست بالضرورة متساوية. المصادر: انظر النموذج.

النماذج المتاحة

كان دواء إستروبيبات متوفرًا على شكل أقراص فموية بتركيزات 0.75، 1.5، 3، و6 ملغ، وكريم مهبلي بتركيز 1.5 ملغ/غرام. لم يعد دواء إستروبيبات متوفرًا في الولايات المتحدة.

علم الأدوية

الديناميكا الدوائية

يُعدّ الإستروبيبات دواءً أوليًا للإسترون والإستراديول . وبالتالي، فهو إستروجين ، أو منبه لمستقبلات الإستروجين .

v
ت
هـ
الفعالية النسبية للإستروجينات عند تناولها عن طريق الفم
الإستروجين	تلميح عالي التردد : الهبات الساخنة	VE Tooltip ظهارة المهبل	تلميح حول الكالسيوم في البول	تلميح حول هرمون FSH : الهرمون المنبه للجريب	LH Toolpit الهرمون اللوتيني	HDL (البروتين الدهني عالي الكثافة) - C (الكوليسترول)	SHBG Tooltip غلوبولين رابط للهرمونات الجنسية	CBG Tooltip Transcortin	تلميح أداة AGT : أنجيوتنسينوجين	الكبد
إستراديول	1.0	1.0	1.0	1.0	1.0	1.0	1.0	1.0	1.0	1.0
إسترون	؟	؟	؟	0.3	0.3	؟	؟	؟	؟	؟
إستريول	0.3	0.3	0.1	0.3	0.3	0.2	؟	؟	؟	0.67
كبريتات الإسترون	؟	0.9	0.9	0.8–0.9	0.9	0.5	0.9	0.5–0.7	1.4–1.5	0.56–1.7
الإستروجينات المقترنة	1.2	1.5	2.0	1.1–1.3	1.0	1.5	3.0–3.2	1.3–1.5	5.0	1.3–4.5
كبريتات الإيكويلين	؟	؟	1.0	؟	؟	6.0	7.5	6.0	7.5	؟
إيثينيل إستراديول	120	150	400	60–150	100	400	500–600	500–600	350	2.9–5.0
ثنائي إيثيل ستيلبيسترول	؟	؟	؟	2.9–3.4	؟	؟	26-28	25-37	20	5.7–7.5
المصادر والحواشي ملاحظات: القيم هي نسب، مع اعتبار الإستراديول معيارًا (أي 1.0). الاختصارات: HF = تخفيف الهبات الساخنة سريريًا . VE = زيادة تكاثر ظهارة المهبل . UCa = انخفاض مستوى الكالسيوم في البول . FSH = تثبيط مستوى الهرمون المنبه للجريب . LH = تثبيط مستوى الهرمون اللوتيني . HDL - C ، SHBG ، CBG ، و AGT = زيادة مستويات هذه البروتينات الكبدية في الدم . الكبد = نسبة التأثيرات الإستروجينية الكبدية إلى التأثيرات الإستروجينية العامة/الجهازية (الهبات الساخنة/ الهرمونات التناسلية ). المصادر: انظر القالب.

الحركية الدوائية

يتحلل الإستروبيبات إلى إسترون في الجسم. ^{[ 5 ]} ويمكن بعد ذلك تحويل الإسترون إلى إستراديول بواسطة إنزيم 17β-هيدروكسيستيرويد ديهيدروجينيز .

كيمياء

تاريخ

تم طرح دواء إستروبيبيت للاستخدام الطبي من قبل شركة أبوت في عام 1968. ^{[ 6 ]} وقد تمت الموافقة عليه من قبل إدارة الغذاء والدواء الأمريكية في عام 1991. ^[⁷^]

المجتمع والثقافة

الأسماء العامة

إستروبيبيت هو الاسم العام للدواء، وله أيضاً الاسم الدولي غير المسجل الملكية (INN) ، والاسم الأمريكي المعتمد (USAN) ، والاسم البريطاني المعتمد (BAN) . ^[²^]^[³^]^[⁸^]^[⁵^]^[⁹^]

أسماء العلامات التجارية

تم تسويق دواء إستروبيبيت تحت أسماء تجارية أخرى مثل جينورال، وهارموجين، وإمبروفيرا، وأوجين، وأورثو-إيست، وسوليستركس. ^{[ 9 ]}^{[ 2 ]}^{[ 8 ]}^{[ 5 ]}

التوافر

تم إيقاف إنتاج دواء إستروپيپات في الولايات المتحدة . وكان يُسوّق سابقاً في كندا ، والمملكة المتحدة ، وأيرلندا ، وسويسرا ، وأستراليا ، وجنوب أفريقيا ، والمكسيك ، وإندونيسيا . ^{[ 9 ]}^{[ 8 ]}^{[ 5 ]}

مراجع

1 2 3 "أقراص أوجين، إستروبيبات، دستور الأدوية الأمريكي" (ملف PDF) . شركة فارماسيا آند أبجون . إدارة الغذاء والدواء الأمريكية. ديسمبر 2004. مؤرشف من النسخة الأصلية (ملف PDF) في 16 فبراير 2017.
1 2 3 4 إلكس ج (14 نوفمبر 2014). قاموس الأدوية: البيانات الكيميائية: البيانات الكيميائية، والهياكل، والمراجع . سبرينغر. ص 900 وما بعدها. ISBN 978-1-4757-2085-3.
1 2 3 مورتون، آي كيه، وهال، جيه إم (6 ديسمبر 2012). قاموس موجز للعوامل الدوائية: الخصائص والمرادفات . سبرينغر ساينس آند بيزنس ميديا. ص 114 وما بعدها. ISBN 978-94-011-4439-1.
↑ دار نشر ويليام أندرو (22 أكتوبر 2013). موسوعة تصنيع الأدوية ( الطبعة الثالثة). إلسيفير. الصفحات 1484 وما بعدها. رقم ISBN 978-0-8155-1856-3.
1 2 3 4 سويتمان، إس سي، محرر (2009). "الهرمونات الجنسية ومعدلاتها". مارتينديل: المرجع الكامل للأدوية ( الطبعة 36). لندن: دار النشر الصيدلانية. ص 2101. ISBN 978-0-85369-840-1.
↑ بودوف ، بي دبليو (1 أغسطس 1983). لا مزيد من الهبات الساخنة، وأخبار سارة أخرى . بوتنام. ص 28. ISBN 978-0-399-12793-9.
↑ مجلة P & T. CORE الطبية. يوليو 1993.
1 2 3 مؤشر الاسمية 2000: دليل الأدوية الدولي . تايلور وفرانسيس. 2000. ص 408–. رقم ISBN 978-3-88763-075-1.
1 2 3 "Estropipate" . Drugs.com .

[OgenLabel-1] 1 2 3 "أقراص أوجين، إستروبيبات، دستور الأدوية الأمريكي" (ملف PDF) . شركة فارماسيا آند أبجون . إدارة الغذاء والدواء الأمريكية. ديسمبر 2004. مؤرشف من النسخة الأصلية (ملف PDF) في 16 فبراير 2017.

[Elks2014-2] 1 2 3 4 إلكس ج (14 نوفمبر 2014). قاموس الأدوية: البيانات الكيميائية: البيانات الكيميائية، والهياكل، والمراجع . سبرينغر. ص 900 وما بعدها. ISBN 978-1-4757-2085-3.

[MortonHall2012-3] 1 2 3 مورتون، آي كيه، وهال، جيه إم (6 ديسمبر 2012). قاموس موجز للعوامل الدوائية: الخصائص والمرادفات . سبرينغر ساينس آند بيزنس ميديا. ص 114 وما بعدها. ISBN 978-94-011-4439-1.

[Publishing2013-4] دار نشر ويليام أندرو (22 أكتوبر 2013). موسوعة تصنيع الأدوية ( الطبعة الثالثة). إلسيفير. الصفحات 1484 وما بعدها. رقم ISBN 978-0-8155-1856-3.

[Martindale-5] 1 2 3 4 سويتمان، إس سي، محرر (2009). "الهرمونات الجنسية ومعدلاتها". مارتينديل: المرجع الكامل للأدوية ( الطبعة 36). لندن: دار النشر الصيدلانية. ص 2101. ISBN 978-0-85369-840-1.

[Budoff1983-6] بودوف ، بي دبليو (1 أغسطس 1983). لا مزيد من الهبات الساخنة، وأخبار سارة أخرى . بوتنام. ص 28. ISBN 978-0-399-12793-9.

[CORE1993-7] مجلة P & T. CORE الطبية. يوليو 1993.

[IndexNominum2000-8] 1 2 3 مؤشر الاسمية 2000: دليل الأدوية الدولي . تايلور وفرانسيس. 2000. ص 408–. رقم ISBN 978-3-88763-075-1.

[Drugs.com-9] 1 2 3 "Estropipate" . Drugs.com .

[ 1 ]

[ 2 ]

[ 3 ]

[ 4 ]

[ 5 ]

[ 6 ]

[

[

[

اللغة	العربية (RTL)
روابط موسوعية	30 رابطاً
المصدر الأصلي	ويكيبيديا ↗