إيثيلفينيديت

📅 آخر تحديث: ٢٨ يوليو ٢٠٢٦
✍️ نُشر في: ٢٨ يوليو ٢٠٢٦
الموسوعة الحرة

إيثيلفينيديت ( EPH ) هو منبه للجهاز العصبي المركزي (CNS) وهو نظير إيثيل لميثيلفينيديت .

يعمل الإيثيلفينيديت كمثبط لإعادة امتصاص النورإبينفرين والدوبامين ، مما يعني أنه يعزز بشكل فعال مستويات الناقلات العصبية النورإبينفرين والدوبامين في الدماغ، عن طريق الارتباط ببروتينات النقل التي تزيل عادةً هذه الأمينات الأحادية من الشق المشبكي، وحجبها جزئيًا .

من المرجح أن الإيثيلفينيديت، لكونه مطابقاً تقريباً للميثيلفينيديت في كل من التركيب والديناميكية الدوائية، لا يعمل فقط كمثبط إعادة امتصاص "كلاسيكي"، بل يعمل بشكل أساسي كمضاد عكسي لناقل الدوبامين (DAT)، مما يؤدي إلى عكس عمل ناقل الدوبامين وإطلاق الدوبامين لاحقاً من نهاية المحور العصبي إلى الشق المشبكي بطريقة مشابهة للأمفيتامينات ولكنها تختلف عنها. [ 3 ]

علم الأدوية

الحركية الدوائية

يتحول الإيثيلفينيديت إلى ميثيلفينيديت وحمض الريتالينيك . [ 4 ]

يمكن أن تتشكل كميات ضئيلة من الإيثيلفينيديت داخل الجسم عند تناول الإيثانول والميثيلفينيديت معًا ، عبر عملية التبادل الإستري الكبدي . [ 5 ] ويبدو أن تشكل الإيثيلفينيديت أكثر شيوعًا عند تناول كميات كبيرة من الميثيلفينيديت والكحول في الوقت نفسه، كما هو الحال في الاستخدام غير الطبي أو في حالات الجرعة الزائدة . [ 6 ] ومع ذلك، فقد أظهرت عملية التبادل الإستري للميثيلفينيديت إلى الإيثيلفينيديت، كما تم اختبارها في كبد الفئران، أن النظير غير النشط (-) هو السائد، ولكنها أظهرت تركيزًا بلازميًا أقصى مطولًا ومتزايدًا للنظير النشط (+) من الميثيلفينيديت. [ 7 ] بالإضافة إلى ذلك، لا تتحول سوى نسبة ضئيلة من الميثيلفينيديت المستهلك إلى إيثيلفينيديت. [ 5 ]

ومن المعروف أيضاً أن عملية التبادل الإستري المعتمدة على الكاربوكسيل إستراز تحدث عند تناول الكوكايين والكحول معاً، مما يؤدي إلى تكوين كوكايثيلين . [ 8 ]

الديناميكا الدوائية

جميع البيانات المتاحة حول الديناميكا الدوائية للإيثيلفينيديت مستقاة من دراسات أُجريت على القوارض. يتميز الإيثيلفينيديت بانتقائية أعلى لناقل الدوبامين (DAT) مقارنةً بالميثيلفينيديت، حيث يمتلك فعالية مماثلة تقريبًا للمركب الأصلي، [ 7 ] ولكنه أقل نشاطًا بشكل ملحوظ على ناقل النورإبينفرين (NET). [ 9 ] ويُعدّ ملف الديناميكا الدوائية الدوباميني الخاص به مطابقًا تقريبًا للميثيلفينيديت، وهو المسؤول بشكل أساسي عن تأثيراته المُنشّطة والمُعزّزة. [ 10 ]

نسبة النشوة الجنسية للإيثيلفينيديت أفضل من تلك الخاصة بالميثيلفينيديت. [ 7 ]

فيما يلي مخطط ارتباط إيثيلفينيديت في الفأر، إلى جانب مخطط ارتباط ميثيلفينيديت. وتُعرض الأرقام لكل من المتماثلين الضوئيين الراسيمي واليميني الدوراني : [ 9 ]

مُجَمَّعربط البيانات

K i (نانومتر)

ربط الشبكة

K i (نانومتر)

امتصاص الدوبامين

IC 50 (نانومتر)

امتصاص NE

IC 50 (نانومتر)

د -ميثيل فينيدات1394082846
د- إيثيلفينيديت276247924247
dl-ميثيل فينيدات10515602431
دل-إيثيلفينيديت382482482408

الشرعية

  • يُعد الإيثيلفينيديت دواءً مدرجًا في الجدول الثاني بموجب اتفاقية المواد المؤثرة على العقل . [ 11 ]
  • يُعد الإيثيلفينيديت غير قانوني في هولندا ، حيث يشمله قانون الأفيون القائمة الأولى، اعتبارًا من 27 أبريل 2018 [ 12 ].
  • في الولايات المتحدة، اعتبارًا من 21 نوفمبر 2024، تم إدراج إيثيلفينيديت في الجدول الأول من قانون المواد الخاضعة للرقابة . [ 13 ]
    • في 22 سبتمبر 2023، قدمت إدارة مكافحة المخدرات الأمريكية مسودة قانون لإدراج مادة إيثيلفينيديت في الجدول الأول للمواد الخاضعة للرقابة. وبدأ تلقي التعليقات العامة في 22 سبتمبر 2023، وانتهى في 21 نوفمبر 2023. [ 11 ]
  • تم إدراج مادة إيثيلفينيديت في الجدول الأول على مستوى الولاية في ألاباما في 18 مارس 2014. [ 14 ]
  • أصبح الإيثيلفينيديت غير قانوني في السويد اعتبارًا من 15 ديسمبر 2012.
  • يُحظر تصنيع أو توزيع أو استيراد الإيثيلفينيديت في المملكة المتحدة، وقد أُدرج، اعتبارًا من 10 أبريل 2015، ضمن أمر تصنيف مؤقت للأدوية ، ما يضعه تلقائيًا في فئة مشابهة للفئة "ب" . [ 15 ] وعلى الرغم من أن مدة هذا الأمر عادةً ما تكون سنة واحدة فقط، فقد أفادت اللجنة الاستشارية المعنية بإساءة استخدام المخدرات (ACMD) بأن انتشار مادة MPA قد انخفض بشكل ملحوظ منذ بدء العمل به، وأن جمع المعلومات حول هذا الدواء كان صعبًا. ونتيجةً لذلك، طلبت اللجنة تمديد الأمر لمدة عام إضافي ابتداءً من 26 يونيو 2016. [ 16 ]
  • يُعد الإيثيلفينيديت غير قانوني في جيرسي بموجب قانون إساءة استخدام المخدرات (جيرسي) لعام 1978. [ 17 ]
  • تتضمن التشريعات الأسترالية على المستويين الفيدرالي والولائي أحكاماً تنص على أن نظائر الأدوية الخاضعة للرقابة مشمولة أيضاً بهذه التشريعات. ويُعتبر الإيثيلفينيديت نظيراً للميثيلفينيديت بموجب هذه التشريعات. [ 18 ]
  • يخضع إيثيلفينيديت للرقابة في كندا بموجب قانون المواد الخاضعة للرقابة والمواد بموجب الجدول الثالث اعتبارًا من 5 مايو 2017. [ 19 ]
  • أصبح الإيثيلفينيديت غير قانوني في ألمانيا اعتبارًا من 7 مايو 2013. [ 20 ]
  • الإيثيلفينيديت غير قانوني في النمسا بموجب "Neue Psychoaktive Substanzen Gesetz" (قانون المواد ذات التأثير النفساني الجديد) NPSG منذ 1 يناير 2012.
  • يُعدّ الإيثيلفينيديت غير قانوني في الدنمارك اعتبارًا من 1 فبراير 2013. [ 21 ]
  • يُعد الإيثيلفينيديت غير قانوني في بولندا بموجب "قانون مكافحة إدمان المخدرات" منذ 1 يوليو 2015. [ 22 ]
  • من غير القانوني في ليتوانيا استخدام أو شراء أو حيازة أو نقل أو بيع أو استيراد إيثيلفينيديت اعتبارًا من عام 2015 [ 23 ].
  • اعتبارًا من أكتوبر 2015، أصبح الإيثيلفينيديت مادة خاضعة للرقابة في الصين. [ 24 ]
  • في فنلندا، تم إدراج مادة إيثيلفينيديت في مرسوم حكومي بشأن المواد والمستحضرات والنباتات التي تعتبر مخدرات. [ 25 ]

انظر أيضاً

مراجع

  1. ^ أنفيسا (24-07-2023). "RDC N° 804 - Listas de Substâncias Entorpecentes, Psicotrópicas, Precursoras e Outras sob Controle Especial" [ قرار المجلس الجماعي رقم 804 - قوائم المخدرات والمؤثرات العقلية والسلائف والمواد الأخرى الخاضعة للمراقبة الخاصة ] (باللغة البرتغالية البرازيلية). Diário Oficial da União (تم النشر بتاريخ 25-07-2023). مؤرشف من الأصل بتاريخ 2023-08-27 . تم الاسترجاع بتاريخ 27-08-2023 .
  2. ↑ "تفاصيل المادة إيثيلفينيديت" . تم الاطلاع عليه بتاريخ 22-01-2024 .
  3. ↑ هيل دي جيه، جوسدن جيه، سميث إس إل (ديسمبر 2014). "التأثير العكسي لناقل إعادة امتصاص الدوبامين (DAT) - فرضية جديدة لتفسير علم الأدوية الغامض للكوكايين". علم الأدوية العصبية . منبهات الجهاز العصبي المركزي. 87 : 19-40 . doi : 10.1016/j.neuropharm.2014.06.012 . PMID 24953830 . 
  4. ↑ نيغريرا ن، إيراتيكو س، فان نويجس أ.ل، كوفاتشي أ (يناير 2016). "تحديد مستقلبات إيثيلفينيديت في المختبر بواسطة كروماتوغرافيا سائلة مقترنة بمطياف الكتلة رباعي الأقطاب ذي زمن الطيران". مجلة التحليل الصيدلاني والحيوي . 117 (5): 474-484 . doi : 10.1016/j.jpba.2015.09.029 . hdl : 10067/1301870151162165141 . PMID 26454340 . 
  5. 1 2 ماركويتز جيه إس، ديفان سي إل، بولتون دي دبليو، نحاس زد، ريش إس سي، دايموند إف، باتريك كيه إس (يونيو 2000). "تكوين الإيثيلفينيديت لدى البشر بعد تناول جرعة واحدة من الميثيلفينيديت والإيثانول". استقلاب الأدوية وتوزيعها . 28 (6): 620-624 . doi : 10.1016/S0090-9556(24)15139-2 . PMID 10820132 . 
  6. ↑ ماركويتز جيه إس، لوغان بي كيه، دايموند إف، باتريك كيه إس (أغسطس 1999). "الكشف عن المستقلب الجديد إيثيلفينيديت بعد جرعة زائدة من ميثيلفينيديت مع تناول الكحول". مجلة علم الأدوية النفسية السريرية . 19 (4): 362-366 . doi : 10.1097/00004714-199908000-00013 . PMID 10440465 . 
  7. 1 2 3 باتريك كيه إس، ويليارد آر إل، فان ويرت إيه إل، داود جيه جيه، أوتيس جيه إي، ميدو إل دي (أبريل 2005). "تخليق ودراسة دوائية لمتماثلات إيثيلفينيديت: مستقلب التبادل الإستري البشري لميثيلفينيديت والإيثانول". مجلة الكيمياء الطبية . 48 (8): 2876-81 . doi : 10.1021/jm0490989 . PMID 15828826 . 
  8. ↑ بورلاند، جيه إيه، مارتن، دي كيه، مايرسون، إم (ديسمبر 1997). "تفاعل الأسترة المتبادلة بوساطة الكاربوكسيل إستراز للميبيريدين (ديميرول) والميثيلفينيديت (ريتالين) في وجود [2H6]إيثانول: نتائج أولية في المختبر باستخدام مستحضر كبد الفئران". مجلة العلوم الصيدلانية . 86 (12): 1494-1496 . Bibcode : 1997JPhmS..86.1494B . doi : 10.1021/js970072x . PMID 9423167 . 
  9. 1 2 ويليارد آر إل، ميدو إل دي، تشو إتش جيه، باتريك كيه إس (فبراير 2007). "ميثيلفينيديت ومستقلبه الناتج عن عملية الأسترة الإيثانولية، إيثيلفينيديت: التوزيع الدماغي، ناقلات أحادي الأمين، والنشاط الحركي". علم الأدوية السلوكي . 18 (1): 39-51 . doi : 10.1097/FBP.0b013e3280143226 . PMID 17218796. S2CID 20232871 .  
  10. ↑ جاتلو، ب.، إلسورث، ج. د.، برادبيري، س. و.، وينجر، ج.، تايلور، ج. ر.، راسل، ر.، روث، ر. هـ. (1991). "كوكايثيلين: مستقلب نشط دوائيًا عصبيًا مرتبط بتناول الكوكايين والإيثانول معًا" (ملف PDF) . علوم الحياة . 48 (18): 1787-1794 . doi : 10.1016/0024-3205(91)90217-Y . hdl : 2027.42/29671 . PMID 2020260 . 
  11. 1 2 "جداول المواد الخاضعة للرقابة: وضع إيثيلفينيديت في الجدول الأول" (ملف PDF) . السجل الفيدرالي . 88 (183): 65332. 22 سبتمبر 2023. تم الاطلاع عليه في 16 أكتوبر 2023 .
  12. ^ “Opiumwet” [ قانون الأفيون ] . Ministerie van Binnenlandse Zaken en Koninkrijksrelaties [ وزارة الداخلية وعلاقات المملكة ] (باللغة الهولندية) . تم الاسترجاع في 30 يناير 2022 .
  13. ↑ "جداول المواد الخاضعة للرقابة: وضع إيثيلفينيديت في الجدول الأول" . السجل الفيدرالي . 22-10-2024 . تم الاطلاع عليه بتاريخ 25-01-2025 .
  14. ↑ "قائمة المواد الخاضعة للرقابة" (ملف PDF) . وزارة الصحة العامة في ألاباما . 22 فبراير 2024.
  15. ↑ "" سيتم حظر المواد المخدرة القانونية بموجب تفويض مؤقت" . Gov.uk.
  16. ↑ "ردًا على: موقف هيئة مكافحة المخدرات والإدمان وهيئة مكافحة المخدرات بشأن المواد النفسية الجديدة القائمة على ميثيلفينيديت" (ملف PDF) . Gov.uk. 29-02-2016 . تاريخ الاطلاع: 28-11-2016 .
  17. ↑ "أمر إساءة استخدام المخدرات (أحكام عامة) (جيرسي) لعام 2009" . مجلس المعلومات القانونية في جيرسي . يناير 2014. تاريخ الاسترجاع: 28 سبتمبر 2023 .
  18. ↑ باركس سي، ماكيون دي، تورانس إتش جيه (ديسمبر 2015). "مراجعة استخدام الإيثيلفينيديت في حالات الوفاة في شرق وغرب اسكتلندا". مجلة الطب الشرعي الدولية . 257 : 203-208 . doi : 10.1016/j.forsciint.2015.08.008 . PMID 26375622 . 
  19. ↑ «أمر بتعديل الجدول الثالث لقانون المواد الخاضعة للرقابة (ميثيلفينيديت)» . الجريدة الرسمية الكندية . حكومة كندا، وزارة الأشغال العامة والخدمات الحكومية الكندية، وزارة الخدمات العامة والمشتريات الكندية، فرع الخدمات المتكاملة، كندا. 2017-04-05.
  20. ↑ "BTMG - Einzelnorm" . مؤرشف من الأصل بتاريخ 16-10-2013 . تم الاطلاع عليه بتاريخ 08-02-2014 .
  21. ^ "إعادة المعلومات" . retsinformation.dk . تم الاسترجاع في 30 يناير 2022 .
  22. ↑ "Ustawa z dnia 24 kwietnia 2015 r. o zmianie ustawy o przeciwdziałaniu narkomanii oraz niektórych innych ustaw" . Isap.sejm.gov.pl .
  23. ↑ "Vartotojui - tik saugūs ir efektyvūs vaistai! - I SĄRAŠAS" . Vvkt.lt .
  24. ↑ "关于印发《非药用类麻醉药品和精神药品列管办法》的通知" (بالصينية). إدارة الغذاء والدواء الصينية. 27 سبتمبر 2015 مؤرشفة من الأصلي في 1 أكتوبر 2015 . تم الاسترجاع 1 أكتوبر 2015 .
  25. ↑ "FINLEX ® - Etusivu" . www.finlex.fi . مؤرشف من الأصل بتاريخ 16-05-2023 . تم الاطلاع عليه بتاريخ 16-05-2023 .