ليفورفانول

📅 آخر تحديث: ٣١ يوليو ٢٠٢٦
✍️ نُشر في: ٣١ يوليو ٢٠٢٦
📷 يحتوي على 1 صور
الموسوعة الحرة

الليفورفانول (الاسم التجاري: ليفو-دروموران ) هو دواء أفيوني يُستخدم لعلاج الآلام المتوسطة إلى الشديدة . [ 1 ] [ 3 ] [ 4 ] وهو النظير الفراغي اليساري لمركب الراسيمورفان . أما نظيره اليميني فهو الديكسترورفان .

تم وصفه لأول مرة في ألمانيا عام 1946. [ 5 ] ويستخدم الدواء طبياً في الولايات المتحدة منذ عام 1953. [ 6 ]

علم الأدوية

يعمل الليفورفانول بشكل أساسي كمحفز لمستقبلات الأفيون μ (MOR)، ولكنه يعمل أيضًا كمحفز لمستقبلات الأفيون δ (DOR) ومستقبلات الأفيون κ (KOR) ومستقبلات النوسيسيبتين (NOP)، بالإضافة إلى كونه مضادًا لمستقبلات NMDA ومثبطًا لإعادة امتصاص السيروتونين والنورأدرينالين (SNRI). [ 6 ] وكما هو الحال مع بعض الأفيونات الأخرى، يعمل الليفورفانول أيضًا كمضاد لمستقبلات الجلايسين ومضاد لمستقبلات GABA عند التركيزات العالية جدًا. [ 7 ] ووفقًا لمنظمة الصحة العالمية، يُصنف الليفورفانول ضمن الأفيونات من الدرجة الثالثة، ويُعتبر أقوى بثماني مرات من المورفين عند تأثيره على مستقبلات الأفيون μ (2  ملغ من الليفورفانول تعادل 15  ملغ من المورفين).

بالمقارنة مع المورفين، يفتقر الليفورفانول إلى تحمل متبادل كامل [ 8 ] ، ويتمتع بنشاط ذاتي أكبر على مستقبلات الأفيون μ. [ 8 ] مدة تأثيره طويلة عمومًا مقارنةً بمسكنات الألم الأخرى المماثلة، وتتراوح من 4 ساعات إلى 15 ساعة. لهذا السبب، يُعد الليفورفانول مفيدًا في تخفيف الألم المزمن والحالات المشابهة. تبلغ نسبة فعالية الليفورفانول عند تناوله عن طريق الفم إلى فعاليته عند تناوله عن طريق الحقن 2:1، وهي من أفضل النسب بين المخدرات القوية. إن تثبيطه لمستقبلات NMDA، على غرار تثبيط الأفيونات مفتوحة السلسلة من نوع فينيل هيبتيلامين مثل الميثادون أو فينيل بيبيريدين كيتوبيميدون ، يجعل الليفورفانول مفيدًا لأنواع الألم التي قد لا تكون مسكنات الألم الأخرى فعالة ضدها، مثل الألم العصبي . [ 9 ] تُعزى فعالية ليفورفانول المسكنة العالية بشكل استثنائي في علاج الألم العصبي إلى تأثيره على ناقلات السيروتونين والنورإبينفرين ، على غرار المواد الأفيونية ترامادول وتابينتادول ، ويكمل هذا التأثير المسكن الناتج عن تثبيطه لمستقبلات NMDA . [ 10 ]

يُظهر الليفورفانول معدلاً مرتفعاً من الآثار الجانبية المُحاكية للذهان ، مثل الهلوسة والهذيان ، والتي تُعزى إلى ارتباطه بمستقبلات الكابا الأفيونية وتفعيلها. [ 11 ] وفي الوقت نفسه، وُجد أن تفعيل هذا المستقبل، بالإضافة إلى مستقبلات الدلتا الأفيونية، يُساهم في تأثيراته المُسكنة. [ 11 ]

كيمياء

ليفورفانول ونظيره الفراغي ديكسترورفان، وهما المتماثلان المرآويان للخليط الراسيمي راسيمورفان.

كيميائيًا، ينتمي الليفورفانول إلى فئة المورفينان ، وهو (−)-3-هيدروكسي- N- ميثيل- مورفينان . [ 8 ] وهو المتصاوغ الفراغي "الأيسر" ( اليساري الدوران ) للراسيمورفان ، وهو مزيج راسيمي من المتصاوغين الفراغيين ذوي الخصائص الدوائية المختلفة . أما المتصاوغ المرآتي "اليميني" (اليميني الدوران) للراسيمورفان فهو ديكسترورفان (DXO)، وهو مضاد للسعال ، ومهلوس قوي مُفصِّل ( مضاد لمستقبلات NMDA )، ومسكن أفيوني ضعيف الفعالية. يُعد DXO مستقلبًا نشطًا لدواء ديكستروميثورفان (DXM)، والذي، على غرار DXO، هو متصاوغ مرآتي للمزيج الراسيمي من الراسيمورفان والليفوميثورفان ، الذي يمتلك خصائص مشابهة لخصائص الليفورفانول.

المجتمع والثقافة

اسم

ليفورفانول هو الاسم الدولي غير المسجل الملكية ( INN) والاسم التجاري البريطاني ( BAN ) والاسم التجاري الألماني ( DCF ) . [ 1 ] [ 3 ] [ 4 ] يُعرف هذا الدواء، باعتباره ملح الطرطرات المستخدم طبيًا ، أيضًا باسم طرطرات ليفورفانول ( الاسم الأمريكي المسجل الملكية للدواء ، والاسم التجاري البريطاني ). [ 1 ] [ 4 ] كان الاسم الرمزي السابق لليفورفانول في شركة روش هو Ro 1-5431 . [ 1 ] [ 4 ]

التوافر

يتم تسويق الليفورفانول، باعتباره ملح الطرطرات، من قبل شركة حكمة للأدوية بالولايات المتحدة الأمريكية [ 12 ] وشركة فيرتوس للأدوية في الولايات المتحدة وكندا تحت الاسم التجاري ليفو-دروموران . [ 3 ]

الشرعية

يُدرج الليفورفانول ضمن الاتفاقية الوحيدة للمخدرات لعام 1961، ويخضع للرقابة في معظم الدول كما هو الحال مع المورفين. في الولايات المتحدة، يُصنّف ضمن المواد المخدرة الخاضعة للرقابة من الفئة الثانية ، ويحمل رقم تصنيف مكافحة المخدرات (AEA ACSCN) 9220، وبلغت حصة تصنيعه السنوية الإجمالية لعام 2013 ما مقداره 4.5 كيلوغرامات. الأملاح المستخدمة هي الطرطرات (بنسبة تحويل القاعدة الحرة 0.58) والهيدروبروميد (0.76). [ 13 ] 

انظر أيضاً

مراجع

  1. 1 2 3 4 5 إلكس جيه (14 نوفمبر 2014). قاموس الأدوية: البيانات الكيميائية: البيانات الكيميائية، والهياكل، والمراجع . سبرينغر. ص  656 وما بعدها. ISBN 978-1-4757-2085-3.
  2. ^ أنفيسا (31 مارس 2023). "RDC N° 784 - Listas de Substâncias Entorpecentes, Psicotrópicas, Precursoras e Outras sob Controle Especial" [ قرار المجلس الجماعي رقم 784 - قوائم المخدرات والمؤثرات العقلية والسلائف والمواد الأخرى الخاضعة للمراقبة الخاصة ] (باللغة البرتغالية البرازيلية). Diário Oficial da União (تم النشر في 4 أبريل 2023). مؤرشفة من الأصلي في 3 أغسطس 2023 . تم الاسترجاع في 16 أغسطس 2023 .
  3. 1 2 3 فهرس الأسماء 2000: الدليل الدولي للأدوية . تايلور وفرانسيس. يناير 2000. الصفحات 606–. ISBN  978-3-88763-075-1.
  4. 1 2 3 4 مورتون، آي كيه، وهال، جيه إم (6 ديسمبر 2012). قاموس موجز للعوامل الدوائية: الخصائص والمرادفات . سبرينغر ساينس آند بيزنس ميديا. ص 165 وما بعدها. ISBN  978-94-011-4439-1.
  5. ↑ فيشر ج، غانيلين سي آر (2006). اكتشاف الأدوية القائم على النظائر . جون وايلي وأولاده. ص 527. ISBN  978-3-527-60749-5.
  6. 1 2 غودين ج، فودين ج، نالاماتشو س (يناير 2016). " استخدام ليفورفانول: الماضي والحاضر والمستقبل". طب الدراسات العليا . 128 (1): 46-53 . doi : 10.1080/00325481.2016.1128308 . PMID 26635068. S2CID 3912175 .  
  7. ↑ أوزبورن، ن. ن. (22 أكتوبر 2013). مواضيع مختارة من الكيمياء العصبية . دار نشر إلسيفير للعلوم. ص 244 وما بعدها. رقم ISBN  978-1-4832-8635-8.
  8. 1 2 3 ديفيس إم بي، غلار بي إيه، هاردي جيه (2009) [2005]. المواد الأفيونية في علاج آلام السرطان (الطبعة الثانية ). أكسفورد، المملكة المتحدة: مطبعة جامعة أكسفورد. ISBN  978-0-19-157532-7.
  9. ↑ برومر إي (مارس 2007). " ليفورفانول: المسكن الأفيوني المنسي". الرعاية الداعمة في علاج السرطان . 15 (3): 259-264 . doi : 10.1007/s00520-006-0146-2 . PMID 17039381. S2CID 10916508 .  
  10. ↑ نالاماتشو إس، غودين جيه (أبريل 2016). "ليفورفانول، خيار آخر في تناوب المواد الأفيونية" . مجلة الألم . 17 (4): S14. doi : 10.1016/j.jpain.2016.01.056 .
  11. 1 2 برويرا إي دي، بورتنوي آر كيه (12 أكتوبر 2009). ألم السرطان: التقييم والإدارة . مطبعة جامعة كامبريدج. ص 215–. ISBN  978-0-521-87927-9.
  12. ↑ "أقراص ليفورفانول طرطرات" . المكتبة الوطنية للطب . المعاهد الوطنية للصحة.
  13. ↑ "معاملات التحويل للمواد الخاضعة للرقابة" . قسم مكافحة التحويل . وزارة العدل الأمريكية • إدارة مكافحة المخدرات.