ميتينولون

📅 آخر تحديث: ١ أغسطس ٢٠٢٦
✍️ نُشر في: ١ أغسطس ٢٠٢٦
الموسوعة الحرة

الميتينولون ، أو الميثينولون ، هو أندروجين وستيرويد بنائي يُستخدم على شكل إسترات مثل أسيتات الميتينولون (الاسم التجاري: بريموبولان ، نيبال ) وإينانثات الميتينولون (الاسم التجاري: بريموبولان ديبوت ، نيبال للحقن ). [ 2 ] [ 3 ] [ 4 ] [ 5 ] [ 6 ] تُستخدم إسترات الميتينولون بشكل رئيسي في علاج فقر الدم الناتج عن فشل نخاع العظم . [ 7 ] يُؤخذ أسيتات الميتينولون عن طريق الفم ، بينما يُعطى إينانثات الميتينولون عن طريق الحقن العضلي . [ 6 ]

تشمل الآثار الجانبية لإسترات الميتينولون أعراض التذكير مثل حب الشباب ، وزيادة نمو الشعر ، وتغيرات الصوت ، وزيادة الرغبة الجنسية . [ 6 ] تُعد إسترات الميتينولون أندروجينات اصطناعية وستيرويدات بنائية، وبالتالي فهي منبهات لمستقبلات الأندروجين ( AR)، وهو الهدف البيولوجي للأندروجينات مثل التستوستيرون وثنائي هيدروتستوستيرون (DHT). [ 6 ] [ 8 ] ولها تأثيرات بنائية متوسطة وتأثيرات أندروجينية ضعيفة ، كما أنها لا تُسبب تأثيرات إستروجينية أو خطر تلف الكبد . [ 6 ] [ 8 ] تُعد إسترات الميتينولون إسترات أندروجينية وأدوية أولية للميتينولون في الجسم. [ 6 ]

طُرحت إسترات الميتينولون للاستخدام الطبي في أوائل الستينيات. [ 6 ] بالإضافة إلى استخدامها الطبي، تُستخدم إسترات الميتينولون لتحسين اللياقة البدنية والأداء . [ 6 ] تُعتبر هذه الأدوية مواد خاضعة للرقابة في العديد من البلدان، ولذلك يُعد استخدامها لغير الأغراض الطبية غير مشروع بشكل عام. [ 6 ] وقد توقف استخدامها في الغالب للأغراض الطبية، وأصبحت متوفرة بكميات محدودة. [ 5 ] [ 6 ]

الاستخدامات الطبية

يُستخدم الميتينولون، على هيئة إستراته، بشكل شبه حصري في علاج فقر الدم الناتج عن فشل نخاع العظم . [ 7 ] كما يُستخدم لعلاج متلازمات الهزال الناتجة عن الجراحة الكبرى ، أو العدوى ، أو العلاج طويل الأمد بالكورتيكوستيرويدات ، أو سوء التغذية ، أو أسباب أخرى. [ 6 ] ويُستخدم أيضًا لعلاج هشاشة العظام وفقدان الكتلة العضلية ، ولتثبيط الفقدان الطبيعي للكتلة العضلية مع التقدم في السن ، ولتعزيز زيادة الوزن لدى الأطفال الخدج والأطفال الذين يعانون من نقص الوزن. [ 6 ]

تأثيرات جانبية

تشمل الآثار الجانبية للميتينولون وإستراته التذكير من بين أمور أخرى. [ 6 ]

علم الأدوية

الديناميكا الدوائية

  • v
  • ت
  • هـ
نسبة النشاط الأندروجيني إلى النشاط البنائي للأندروجينات/الستيرويدات البنائية
دواءالنسبة أ
التستوستيرون~1:1
أندروستانولون ( DHT )~1:1
ميثيل تستوستيرون~1:1
ميثاندريول~1:1
فلوكسي ميستيرون1:1–1:15
ميتاندينون1:1–1:8
دروستانولون1:3–1:4
ميتينولون1:2–1:3
أوكسي ميثولون1:2–1:9
أوكساندرولون1:13–1:3
ستانوزولول1:1–1:3
ناندرولون1:3–1:16
إيثيلسترينول1:2–1:19
نوريثاندرولون1:1–1:2
ملاحظات: في القوارض. الحواشي: أ = نسبة النشاط الأندروجيني إلى النشاط البنائي. المصادر: انظر النموذج.

بسبب الرابطة المزدوجة بين ذرتي الكربون C1 و C2، يُقاوم الميتينولون عملية الأيض بواسطة إنزيم 3α-هيدروكسيستيرويد ديهيدروجينيز (3α-HSD). [ 6 ] ولذلك، وعلى عكس ثنائي هيدروتستوستيرون (DHT) ومشتقاته وثيقة الصلة، مثل ميستانولون (17α-ميثيل-DHT) وميستيرولون (1α-ميثيل-DHT)، يتمتع الميتينولون بتأثيرات بنائية ملحوظة. [ 6 ]

الحركية الدوائية

يتمتع الميتينولون بألفة منخفضة للغاية تجاه الجلوبيولين المرتبط بالهرمونات الجنسية في مصل الدم البشري (SHBG)، حوالي 16٪ من ألفة التستوستيرون و 3٪ من ألفة ثنائي هيدروتستوستيرون. [ 9 ]

كيمياء

الميتينولون، المعروف أيضاً باسم 1-ميثيل-4،5α-ثنائي هيدرو- δ1- تستوستيرون (1-ميثيل-δ1 - DHT) أو 1-ميثيل-5α-أندروست-1-إين-17β-أول-3-أون، هو ستيرويد أندروستان اصطناعي ومشتق من ثنائي هيدروتستوستيرون (DHT). [ 2 ] [ 3 ] [ 6 ] ويُعدّ الميستيرولون (1α-ميثيل-DHT) من الستيرويدات الابتنائية الأندروجينية ذات الصلة الوثيقة . [ 2 ] [ 3 ] [ 6 ]

المجتمع والثقافة

الأسماء العامة

ميتينولون هو الاسم العلمي للدواء واسمه الدولي غير المسجل الملكية (INN) ، بينما ميثينولون هو اسمه البريطاني المعتمد (BAN) . [ 2 ] [ 3 ] [ 4 ] [ 5 ] ويُشار إليه أيضًا باسم ميثيل أندروستينولون . [ 3 ] [ 5 ] يجب عدم الخلط بين هذا المرادف وميثاندروستينولون ، وهو اسم آخر لمنشط ابتنائي آخر يُعرف باسم ميتاندينون . [ 10 ]

تعاطي المنشطات في الرياضة

يُحظر استخدام الميتينولون وإستراته في الرياضات الخاضعة لإشراف الوكالة العالمية لمكافحة المنشطات . [ 11 ] كما حظرت رابطة الدوري الأمريكي لكرة السلة للمحترفين (NBA) ورابطة لاعبي الدوري الأمريكي لكرة السلة للمحترفين (NBPA) استخدام الميتينولون وإستراته بموجب برنامج مكافحة المنشطات. وهناك حالات موثقة لتعاطي رياضيين محترفين للمنشطات باستخدام إسترات الميتينولون .

مراجع

  1. ^ أنفيسا (2023-03-31). "RDC N° 784 - Listas de Substâncias Entorpecentes, Psicotrópicas, Precursoras e Outras sob Controle Especial" [ قرار المجلس الجماعي رقم 784 - قوائم المخدرات والمؤثرات العقلية والسلائف والمواد الأخرى الخاضعة للمراقبة الخاصة ] (باللغة البرتغالية البرازيلية). Diário Oficial da União (تم النشر بتاريخ 2023-04-04). مؤرشف من الأصل بتاريخ 2023-08-03 . تم الاسترجاع 2023-08-15 .
  2. 1 2 3 4 إلكس ج (14 نوفمبر 2014). قاموس الأدوية: البيانات الكيميائية: البيانات الكيميائية، والهياكل، والمراجع . سبرينغر. ص 784–. ISBN  978-1-4757-2085-3.
  3. 1 2 3 4 5 مؤشر الاسمية 2000: دليل الأدوية الدولي . تايلور وفرانسيس. 2000. ص 659 – 660. ISBN  978-3-88763-075-1.
  4. 1 2 مورتون، آي كيه، وهال، جيه إم (6 ديسمبر 2012). قاموس موجز للعوامل الدوائية: الخصائص والمرادفات . سبرينغر ساينس آند بيزنس ميديا. ص 178–. ISBN  978-94-011-4439-1.
  5. 1 2 3 4 "قائمة الأندروجينات والستيرويدات الابتنائية" . Drugs.com .
  6. 1 2 3 4 5 6 7 8 9 10 11 12 13 14 15 16 17 ويليام ليويلين (2011). المنشطات . التغذية الجزيئية المحدودة. الصفحات 625–، 633–. ISBN  978-0-9828280-1-4.
  7. 1 2 هاندلسمان دي جيه (25 فبراير 2015). "فسيولوجيا الأندروجين، وعلم الأدوية، وإساءة الاستخدام" . في جيمسون جيه إل، دي جروت إل جيه (محرران). علم الغدد الصماء: كتاب إلكتروني للبالغين والأطفال . إلسيفير للعلوم الصحية. ص 2388–. ISBN  978-0-323-32195-2.
  8. 1 2 كيكمان، أ. ت . (يونيو 2008). "علم الأدوية الخاص بالستيرويدات الابتنائية" . المجلة البريطانية لعلم الأدوية . 154 (3): 502-521 . doi : 10.1038/bjp.2008.165 . PMC 2439524. PMID 18500378 .  
  9. ↑ سارتوك تي، دالبرغ إي، غوستافسون جيه إيه (يونيو 1984). "التقارب النسبي للستيرويدات الابتنائية الأندروجينية: مقارنة الارتباط بمستقبلات الأندروجين في العضلات الهيكلية والبروستاتا، وكذلك بالغلوبولين الرابط للهرمونات الجنسية". علم الغدد الصماء . 114 (6): 2100-2106 . doi : 10.1210/endo-114-6-2100 . PMID 6539197 . 
  10. ^ مؤشر الاسمية 2000: دليل الأدوية الدولي . تايلور وفرانسيس. 2000. ص. 660. ردمك  978-3-88763-075-1.
  11. ↑ "مدونة مكافحة المنشطات العالمية: قائمة المواد المحظورة لعام 2012" (ملف PDF) . الوكالة العالمية لمكافحة المنشطات . مؤرشف من النسخة الأصلية (ملف PDF) بتاريخ 13 مايو 2012. تاريخ الاطلاع: 10 مايو 2012 .