نيكومورفين

📅 آخر تحديث: ٣ أغسطس ٢٠٢٦
✍️ نُشر في: ٣ أغسطس ٢٠٢٦
الموسوعة الحرة

النيكومورفين ( فيلان ، سوبيلان ، جيفيلان ، مورزيت ) هو إستر 3،6-ثنائي النيكوتينات للمورفين . وهو مسكن قوي للألم من نوع ناهض الأفيون، أقوى من المورفين بمرتين إلى ثلاث مرات ، وله آثار جانبية مشابهة لتلك الخاصة بالداي هيدرومورفين والمورفين والديامورفين .

تم تصنيع النيكومورفين لأول مرة في عام 1904 وحصل على براءة اختراع باسم فيلان من قبل شركة Lannacher Heilmittel GmbH النمساوية في عام 1957.

الاستخدام الطبي

يتوفر ملح هيدروكلوريد النيكومورفين على شكل أمبولات تحتوي على  محلول للحقن بتركيز 10 ملغ/مل،  وأقراص بتركيز 5 ملغ، وتحاميل بتركيز 10  ملغ. من المحتمل أن تقوم شركات مصنعة أخرى بتوزيع  أقراص بتركيز 10 ملغ وتركيزات أخرى من النيكومورفين القابل للحقن في أمبولات وقوارير متعددة الجرعات. يُستخدم هذا الدواء، لا سيما في البلدان الناطقة بالألمانية ومناطق أخرى في أوروبا الوسطى وبعض الدول الأوروبية الأخرى، وخاصة دول الاتحاد السوفيتي السابق، لتسكين الآلام بعد العمليات الجراحية، وآلام السرطان، والآلام المزمنة غير السرطانية، وآلام الأعصاب الأخرى. ويُستخدم بشكل شائع في وحدات تسكين الألم التي يتحكم بها المريض (PCA). الجرعة الابتدائية المعتادة هي 5-10 ملغ تُعطى كل 3-5 ساعات. 

تأثيرات جانبية

تتشابه الآثار الجانبية للنيكومورفين مع تلك الخاصة بالمواد الأفيونية الأخرى ، وتشمل الحكة والغثيان وتثبيط التنفس . ويعتبره الأطباء من أفضل المسكنات لتخفيف الألم بشكل شامل، بدلاً من مجرد إخفاء محفز الألم المؤلم، وذلك في حالات الألم المزمن. [ 2 ]

كيمياء

 نُشرت طريقة تحضير النيكومورفين، التي تتضمن معالجة قاعدة المورفين اللامائية بأنهيدريد النيكوتينيك عند درجة حرارة 130 درجة مئوية، بواسطة بونغراتز وزيرم في مجلة موناتشفته فور كيمي عام 1957، [ 3 ] بالتزامن مع نشر نظيريه نيكوكودين ونيكوديكوديين في مقال حول أميدات وإسترات الأحماض العضوية المختلفة. [ 3 ] [ 4 ]

الشرعية

يتم تنظيم النيكومورفين بنفس الطريقة التي يتم بها تنظيم المورفين في جميع أنحاء العالم، ولكنه مادة خاضعة للرقابة من الفئة الأولى في الولايات المتحدة ولم يتم إدخاله هناك مطلقًا.

قد يظهر النيكومورفين في حالات نادرة في السوق السوداء الأوروبية وقنوات أخرى لمتعاطي المواد الأفيونية دون إشراف. ويمكن إنتاجه كجزء من خليط من أملاح ومشتقات المورفين من قبل المتعاطين النهائيين عن طريق معالجة المورفين بأنهيدريد النيكوتين أو مواد كيميائية ذات صلة، في عملية مشابهة لعملية تصنيع الهيروين منزلياً.

رقم CAS لهيدروكلوريد: 35055-78-8، رقم ACSCN لدى إدارة مكافحة المخدرات الأمريكية : 9312، نسبة تحويل القاعدة الحرة للأملاح: هيدروكلوريد النيكومورفين: 0.93

علم الأدوية

الديناميكا الدوائية

تُعدّ إسترات 3،6 للمورفين أدويةً تخترق الجهاز العصبي المركزي بسرعةٍ وكفاءةٍ أكبر، وذلك بفضل زيادة ذوبانها في الدهون واعتباراتٍ بنيويةٍ أخرى. يُعتبر الهيروين النموذج الأولي لهذه المجموعة الفرعية من المواد الأفيونية شبه الاصطناعية، وتشمل هذه المجموعة أيضًا ثنائي بروبانويل مورفين ، وثنائي أسيتيل ثنائي هيدرومورفين ، وثنائي ساليسيل مورفين ، وغيرها. ورغم أن هذا يُنتج تأثيرًا فوريًا وسريعًا عند إعطاء الدواء عن طريق الوريد، إلا أنه لا يمكن تمييزه عن المورفين عند تناوله عبر طرقٍ أخرى، على الرغم من أن الاختلاف في الآثار الجانبية، بما في ذلك انخفاض نسبة الغثيان، واضحٌ جدًا.

الحركية الدوائية

يتم استقلاب النيكومورفين بسرعة عند إعطائه عن طريق الوريد، حيث يبلغ عمر النصف له 3 دقائق، إلى مورفين و6 -نيكوتينويل مورفين ، وهو المستقلب النشط الثانوي. تراوحت أعمار النصف للمستقلبات بين 3 و15 دقيقة لمستقلب النيكوتينويل، وبين 135 و190 دقيقة للمورفين. [ 5 ]

عند إعطاء النيكومورفين عن طريق الحقن فوق الجافية ، يكون إطلاقه من الفراغ فوق الجافية أبطأ بكثير، ويبقى قابلاً للكشف لمدة ساعة ونصف تقريبًا، وله تأثير أطول يمتد إلى 18.2 ± 10.1 ساعة نتيجةً لإطلاق المستقلبات النشطة، المورفين و6-نيكوتينويل مورفين، ببطء. وقد ذُكرت فترات نصف العمر لهذه المركبات عند إعطائها عن طريق الحقن الوريدي. [ 6 ]

تختلف الحركية الدوائية عند تناول المورفين عن طريق المستقيم، وتتغير عملية استقلابه. بعد ثماني دقائق من تناوله، ظهر المورفين سريعًا، وكان عمر النصف له 1.48 ± 0.48 ساعة. ثم استُقلب إلى مورفين-3- ومورفين-6-غلوكورونيد بعد 12 دقيقة أخرى، وكان عمر النصف لكل منهما متقاربًا، حوالي 2.8 ساعة. لم يُعثر على 6-مونونيكوتينويل مورفين، وبلغت التوافر الحيوي للمورفين والمواد الفعالة في عملية الاستقلاب 88%. لم يُعثر على أي نيكومورفين متبقٍ في البول. [ 7 ]

مراجع

  1. ^ أنفيسا (2023-03-31). "RDC N° 784 - Listas de Substâncias Entorpecentes, Psicotrópicas, Precursoras e Outras sob Controle Especial" [ قرار المجلس الجماعي رقم 784 - قوائم المخدرات والمؤثرات العقلية والسلائف والمواد الأخرى الخاضعة للمراقبة الخاصة ] (باللغة البرتغالية البرازيلية). Diário Oficial da União (تم النشر بتاريخ 2023-04-04). مؤرشفة من الأصلي بتاريخ 2023-08-03 . تم الاسترجاع 2023-08-16 .
  2. ^ فادون بي، ريهاك بي (أبريل 1979). "[مقارنة التأثير المسكن للنيكومورفين في محلولين مختلفين (ترجمة المؤلف)]". وينر Medizinische Wochenschrift (في المانيا). 129 (8): 217– 20. بميد 452619 . 
  3. 1 2 القائمة P، هورهامر إل (2013). ألجماينر تيل. Wirkstoffgruppen أنا (باللغة الألمانية). سبرينغر-فيرلاغ. رقم ISBN 978-3-642-47985-4.
  4. ↑ زيرم كيه إل، بونغراتز أ (مايو 1960). "[حول معرفة الأميدات والإسترات الجديدة لحمض النيكوتينيك. الجزء الأول: كيمياء وصيدلة أحادي هيدروكلوريد إستر 4-نيكوتينيل أمينوبنزويك-(بيتا-ثنائي إيثيل أمينو)-إيثيل]". أرزنيميتل-فورشونغ (بالألمانية). 10 : 412-414 . PMID 13847637 . 
  5. ↑ كوبمان-كيميناي، بي إم، فري، تي بي، بوي، إل إتش، ديركسن، آر، نايهويس، جي إم (مارس 1993). "الحركية الدوائية للنيكومورفين ومستقلباته المُعطاة وريديًا لدى الإنسان". المجلة الأوروبية للتخدير . 10 (2): 125-132 . PMID 8462537 . 
  6. ^ Koopman-Kimenai PM، Vree TB، Hasenbos MA، Weber EW، Verweij-Van Wissen CP، Booij LH (يونيو 1991). "الحركية الدوائية للنيكومورفين ومستقلباته في الإنسان بعد إعطاء فوق الجافية". Pharmaceutisch Weekblad. الطبعة العلمية (باللغة الهولندية). 13 (3): 142– 7. دوى : 10.1007 / bf01981532 . بميد 1923705 . S2CID 27052829 .  
  7. ↑ كوبمان-كيميناي، بي إم، فري، تي بي، بوي، إل إتش، ديركسن، آر (ديسمبر 1994). "إعطاء النيكومورفين عن طريق المستقيم للمرضى يحسن التوافر البيولوجي للمورفين ومشتقاته من الغلوكورونيد". عالم الصيدلة والعلوم . 16 (6). لاهاي : KNMP، 1993: 248-253 . doi : 10.1007/bf02178565 . hdl : 2066/21014 . PMID 7889023. S2CID 2115715 .