توبراميسين

التوبراميسين هو مضاد حيوي من فئة الأمينوغليكوزيدات مشتق من بكتيريا ستربتوميسيس تينيبراريوس ، ويستخدم لعلاج أنواع مختلفة من العدوى البكتيرية ، وخاصة العدوى بالبكتيريا سالبة الغرام . وهو فعال بشكل خاص ضد أنواع بكتيريا الزائفة . ^{[ 8 ]}

تم تسجيل براءة اختراعه عام 1965، وتمت الموافقة على استخدامه طبيًا عام 1974. ^{[ 9 ]} وهو مدرج في قائمة منظمة الصحة العالمية للأدوية الأساسية . ^{[ 10 ]} في عام 2023، كان الدواء رقم 298 من حيث شيوع وصفه في الولايات المتحدة، بأكثر من 400,000 وصفة طبية. ^{[ 11 ] [ 12 ]}

لا يمر التوبراميسين عبر الجهاز الهضمي ، لذا يُعطى للاستخدام الجهازي فقط عن طريق الحقن الوريدي أو العضلي . تتميز قطرات العين والمراهم (التوبراميسين وحده، توبريكس، أو مع ديكساميثازون ، يُباع باسم توبرادكس) والمستحضرات المُستنشقة بامتصاص جهازي منخفض . يُباع المستحضر المُخصص للحقن تحت اسم نيبسين. أما المستحضر المُستنشق (الاسم التجاري توبي) فيُستخدم لعلاج تفاقم العدوى المزمنة ببكتيريا الزائفة الزنجارية لدى مرضى التليف الكيسي . ^{[ 13 ] [ 14 ]}

تُستخدم قطرات العين التي تحتوي على توبراميسين (مع أو بدون ديكساميثازون) في علاج التهابات العين السطحية، مثل التهاب الملتحمة البكتيري . ^{[ 15 ] [ 16 ] [ 17 ] [ 18 ]}

يُستخدم التوبراميسين، في شكله القابل للحقن، أيضاً لعلاج العديد من أنواع العدوى الشديدة أو المهددة للحياة التي تسببها السلالات الحساسة: الإنتان ، والتهاب السحايا ، والتهابات الجهاز التنفسي السفلي ، والتهابات داخل البطن ، والتهابات الجلد ، والتهابات العظام ، والتهابات بنية الجلد ، والتهابات المسالك البولية المعقدة والمتكررة . ^{[ 19 ] [ 5 ]}

يُمنع استخدام التوبراميسين لدى الأشخاص الذين يعانون من فرط الحساسية تجاه المضادات الحيوية من فئة الأمينوغليكوزيدات. ^{[ 21 ]} كما يُمنع استخدام التسريب الوريدي لدى الأشخاص المصابين بمرض الوهن العضلي الشديد . ^{[ 7 ]}

كغيره من الأمينوغليكوزيدات، يُعدّ التسمم الأذني أو فقدان التوازن ، أو كليهما ، من الآثار الجانبية الرئيسية للتوبرايسين لدى الأفراد ذوي الاستعداد الوراثي. ^{[ 22 ]} تشمل الآثار الجانبية الأخرى التسمم الكلوي، والتسمم العصبي العضلي، وتفاعلات فرط الحساسية. ^{[ 23 ]} قد يكون التسمم الكلوي مثيرًا للقلق بشكل خاص عند تراكم جرعات متعددة خلال فترة العلاج ^{[ 24 ]} أو عندما تُركّز الكلى البول عن طريق زيادة إعادة الامتصاص الأنبوبي أثناء النوم. قد يُساعد الترطيب الكافي على منع التسمم الكلوي المفرط وما يتبعه من فقدان وظائف الكلى. ^{[ 25 ]} لهذه الأسباب، يجب تحديد جرعة التوبرايسين المُعطى عن طريق الحقن بعناية بناءً على وزن الجسم ، ومراقبة تركيزه في الدم. ولذلك، يُقال إن التوبرايسين دواء ذو ​​هامش علاجي ضيق .

يمكن أن تساهم مرخيات العضلات وثنائي إيثيل الإيثر في زيادة تأثيرات حجب الإشارات العصبية العضلية للتوبرايسين. ^{[ 7 ]}

قد يؤدي استخدام الميثوكسي فلوران كمخدر استنشاقي إلى تفاقم التأثيرات السامة للكلى الناتجة عن حقن التوبراميسين. وبالمثل، فإن الجمع بين حقن التوبراميسين وأدوية أخرى سامة للكلى أو الأذن قد يؤدي إلى المزيد من الآثار الجانبية؛ ومن الأمثلة على ذلك الأمفوتريسين ب ، والسيكلوسبورين ، والسيسبلاتين ، والفانكومايسين ، ومدر البول فوروسيميد . كما أن مدرات البول الأخرى قد تزيد من خطر الآثار الجانبية لأنها ترفع تركيز التوبراميسين في سوائل الجسم. ^{[ 7 ]}

قد يكون الجمع بين التوبراميسين ومضادات البيتا لاكتام مرغوبًا فيه نظرًا لتأثيراتهما التآزرية. مع ذلك، عند إعطائهما عبر نفس المحلول الوريدي، وكذلك لدى الأشخاص الذين يعانون من قصور في وظائف الكلى، قد يتفاعلان مع بعضهما البعض لتكوين أميدات غير فعالة كمضادات حيوية . ^{[ 7 ]}

تم تسجيل براءة اختراع التوبراميسين عام 1965، وتمت الموافقة على استخدامه طبيًا عام 1974. ^{[ 9 ]} يُدرج التوبراميسين ضمن قائمة منظمة الصحة العالمية للأدوية الأساسية . ^{[ 10 ]} في عام 2023، احتل التوبراميسين المرتبة 298 بين أكثر الأدوية شيوعًا في الولايات المتحدة، بأكثر من 400,000 وصفة طبية. ^{[ 11 ] [ 12 ]}

قطرات العين توبريكس هي محلول معقم للعين يحتوي على 0.3% من التوبراميسين، من إنتاج شركة ألكون للأدوية. يُضاف كلوريد البنزالكونيوم بتركيز 0.01% إلى توبريكس كمادة حافظة.

• ديفيس ، ب. د. (سبتمبر 1987). "آلية عمل الأمينوغليكوزيدات كمبيد للجراثيم" . مراجعات علم الأحياء الدقيقة . 51 (3): 341-350 . doi : 10.1128/MMBR.51.3.341-350.1987 . PMC 373115. PMID 3312985 .