قائمة الكانابينويدات الصباحية

📅 آخر تحديث: ٢٦ يوليو ٢٠٢٦
✍️ نُشر في: ٢٦ يوليو ٢٠٢٦
📷 يحتوي على 30 صور
الموسوعة الحرة

ألكسندروس ماكريانيس أستاذ في قسم الكيمياء الطبية بجامعة نورث إيسترن ، حيث قام فريقه البحثي بتخليق العديد من المركبات الجديدة ذات النشاط الكانابينويدي . ومن بينها:

الكانابينويدات وخصائصها الانتقائية وبنيتها
اسمفصلK i / nM at CB 1K i / nM at CB 2الانتقائيةCLogPبناءوصف
AM-087ديبنزوبيران0.436.47مسكن للألم من نوع CB 1 مشتق من Δ 8 - THC تم استبداله بسلسلة جانبية في الموضع 3، وهو أقوى بحوالي 100 مرة من THC.
AM-251مشتق البيرازول7.57.08مضاد عكسي لمستقبل الكانابينويد CB1، وهو ذو صلة هيكلية بـ SR141716A ( ريمونابانت )، ولكنه يتمتع بألفة ارتباط أعلى. [ 1 ]
AM-279مادة مدرجة في الجدول الأول في ولاية ألاباما. [ 2 ]
AM-281N- (مورفولين-4-يل)-1-(2,4-ثنائي كلورو فينيل)-5-(4-يودوفينيل)-4-ميثيل-1H-بيرازول-3-كربوكساميد [ 1 ]
AM-35617.98685.55وهو نظير كيرالي مستقر مصنّع كيميائياً للأناندايد ، ويعمل على كلا مستقبلات الكانابينويد. [ 3 ]
AM-374فلوريد بالميتيل سلفونيل [ 4 ]
AM-381فلوريد ستيريل سلفونيل
AM-4047.02مستقلب نشط للباراسيتامول ( أسيتامينوفين ) ومثبط محتمل لهيدرولاز أميد الأحماض الدهنية (FAAH).
AM-4116.8052.0وهو مشتق مستبدل بالأدامانتيل من Δ 8 - THC ، وهو ناهض كامل قوي وانتقائي إلى حد ما لمستقبلات CB 1 وناهض متوسط ​​القوة لمستقبلات CB 2 .
AM-63032.1CB 2 (165×)4.19مضاد عكسي قوي وانتقائي لمستقبل الكانابينويد CB 2 ومضاد جزئي ضعيف لمستقبل CB 1 .
AM-6611-( N -ميثيل-2-بيبيريدين)ميثيل-2-ميثيل-3-(2-يودو)بنزويل إندول [ 5 ]
AM-6789.00 ± 5.002.94 ± 2.65سي بي 25.68اسم آخر لـ JWH-018، وهو ناهض كامل لكلا مستقبلات الكانابينويد مع بعض الانتقائية لـ CB 2 .
AM-67913.549.56.04مادة يودو بنزويل إندول تعمل كمحفز قوي بشكل معتدل لكلا مستقبلات الكانابينويد.
AM-6940.081.44CB 1 (18×)5.54مركب يودو بنزويل إندول يعمل كمحفز قوي وانتقائي لمستقبلات الكانابينويد CB1 . [ 6 ]
AM-7358.97.43-بورنيل-Δ8-THC، وهو ناهض مختلط لمستقبلات CB1 / CB2 . [ 7 ]
AM-85522.358.6سي بي 17.1وهو مشتق مسكن للألم من Δ 8 - رباعي هيدروكانابينول ، وهو ناهض لكل من CB 1 و CB 2 مع انتقائية معتدلة لـ CB 1 .
AM-8815.395متصاوغ فراغي للأناندايد مستبدل بالكلور. [ 3 ]
AM-8839.9226متصاوغ فراغي مستبدل بالأليل من الأناندايد. [ 3 ]
AM-9051.25.3سي بي 14.98ناهض قوي وانتقائي إلى حد معقول لمستقبلات الكانابينويد CB1 .
AM-9060.89.5سي بي 14.98ناهض قوي وانتقائي على مستوى الدوديكالي لمستقبل الكانابينويد CB1 .
AM-9192.23.4سي بي 16.21ناهض قوي لكل من مستقبلات CB1 و CB2 مع انتقائية معتدلة لمستقبل CB1 . وهو مشتق من HU-210 ويمثل بنية هجينة بين عائلتي الكانابينويد الكلاسيكية وغير الكلاسيكية.
AM-9262.24.3سي بي 1ناهض قوي لكل من مستقبلات CB1 و CB2 مع انتقائية معتدلة لمستقبل CB1 . وهو مشتق من HU-210 ويمثل بنية هجينة بين عائلتي الكانابينويد الكلاسيكية وغير الكلاسيكية.
AM-9381.20.3CB 2 (4×)5.92ناهض قوي لكل من CB 1 و CB 2. وهو مشتق من HU-210 ويمثل بنية هجينة بين عائلتي الكانابينويد الكلاسيكية وغير الكلاسيكية.
AM-11167.4متصاوغ فراغي ثنائي الميثيل من الأناندايد. [ 3 ]
AM-1172نظير الإندوكانابينويد المصمم خصيصًا ليكون مثبطًا قويًا وانتقائيًا لامتصاص AEA ومقاومًا للتحلل المائي بواسطة FAAH.
AM-12203.8873.4CB 1 (19×)4.73مُسكّن قوي وانتقائي لمستقبلات CB1 ( على شكل مزيج راسيمي ). يتمتع المتصاوغ (R) بألفة أعلى بحوالي 1000 مرة لمستقبلات CB1 مقارنةً بالمتصاوغ (S). [ 8 ] [ 9 ]
AM-122152.30.28CB 2 (187×)ناهض قوي وانتقائي لمستقبلات CB2 .
AM-12351.520.4CB 1 (13×)ناهض انتقائي معتدل لمستقبلات CB1 . [ 10 ]
AM-12413.4CB 2 (80×)مسكن قوي وانتقائي لمستقبلات CB2 . [ 11 ]
AM-1248سي بي 1ناهض قوي إلى حد ما مع بعض الانتقائية لـ CB 1 ، يحتوي على استبدال غير عادي 3-(أدامانت-1-أويل) على حلقة الإندول.
AM-1710الكانابيلاكتونCB 2 (54×)مركب كانابيلاكتون انتقائي لمستقبلات CB2 . [ 12 ] يعمل كمحفز مزدوج لمستقبلات CB2 / مضاد لمستقبلات CB1 . [ 13 ]
AM-1714الكانابيلاكتونCB 2 (490×)6.17كانابيلاكتون انتقائي لمستقبلات CB2 . [ 12 ]
AM-1902مادة كانابينويد غير كلاسيكية [ 14 ]
AM-22011.02.6سي بي 15.18ناهض قوي لكل من CB 1 و CB 2 مع انتقائية معتدلة لـ CB 1 .
AM-22121.418.9سي بي 1ناهض قوي لكل من CB 1 و CB 2 مع انتقائية دوديكال لـ CB 1. [ 5 ]
AM-22133.030CB 1 (10×)ناهض قوي لكل من CB 1 و CB 2. [ 5 ]
AM-22320.281.484.75ناهض قوي لكل من CB 1 و CB 2. [ 10 ]
AM-22331.82.2سي بي 15.09يُعدّ النظير المرآتي (R) ناهضًا قويًا وانتقائيًا لمستقبلات CB1، ويُستخدم في صورة مُشعّة باليود -131 لرسم خريطة توزيع مستقبلات CB1 في الدماغ. [ 15 ] [ 16 ] [ 17 ] [ 18 ] [ 19 ] [ 20 ]
AM-23890.16CB 1 (26×)6مشتق الكانابينويد الكلاسيكي.
AM-31023300026000وهو نظير للأوليويل إيثانولاميد ، وهو المحفز الداخلي لمستقبلات ألفا المنشطة بالبروفايبر ( PPARα ). كما أنه يعمل كمحفز ضعيف لمستقبلات الكانابينويد.
AM-40300.78.6CB 1 (12×)6.17يُعد هذا المركب ناهضًا قويًا لمستقبلات CB1 و CB2 ، ولكنه يتميز بانتقائية عالية لمستقبل CB1 . وهو مشتق من HU-210، ويمثل بنية هجينة بين عائلتي الكانابينويد الكلاسيكية وغير الكلاسيكية.
AM-40542.2CB 1 (40×)ناهض قوي ولكنه بطيء المفعول. [ 21 ] [ 22 ]
AM-40560.0416.51اسم آخر لـ HU-243، وهو ناهض قوي لكل من مستقبلات CB 1 و CB 2 .
AM-4113سي بي 1مضاد محايد انتقائي لمستقبلات CB1 . [ 23 ]
AM-6545سي بي 14.06مضاد صامت انتقائي محيطي لمستقبلات CB 1 .
AM-7438ناهض قوي لمستقبلات CB1 و CB2 مع مدة تأثير قصيرة. [ 24 ]
AM-11245

انظر أيضاً

مراجع

  1. لان ، روكسي؛ لو، تشيان؛ فان، بوشينغ؛ غاتلي، جون؛ فولكو، نورا د.؛ فرناندو، سوزانثي ر.؛ بيرتوي، روجر؛ ماكريانيس، ألكسندروس (1999). "تصميم وتخليق مضاد الكانابينويد الانتقائي CB1، AM281: ربيطة محتملة للتصوير المقطعي المحوسب بانبعاث الفوتون المفرد (SPECT) لدى الإنسان" . مجلة AAPS للعلوم الصيدلانية . 1 (2): 39-45 . doi : 10.1208/ps010204 . PMC 2761119. PMID 11741201 .  
  2. ↑ «مشروع قانون مجلس شيوخ ولاية ألاباما رقم 333 - المواد الخاضعة للرقابة، الجدول الأول، مواد اصطناعية خاضعة للرقابة إضافية ومواد مماثلة مشمولة، الاتجار بنظائر المواد الخاضعة للرقابة، زيادة الوزن المطلوب، المادة 13A-12-231، تم تعديلها في 20-2-23» . مارس 2014. تم الاطلاع عليه في 28 سبتمبر 2015 .
  3. 1 2 3 4 سيلوود، د. (2009). "مستقبلات الكانابينويد. حررتها باتريشيا هـ. ريجيو". ChemMedChem . 4 (11): 1949. doi : 10.1002/cmdc.200900286 .
  4. ↑ باتشر، ب.؛ باتكاي، س.؛ كونوس، ج. (2006). " نظام الإندوكانابينويد كهدف ناشئ للعلاج الدوائي" . مراجعات دوائية . 58 (3): 389-462 . doi : 10.1124/pr.58.3.2 . PMC 2241751. PMID 16968947 .  
  5. 1 2 3 هونغفنغ دينغ. تصميم وتخليق روابط مستقبلات الكانابينويد الانتقائية: أمينو ألكيل إندول ونظائره الحلقية غير المتجانسة الأخرى. أطروحة دكتوراه، جامعة كونيتيكت، 2000.
  6. ↑ براءة اختراع منظمة الأغذية والزراعة رقم 200128557   ، ماكريانيس أ، دينغ هـ، "مشتقات الإندول المحاكية للقنب"، مُنحت في 7 يونيو 2001 
  7. ^ لو، د. قوه، J. دوكلوس، آر آي جونيور؛ بومان، AL. ماكريانيس، أ (أكتوبر 2008). "Bornyl- و isobornyl-Delta8-tetrahydrocannabinols: فئة جديدة من بروابط القنب" . مجلة الكيمياء الطبية . 51 (20): 6393–9 . دوى : 10.1021/jm8005299 . بمك 3700413 . بميد 18826296 .  
  8. ↑ دامبرا، ت. (1996). "أمينو ألكيل إندولات مرتبطة بذرة الكربون: محاكيات قوية للقنب". رسائل الكيمياء العضوية والطبية الحيوية . 6 : 17-22 . doi : 10.1016/0960-894X(95)00560-G .
  9. ↑ ويليس، بي جي؛ بافلوفا، أو إيه؛ شيفر، إس آي؛ فوبل، دي بي؛ موخين، إيه جي؛ هورتي، إيه جي (2005). "تخليق ودراسة العلاقة بين البنية والنشاط لسلسلة جديدة من أمينو ألكيل إندول ذات إمكانية تصوير مستقبلات الكانابينويد العصبية باستخدام التصوير المقطعي بالإصدار البوزيتروني". مجلة الكيمياء الطبية . 48 (18): 5813-22 . doi : 10.1021/jm0502743 . PMID 16134948 . 
  10. 1 2 براءة اختراع أمريكية رقم 7241799   ، ماكريانيس أ، دينغ هـ، "مشتقات الإندول المحاكية للقنب"، مُنحت في 10 يوليو 2007 
  11. ↑ بوسو، أ.؛ هوفمان، ج. و. (2008). "استهداف مستقبلات الكانابينويد CB2: نمذجة ومحددات بنيوية للروابط الانتقائية لـ CB2" . المجلة البريطانية لعلم الأدوية . 153 (2): 335-46 . doi : 10.1038/sj.bjp.0707567 . PMC 2219524. PMID 17982473 .  
  12. 1 2 خانولكار، م. لو، د؛ ابراهيم، م؛ دوكلوس، آر آي جونيور؛ ثاكور، جورجيا؛ مالان، TP؛ بوريكا، ف؛ فيرابان ، ف. تيان، إكس؛ جورج، سي؛ باريش، دا. باباهاتجيس، DP؛ ماكريانيس، أ (ديسمبر 2007). "Cannabilactones: فئة جديدة من منبهات CB2 الانتقائية مع نشاط مسكن محيطي". مجلة الكيمياء الطبية . 50 (26): 6493-500 . دوى : 10.1021 / jm070441u . بميد 18038967 . 
  13. ↑ دوبيشواركار، أمي؛ موراتايفا، ناتاليا؛ ماكريانيس، أليكس؛ سترايكر، أليكس؛ ماكي، كين (2016-12-07). "مركبان من الكانابينويدات ثنائية الوظيفة، يعملان كمحفزات لمستقبلات CB2 ومضادات لمستقبلات CB1" . مجلة علم الأدوية والعلاجات التجريبية . 360 (2) . الجمعية الأمريكية لعلم الأدوية والعلاجات التجريبية (ASPET): 300-311 . doi : 10.1124/jpet.116.236539 . ISSN 0022-3565 . PMC 5267514. PMID 27927913 .   
  14. ↑ لوك، ت؛ جين، و؛ زفونوك، أ؛ لو، د؛ لين، إكس زد؛ تشافكين، س؛ ماكريانيس، أ؛ ماكي، ك (يونيو 2004). "تحديد مُحفِّز قوي وفعال للغاية لمستقبلات الكانابينويد CB1، ولكنه بطيء التثبيط" . المجلة البريطانية لعلم الأدوية . 142 (3): 495-500 . doi : 10.1038/sj.bjp.0705792 . PMC 1574962. PMID 15148260 .  
  15. ↑ دينغ هـ، جيفورد أ.ن، زفونوك أ.م، كوي ج، لي إكس، فان ب، ديشامب ج.ر، فليبين-أندرسون ج.ل، جاتلي س.ج، ماكريانيس أ (أكتوبر 2005). "نظائر إندول قوية ذات تأثير كانابينيرجي كعوامل تصوير دماغي قابلة لليود المشع لمستقبل الكانابينويد CB1". مجلة الكيمياء الطبية . 48 (20): 6386-92 . doi : 10.1021/jm050135l . PMID 16190764 . 
  16. ↑ هانوش، ل. ر. أ.؛ ميشولام، ر. (2005). "كيمياء القنب: نظرة عامة". القنب كعلاجات . معالم في العلاج الدوائي متعدد التخصصات. ص 23. doi : 10.1007/3-7643-7358-X_2 . ISBN  3-7643-7055-6.
  17. ↑ شين سي بي، شياو جي سي، أرمسترونغ إتش، هاغمان دبليو، فونغ تي إم (فبراير 2006). "استبدال F200A في اللولب الثالث عبر الغشاء لمستقبل الكانابينويد CB1 البشري يحول AM2233 من ناهض للمستقبل إلى مضاد عكسي". المجلة الأوروبية لعلم الأدوية . 531 ( 1-3 ): 41-46 . doi : 10.1016/j.ejphar.2005.12.026 . PMID 16438957 . 
  18. ↑ داوان، ج.؛ دينغ، هـ.؛ غاتلي، س. ج.؛ ماكريانيس، أ.؛ أكينفيلي، ت.؛ برونوس، م.؛ ديمايو، أ. أ.؛ جيفورد، أ. ن. (2006). "تقييم شغل المستقبلات في الجسم الحي للتأثيرات السلوكية للقنب باستخدام ناهض مستقبلات القنب الموسوم إشعاعيًا، R- [ 125/131I ] AM2233" . سينابس . 60 ( 2): 93-101 . doi : 10.1002/syn.20277 . PMID 16715483. S2CID 21269336 .  
  19. ↑ ليونغ ك (12 ديسمبر 2006). "R-2-[131I]يودوفينيل-(1-(1-ميثيل بيبيريدين-2-يل ميثيل)-1H-إندول-3-يل)ميثانون". قاعدة بيانات التصوير الجزيئي وعوامل التباين (MICAD) [إنترنت] . PMID 20641836 . 
  20. ↑ باي، واي. وآخرون (2008). "بنية ارتباط الليجاند بمستقبل الكانابينويد CB2 البشري: دليل على وجود نمط ارتباط خاص بنوع المستقبل ونمذجة تنشيط مستقبلات البروتين المقترن بالبروتين ج" . الكيمياء والبيولوجيا . 15 (11): 1207-1219 . doi : 10.1016/j.chembiol.2008.10.011 . PMC 3700404. PMID 19022181 .   
  21. ↑ [بارونيس سي إيه، ثاكور جي إيه، فيموري كيه، ماكريانيس إيه، بيرغمان جيه. تأثيرات ناهض ومضاد انتقائي لمستقبلات الكانابينويد على درجة حرارة الجسم في الفئران. مجلة FASEB . أبريل 2007 21 (ملحق ملخص الاجتماع) A409. http://www.fasebj.org/cgi/content/meeting_abstract/21/5/A409 ]
  22. ↑ بارونيس، سي. أ.؛ ثاكور، جي. أ.؛ باجاج، إس.؛ نيكاس، إس. بي.؛ فيموري، في. ك.؛ ماكريانيس، أ.؛ بيرغمان، ج. (2012). "التأثيرات المدرة للبول للقنب" . مجلة علم الأدوية والعلاجات التجريبية . 344 (1): 8-14 . doi : 10.1124 / jpet.112.199331 . PMC 3533417. PMID 23019138 .  
  23. ↑ سيلي، ك.أ.؛ براذر، ب.ل.؛ جيمس، ل.ب.؛ موران، ج.هـ. (فبراير 2011). "الأدوية المشتقة من الماريجوانا: علاجات مبتكرة أم عقاقير مصممة للإدمان؟" . التدخلات الجزيئية . 11 (1): 36-51 . doi : 10.1124/mi.11.1.6 . PMC 3139381. PMID 21441120 .  
  24. ↑ نيكاس، إس بي؛ شارما، آر؛ بارونيس، سي إيه؛ كولكارني، إس؛ ثاكور، جي إيه؛ هيرست، دي؛ وود، جي تي؛ جيفورد، آر إس؛ راجارشي، جي؛ ليو، واي؛ راغاف، جي جي؛ غو، جي جي؛ جاربي، تي يو؛ ريجيو، بي إتش؛ بيرغمان، جيه؛ ماكريانيس، إيه (يناير 2015). "دراسة السلسلة الجانبية للكاربوكسيستر في التعطيل المتحكم به لـ(-)-δ(8)-تتراهيدروكانابينول" . مجلة الكيمياء الطبية . 58 (2): 665-81 . doi : 10.1021/jm501165d . PMC 4306527. PMID 25470070 .