هيدروكسي فلوتاميد

هيدروكسي فلوتاميد (الرمز التطويري SCH-16423 ؛ يُعرف أيضًا باسم 2-هيدروكسي فلوتاميد ، HF ، و OHF ) هو مضاد أندروجين غير ستيرويدي (NSAA) والمستقلب النشط الرئيسي للفلوتاميد ، والذي يُعتبر دواءً أوليًا للهيدروكسي فلوتاميد في صورته النشطة. ^[¹^]^[²^] وقد أُفيد أن له قيمة IC50 تبلغ 700 _{نانومتر} لمستقبلات الأندروجين (AR)، وهي أقل بحوالي أربعة أضعاف من قيمة البيكالوتاميد . ^[³^]

v
ت
هـ
التقارب ^{[ أ ]}^{[ 4 ]}
مُجَمَّع	تلميح أداة RBA : تقارب الارتباط النسبي ^{[ ب ]}
ميتريبولون	100
ثنائي هيدروتيستوستيرون	85
أسيتات سيبروتيرون	7.8
بيكالوتاميد	1.4
نيلوتاميد	0.9
هيدروكسي فلوتاميد	0.57
فلوتاميد	<0.0057
ملحوظات: ↑ عند مستقبلات الأندروجين؛ تم قياسها في أنسجة البروستاتا البشرية. ↑ مقارنةً بالميتريبولون ، الذي هو بحكم التعريف 100%

v
ت
هـ
التقارب النسبي لمضادات الأندروجين غير الستيرويدية من الجيل الأول لمستقبلات الأندروجين
صِنف	IC ₅₀ Tooltip التركيز المثبط النصفي الأقصى (نانومولار)			تلميح أداة RBA : نسبة الارتباط النسبي (النسبة)
صِنف	بيكالوتاميد	2-هيدروكسي فلوتاميد	نيلوتاميد	بيكا / 2-OH-فلو	بيكا / نيلو	مرجع
فأر	190	700	اختصار الثاني	4.0	اختصار الثاني	^{[ 5 ]}
فأر	حوالي 400	حوالي 900	حوالي 900	2.3	2.3	^{[ 6 ]}
فأر	اختصار الثاني	اختصار الثاني	اختصار الثاني	3.3	اختصار الثاني	^{[ 7 ]}
معدل ^أ	3595	4565	18620	1.3	5.2	^{[ 8 ]}
بشر	حوالي 300	حوالي 700	حوالي 500	2.5	1.6	^{[ 9 ]}
بشر	حوالي 100	حوالي 300	اختصار الثاني	3.0 تقريبًا	اختصار الثاني	^{[ 10 ]}
الإنسان ^أ	2490	2345	5300	1.0	2.1	^{[ 8 ]}
الحواشي: ^أ = بيانات مثيرة للجدل. المصادر: انظر النموذج.

v
ت
هـ
الفعالية النسبية لبعض مضادات الأندروجين
مضاد الأندروجين	الفعالية النسبية
بيكالوتاميد	4.3
هيدروكسي فلوتاميد	3.5
فلوتاميد	3.3
أسيتات سيبروتيرون	1.0
زانوتيرون	0.4
الوصف: الفعالية النسبية لمضادات الأندروجينات المُعطاة عن طريق الفم في تثبيط زيادة وزن البروستاتا البطنية الناتجة عن حقن بروبيونات التستوستيرون تحت الجلد بجرعات تتراوح بين 0.8 و 1.0 ملغم/كغم في ذكور الفئران غير البالغة المخصية . تشير القيم الأعلى إلى فعالية أكبر. المصادر: انظر القالب.

مراجع

↑ سيرا سي، ساندور إن إل، جانغ إتش، لي دي، تورالدو جي، غوارنيري تي، وآخرون . (ديسمبر 2013). "تأثيرات نقص هرمون التستوستيرون وتناوله كمكمل غذائي على نشاط البروتيازوم والالتهام الذاتي في العضلات الهيكلية لذكور الفئران: تأثيرات متباينة على مجموعات العضلات ذات الاستجابة العالية للأندروجين والاستجابة المنخفضة للأندروجين" . علم الغدد الصماء . 154 (12): 4594-4606 . doi : 10.1210 /en.2013-1004 . PMC 3836062. PMID 24105483 .
↑ سينغ إس إم، غوتييه إس، لابري إف (فبراير 2000). "مضادات مستقبلات الأندروجين (مضادات الأندروجين): علاقات التركيب والنشاط". الكيمياء الطبية الحالية . 7 (2): 211-247 . doi : 10.2174/0929867003375371 . PMID 10637363 .
↑ فور، بي جيه (يونيو 1995). "كاسوديكس: دراسات ما قبل السريرية والجدل الدائر حولها". حوليات أكاديمية نيويورك للعلوم . 761 (3): 79-96 . Bibcode : 1995NYASA.761...79F . doi : 10.1111 / j.1749-6632.1995.tb31371.x . PMID 7625752. S2CID 37242269 .
↑ أيوب م، ليفيل م.ج. (أغسطس 1989). "تأثير أدوية الإيميدازول ذات الصلة بالكيتوكونازول ومضادات الأندروجين على ارتباط [3H] R 1881 بمستقبلات الأندروجين البروستاتية، وارتباط [3H]5 ألفا-ديهيدروتستوستيرون و[3H]كورتيزول ببروتينات البلازما". مجلة الكيمياء الحيوية للستيرويدات . 33 (2): 251-255 . doi : 10.1016/0022-4731(89)90301-4 . PMID 2788775 .
↑ فور بي جيه، فالكاتشيا بي، كاري بي، وودبيرن جيه آر، تشيسترستون جي، تاكر إتش (يونيو 1987). "ICI 176,334: مضاد أندروجين جديد غير ستيرويدي، انتقائي محيطيًا". مجلة الغدد الصماء . 113 (3): R7– R9. doi : 10.1677/joe.0.113R007 . PMID 3625091 .
↑ توتش جي، غوبيت إف، باتمان تي، بونفيلس إيه، بوشو إف، سيريد إي، غوفلو دي، غايارد-كيلي إم، فيليبير دي (يناير 1994). "مضادات الأندروجين غير الستيرويدية: تخليق وخصائص بيولوجية لروابط عالية الألفة لمستقبلات الأندروجين". مجلة الكيمياء الحيوية الستيرويدية والبيولوجيا الجزيئية . 48 (1): 111-119 . doi : 10.1016/0960-0760(94)90257-7 . PMID 8136296. S2CID 31404295 .
↑ وينيكر آر سي، فاغنر إم إم، باتزولد إف إتش (ديسمبر 1989). "دراسات حول آلية عمل Win 49596: مضاد لمستقبلات الأندروجين الستيرويدية". مجلة الكيمياء الحيوية للستيرويدات . 33 (6): 1133-1138 . doi : 10.1016/0022-4731(89)90420-2 . PMID 2615358 .
1 2 لو إس، مارتيل سي، لوبلان جي، كانداس بي، سينغ إس إم، لابري سي، سيمارد جيه، بيلانجر إيه، لابري إف (1996). "الفعالية النسبية للفلوتاميد والكاسوديكس: دراسات ما قبل السريرية". السرطان المرتبط بالغدد الصماء . 3 (3): 229-241 . doi : 10.1677/erc.0.0030229 . ISSN 1351-0088 .
↑ أيوب م، ليفيل م.ج. (أغسطس 1989). "تأثير أدوية الإيميدازول المرتبطة بالكيتوكونازول ومضادات الأندروجين على ارتباط [3H] R 1881 بمستقبلات الأندروجين البروستاتية، وارتباط [3H]5 ألفا-ديهيدروتستوستيرون و[3H]كورتيزول ببروتينات البلازما". مجلة الكيمياء الحيوية للستيرويدات . 33 (2): 251-255 . doi : 10.1016/0022-4731(89)90301-4 . PMID 2788775 .
↑ كيمباينن، جيه إيه، وويلسون، إي إم (يوليو 1996). "ترتبط أنشطة هيدروكسي فلوتاميد وكاسودكس، كمحفزات ومثبطات، باستقرار مستقبلات الأندروجين". علم المسالك البولية . 48 (1): 157-163 . doi : 10.1016/S0090-4295(96)00117-3 . PMID 8693644 .

[4] عند مستقبلات الأندروجين؛ تم قياسها في أنسجة البروستاتا البشرية.

[6] مقارنةً بالميتريبولون ، الذي هو بحكم التعريف 100%

[1] سيرا سي، ساندور إن إل، جانغ إتش، لي دي، تورالدو جي، غوارنيري تي، وآخرون . (ديسمبر 2013). "تأثيرات نقص هرمون التستوستيرون وتناوله كمكمل غذائي على نشاط البروتيازوم والالتهام الذاتي في العضلات الهيكلية لذكور الفئران: تأثيرات متباينة على مجموعات العضلات ذات الاستجابة العالية للأندروجين والاستجابة المنخفضة للأندروجين" . علم الغدد الصماء . 154 (12): 4594-4606 . doi : 10.1210 /en.2013-1004 . PMC 3836062. PMID 24105483 .

[SinghGauthier2000-2] سينغ إس إم، غوتييه إس، لابري إف (فبراير 2000). "مضادات مستقبلات الأندروجين (مضادات الأندروجين): علاقات التركيب والنشاط". الكيمياء الطبية الحالية . 7 (2): 211-247 . doi : 10.2174/0929867003375371 . PMID 10637363 .

[pmid7625752-3] فور، بي جيه (يونيو 1995). "كاسوديكس: دراسات ما قبل السريرية والجدل الدائر حولها". حوليات أكاديمية نيويورك للعلوم . 761 (3): 79-96 . Bibcode : 1995NYASA.761...79F . doi : 10.1111 / j.1749-6632.1995.tb31371.x . PMID 7625752. S2CID 37242269 .

[pmid2788775-5] أيوب م، ليفيل م.ج. (أغسطس 1989). "تأثير أدوية الإيميدازول ذات الصلة بالكيتوكونازول ومضادات الأندروجين على ارتباط [3H] R 1881 بمستقبلات الأندروجين البروستاتية، وارتباط [3H]5 ألفا-ديهيدروتستوستيرون و[3H]كورتيزول ببروتينات البلازما". مجلة الكيمياء الحيوية للستيرويدات . 33 (2): 251-255 . doi : 10.1016/0022-4731(89)90301-4 . PMID 2788775 .

[pmid3625091-7] فور بي جيه، فالكاتشيا بي، كاري بي، وودبيرن جيه آر، تشيسترستون جي، تاكر إتش (يونيو 1987). "ICI 176,334: مضاد أندروجين جديد غير ستيرويدي، انتقائي محيطيًا". مجلة الغدد الصماء . 113 (3): R7– R9. doi : 10.1677/joe.0.113R007 . PMID 3625091 .

[pmid8136296Receptor-8] توتش جي، غوبيت إف، باتمان تي، بونفيلس إيه، بوشو إف، سيريد إي، غوفلو دي، غايارد-كيلي إم، فيليبير دي (يناير 1994). "مضادات الأندروجين غير الستيرويدية: تخليق وخصائص بيولوجية لروابط عالية الألفة لمستقبلات الأندروجين". مجلة الكيمياء الحيوية الستيرويدية والبيولوجيا الجزيئية . 48 (1): 111-119 . doi : 10.1016/0960-0760(94)90257-7 . PMID 8136296. S2CID 31404295 .

[pmid2615358-9] وينيكر آر سي، فاغنر إم إم، باتزولد إف إتش (ديسمبر 1989). "دراسات حول آلية عمل Win 49596: مضاد لمستقبلات الأندروجين الستيرويدية". مجلة الكيمياء الحيوية للستيرويدات . 33 (6): 1133-1138 . doi : 10.1016/0022-4731(89)90420-2 . PMID 2615358 .

[LuoMartel1996-10] 1 2 لو إس، مارتيل سي، لوبلان جي، كانداس بي، سينغ إس إم، لابري سي، سيمارد جيه، بيلانجر إيه، لابري إف (1996). "الفعالية النسبية للفلوتاميد والكاسوديكس: دراسات ما قبل السريرية". السرطان المرتبط بالغدد الصماء . 3 (3): 229-241 . doi : 10.1677/erc.0.0030229 . ISSN 1351-0088 .

[Ayub_1989-11] أيوب م، ليفيل م.ج. (أغسطس 1989). "تأثير أدوية الإيميدازول المرتبطة بالكيتوكونازول ومضادات الأندروجين على ارتباط [3H] R 1881 بمستقبلات الأندروجين البروستاتية، وارتباط [3H]5 ألفا-ديهيدروتستوستيرون و[3H]كورتيزول ببروتينات البلازما". مجلة الكيمياء الحيوية للستيرويدات . 33 (2): 251-255 . doi : 10.1016/0022-4731(89)90301-4 . PMID 2788775 .

[pmid8693644-12] كيمباينن، جيه إيه، وويلسون، إي إم (يوليو 1996). "ترتبط أنشطة هيدروكسي فلوتاميد وكاسودكس، كمحفزات ومثبطات، باستقرار مستقبلات الأندروجين". علم المسالك البولية . 48 (1): 157-163 . doi : 10.1016/S0090-4295(96)00117-3 . PMID 8693644 .

[

[

[

[ أ ]

[ 4 ]

[ ب ]

[ 5 ]

[ 6 ]

[ 7 ]

[ 8 ]

[ 9 ]

[ 10 ]

اللغة	العربية (RTL)
روابط موسوعية	29 رابطاً
المصدر الأصلي	ويكيبيديا ↗