أميفوستين
 | |
| البيانات السريرية | |
|---|---|
| AHFS / Drugs.com | دراسة أحادية |
| طرق الإدارة | وريدي |
| رمز ATC |
|
| الوضع القانوني | |
| الوضع القانوني |
|
| بيانات الحركية الدوائية | |
| التوافر البيولوجي | مكتمل |
| نصف عمر الإزالة | 8 دقائق |
| المعرفات | |
| |
| رقم CAS |
|
| معرف PubChem |
|
| بنك المخدرات |
|
| كيم سبايدر |
|
| جامعة يوني |
|
| كيج |
|
| تشيبي |
|
| المختبر الكيميائي الأوروبي |
|
| لوحة معلومات CompTox ( EPA ) |
|
| بطاقة معلومات وكالة المواد الكيميائية الأوروبية | 100.161.827 |
| البيانات الكيميائية والفيزيائية | |
| صيغة | ج 5 ح 15 ن 2 س 3 فسفور |
| الكتلة المولية | 214.22 جرام مول -1 |
| نموذج ثلاثي الأبعاد ( JSmol ) |
|
| |
| |
| (يؤكد) | |
أميفوستين ( إيثيوفوس ) هو مادة مساعدة وقائية للخلايا تستخدم في العلاج الكيميائي للسرطان والعلاج الإشعاعي باستخدام عوامل العلاج الكيميائي المرتبطة بالحمض النووي . يتم تسويقه بواسطة مجموعة كلينيجين تحت الاسم التجاري إيثيول .
دواعي الاستعمال
يستخدم أميفوستين علاجيًا لتقليل حدوث الحمى المرتبطة بقلة العدلات والعدوى الناجمة عن عوامل العلاج الكيميائي المرتبطة بالحمض النووي بما في ذلك العوامل المؤلكلة (مثل سيكلوفوسفاميد ) والعوامل المحتوية على البلاتين (مثل سيسبلاتين ). كما يستخدم لتقليل السمية الكلوية التراكمية المرتبطة بالعوامل المحتوية على البلاتين. يُشار إلى أميفوستين أيضًا لتقليل حدوث جفاف الفم لدى المرضى الذين يخضعون للعلاج الإشعاعي لسرطان الرأس والرقبة.
كان من المقرر في الأصل أن يستخدم الأميفوستين لتقليل السمية الكلوية التراكمية الناتجة عن السيسبلاتين في سرطان الرئة ذي الخلايا غير الصغيرة . ومع ذلك، وبينما لوحظت الحماية الكلوية، لم يكن من الممكن استبعاد احتمالية أن يحمي الأميفوستين الأورام. وقد أظهرت بيانات إضافية أن الحماية من الأورام التي يسببها الأميفوستين، في أي سيناريو سريري، غير مرجحة.
الحركية الدوائية
أميفوستين هو دواء عضوي من مجموعة الثيوفوسفات يتم تحليله في الجسم الحي بواسطة الفوسفاتاز القلوي إلى مستقلب الثيول النشط الواقي للخلايا ، WR-1065. يُعتقد أن الحماية الانتقائية للأنسجة غير الخبيثة ترجع إلى نشاط الفوسفاتاز القلوي الأعلى، ودرجة الحموضة الأعلى ، ونفاذية الأوعية الدموية للأنسجة الطبيعية.
يمكن إعطاء أميفوستين عن طريق الوريد أو تحت الجلد بعد إعادة تكوينه بمحلول ملحي عادي . تقلل الحقن التي تستمر أقل من 15 دقيقة من خطر الآثار الجانبية. يجب أن يكون المريض رطبًا جيدًا قبل الإعطاء.
آلية العمل
داخل الخلايا، يقوم أميفوستين بإزالة سموم المستقلبات التفاعلية للبلاتين والعوامل المؤلكلة، بالإضافة إلى التخلص من الجذور الحرة . [1] [2] تشمل التأثيرات المحتملة الأخرى إصلاح الحمض النووي المتسارع ، [1] تحريض نقص الأكسجين الخلوي، [1] تثبيط موت الخلايا المبرمج، [2] تغيير التعبير الجيني [2] وتعديل نشاط الإنزيم. [2] يُعتقد أن أميفوستين يحمي الأنسجة الطبيعية من الإشعاع عبر تأثيرات من نوع واربورغ . [3]
الآثار السلبية
تشمل الآثار الجانبية الشائعة لأميفوستين نقص كالسيوم الدم والإسهال والغثيان والقيء والعطاس والنعاس والفواق . تشمل الآثار الجانبية الخطيرة: انخفاض ضغط الدم (يوجد في 62٪ من المرضى)، والحمامي المتعددة الأشكال ، ومتلازمة ستيفنز جونسون وانحلال البشرة السام ، ومتلازمة فرط الحساسية المناعية ، واحمرار الجلد ، والحساسية المفرطة ، وفقدان الوعي (نادرًا).
موانع الاستعمال
تشمل موانع تناول الأميفوستين فرط الحساسية للأميفوستين ومركبات الأمينوثيول مثل WR-1065. يحتوي الإيثيول على مانيتول .
مراجع
- ^ abc Kouvaris JR, Kouloulias VE, Vlahos LJ (يونيو 2007). "Amifostine: أول جهاز حماية من الإشعاع يستهدف الأهداف الانتقائية ويستهدف طيفًا واسعًا". The Oncologist . 12 (6): 738–747. doi : 10.1634/theoncologist.12-6-738 . PMID 17602063.
- ^ abcd "Amifostine". وكالة السرطان في كولومبيا البريطانية. 2006-03-01. مؤرشف من الأصل في 2015-03-14 . تم الاسترجاع في 2011-01-01 .
- ^ Koukourakis MI, Giatromanolaki A, Zois CE, Kalamida D, Pouliliou S, Karagounis IV, et al. (أغسطس 2016). "الحماية الإشعاعية للأنسجة الطبيعية بواسطة الأميفوستين عبر تأثيرات من نوع واربورغ". التقارير العلمية . 6 : 30986. رمز Bibcode : 2016NatSR...630986K. doi : 10.1038/srep30986. PMC 4978965. PMID 27507219 .
