بوتورفانول

📅 آخر تحديث: ٢١ يوليو ٢٠٢٦
✍️ نُشر في: ٢١ يوليو ٢٠٢٦
الموسوعة الحرة

البوتورفانول مسكن ألم أفيوني اصطناعي من نوع المورفينان ، يعمل كناهض ومضاد لمستقبلات الأفيون ، وقد طورته شركة بريستول-مايرز . [ 2 ] [ 3 ] [ 4 ] يُعد البوتورفانول الأقرب بنيويًا إلى الليفورفانول . يتوفر البوتورفانول على شكل ملح الطرطرات في تركيبات قابلة للحقن، وأقراص، وبخاخات أنفية. يُستخدم شكل الأقراص فقط في الكلاب والقطط والخيول نظرًا لانخفاض توافره الحيوي لدى البشر.

تم تسجيل براءة اختراعها في عام 1971 وتمت الموافقة عليها للاستخدام الطبي في عام 1979. [ 5 ]

الاستخدامات الطبية

يُعدّ علاج الصداع النصفي باستخدام بخاخ الأنف من أكثر دواعي استخدام البوتورفانول شيوعًا . كما يُمكن استخدامه عن طريق الحقن لتسكين الآلام المتوسطة إلى الشديدة، كمكمل للتخدير العام المتوازن ، ولتسكين آلام المخاض . يُعدّ البوتورفانول فعالًا أيضًا في الحدّ من الرعشة بعد العمليات الجراحية (بفضل تأثيره كمحفز لمستقبلات كابا). ويُعدّ البوتورفانول أكثر فعالية في تسكين الألم لدى النساء منه لدى الرجال. [ 6 ]

علم الأدوية

يُظهر البوتورفانول نشاطًا جزئيًا كمحفز ومثبط لمستقبلات الأفيون μ ، بالإضافة إلى نشاط جزئي كمحفز لمستقبلات الأفيون κ (Ki = 2.5  نانومتر؛ EC50 = 57 نانومتر  ؛ Emax = 57 % ). [ 6 ] [ 7 ] يؤدي تحفيز هذه المستقبلات على خلايا الجهاز العصبي المركزي إلى تثبيط إنزيم أدينيلات سيكلاز داخل الخلايا ، وإغلاق قنوات الكالسيوم الغشائية ، وفتح قنوات البوتاسيوم الغشائية. ينتج عن ذلك فرط استقطاب جهد غشاء الخلية وكبح انتقال جهد الفعل في مسارات الألم الصاعدة. نظرًا لنشاطه كمحفز لمستقبلات κ، يزيد البوتورفانول، عند الجرعات المسكنة، من ضغط الشريان الرئوي وجهد القلب. بالإضافة إلى ذلك، قد يُسبب تحفيز مستقبلات κ الشعور بالضيق عند الجرعات العلاجية أو فوق العلاجية. وهذا يجعل البوتورفانول أقل عرضة للإدمان من الأدوية الأفيونية الأخرى. [ 8 ]

المجتمع والثقافة

اسم

يُعرف هذا الدواء باسم بوتورفانول في أنظمة التسمية INN و USAN و BAN و AAN ، بينما يُعرف باسم توربوجيسيك في نظام JAN . [ 2 ] [ 3 ] [ 4 ] أما ملح الطرطرات ، فيُعرف باسم طرطرات بوتورفانول ( في أنظمة USAN و BAN ). [ 2 ] [ 3 ] [ 4 ]

يُدرج البوتورفانول بموجب الاتفاقية الوحيدة للمخدرات لعام 1961، وهو في الولايات المتحدة مادة خاضعة للرقابة من الجدول الرابع برقم ACSCN 9720 لدى إدارة مكافحة المخدرات. [ 9 ] تبلغ نسبة تحويل القاعدة الحرة للهيدروكلوريد 0.69. [ 10 ] كان البوتورفانول في الأصل مادة خاضعة للرقابة من الجدول الثاني ، ثم رُفعت عنه الرقابة في وقت لاحق.

الاستخدام البيطري

في التخدير البيطري ، يُستخدم البوتورفانول (الاسم التجاري: توربوجيسيك) على نطاق واسع كمهدئ ومسكن للألم في الكلاب والقطط والخيول. وللتخدير، يمكن دمجه مع مهدئات أخرى مثل ناهضات مستقبلات ألفا-2 ( ميديتوميدين )، أو البنزوديازيبينات ، أو الأسبرومازين في الكلاب والقطط والحيوانات الأليفة الغريبة. وكثيراً ما يُستخدم مع الزيلازين أو الديتوميدين في الخيول. [ 11 ] يمكن إعطاء البوتورفانول عن طريق الوريد، أو العضل، أو تحت الجلد، أو عن طريق الفم . قد يُسبب الحقن العضلي وتحت الجلد ألماً. تتميز الأقراص الفموية بانخفاض التوافر الحيوي، وهي غير مناسبة لتسكين الألم. وقد تم الإبلاغ عن استخدامه عن طريق الأنف في الببغاوات والأرانب. [ 12 ] لا يوفر البوتورفانول، عند إعطائه بجرعة 0.4 ملغ/كغ وريديًا أو عضليًا، تسكينًا كافيًا للألم بعد العمليات الجراحية، مثل فتح البطن وفتح مفصل الكتف في الكلاب، واستئصال المبيض والرحم في الإناث. [ 12 ] [ 13 ] [ 14 ] [ 15 ] عند استخدام البوتورفانول كمهدئ للكلاب - سواء بمفرده أو مع ديكسميديتوميدين - فإنه يوفر تخديرًا سريعًا، وهو أسرع من التخدير بالميثادون . [ 12 ] [ 16 ] [ 17 ] كما تمت الموافقة على استخدام البوتورفانول كمضاد للسعال في الكلاب. [ 12 ]

يتمتع البوتورفانول بخصائص مضادة للقيء، مما يُعاكس الغثيان الناجم عن الديكسميديتوميدين. [ 18 ] [ 12 ] وتفوق خصائص البوتورفانول المضادة للقيء خصائص البوبرينورفين . [ 12 ] [ 19 ] توفر جرعات 0.1-0.4 ملغم/كغم حقنًا عضليًا في القطط تخديرًا مناسبًا، ولكن يمكن تحقيق تخدير أكبر باستخدام ناهضات مستقبلات الأفيون μ الكاملة. [ 20 ] يوفر البوتورفانول، عند إعطائه مع الميلوكسيكام والليدوكايين والديكسميديتوميدين، تسكينًا مناسبًا للألم بعد استئصال الخصية ، ويُقلل متوسط ​​تركيز الإيزوفلوران في الحويصلات الهوائية أكثر من البوبرينورفين. يمكن للبوتورفانول أن يُقلل متوسط ​​تركيز الإيزوفلوران في الحويصلات الهوائية بنسبة 23-68 %. [ 12 ] [ 21 ] [ 22 ]

باعتباره ناهضًا ومضادًا مختلطًا، يمكن للبيوتورفانول أن يعكس بعض آثار المواد الأفيونية الكاملة مثل بطء القلب وتثبيط التنفس مع الحفاظ على تسكين الألم. [ 12 ]

على الرغم من أن البوتورفانول يُستخدم بشكل شائع لتسكين الألم لدى الزواحف، إلا أنه لم تثبت أي دراسات (حتى عام 2014) بشكل قاطع أنه مسكن فعال للألم لدى الزواحف. [ 23 ]

يُستخدم في الخيول

البوتورفانول مسكن ألم أفيوني يُستخدم لتسكين الألم لدى الخيول. [ 24 ] يُعطى إما عن طريق الحقن العضلي أو الوريدي، ويبدأ مفعوله المسكن بعد حوالي 15 دقيقة من الحقن ويستمر لمدة 4 ساعات. [ 25 ] [ 12 ] في الخيول السليمة، يزيد البوتورفانول من النشاط الحركي، ولكن إعطاء مهدئ مثل الزيلازين أو الأسبرومازين يمنع الحركة. لا يُلاحظ هذا التأثير في المهور حديثة الولادة، بل يُسبب البوتورفانول التخدير. [ 26 ] يوفر إعطاء البوتورفانول قبل الجراحة عن طريق الوريد بجرعة 0.02-0.1 ملغم/كغم تسكينًا كافيًا للألم بعد العمليات الجراحية الاختيارية؛ [ 12 ] [ 27 ] [ 28 ] ومع ذلك، وجدت إحدى الدراسات أن إعطاء البوتورفانول قبل الجراحة (0.01 ملغم/كغم وريديًا) مع الديتوميدين لم يوفر تسكينًا كافيًا للألم بعد الجراحة. [ 29 ] [ 12 ]

انظر أيضاً

مراجع

  • كاتزونغ، بي جي (2001). علم الأدوية الأساسي والسريري (  الطبعة الثامنة). نيويورك: ماكجرو هيل. رقم ISBN 978-0-8385-0598-4.
  • تالبيرت آر إل، يي جي سي، ماتزكي جي آر، ويلز بي جي، بوزي إل إم، دي بيرو جي تي (2005). العلاج الدوائي: منهج فيزيولوجي مرضي (  الطبعة السادسة). نيويورك: ماكجرو هيل. ISBN 0-07-141613-7.
  • فورني بي سي (2007). أدوية الخيول (  طبعة منقحة). ليكسينغتون، كنتاكي: منشورات بلود هورس.
  • دليل ميرك للطب البيطري . 2004.
  1. ^ أنفيسا (2023-03-31). "RDC N° 784 - Listas de Substâncias Entorpecentes, Psicotrópicas, Precursoras e Outras sob Controle Especial" [ قرار المجلس الجماعي رقم 784 - قوائم المخدرات والمؤثرات العقلية والسلائف والمواد الأخرى الخاضعة للمراقبة الخاصة ] (باللغة البرتغالية البرازيلية). Diário Oficial da União (تم النشر بتاريخ 2023-04-04). مؤرشفة من الأصلي بتاريخ 2023-08-03 . تم الاسترجاع 2023-08-16 .
  2. 1 2 3 إلكس ج (14 نوفمبر 2014). قاموس الأدوية: البيانات الكيميائية: البيانات الكيميائية، والهياكل، والمراجع . سبرينغر. ص 200 وما بعدها. ISBN  978-1-4757-2085-3.
  3. 1 2 3 فهرس الأسماء 2000: الدليل الدولي للأدوية . تايلور وفرانسيس. يناير 2000. الصفحات 154 وما بعدها. ISBN  978-3-88763-075-1.
  4. 1 2 3 مورتون، آي كيه، وهال، جيه إم (6 ديسمبر 2012). قاموس موجز للعوامل الدوائية: الخصائص والمرادفات . سبرينغر ساينس آند بيزنس ميديا. ص 58 وما بعدها. ISBN  978-94-011-4439-1.
  5. ↑ فيشر ج، غانيلين سي آر (2006). اكتشاف الأدوية القائم على النظائر . جون وايلي وأولاده. ص 529. ISBN  978-3-527-60749-5.
  6. 1 2 جير آر دبليو، مياكوفسكي سي، جوردون إن سي، بول إس إم، هيلر بي إتش، ليفين جيه دي (نوفمبر 1999). "يُنتج النالبوفين، وهو مُسكن ألم أفيوني من نوع كابا، تسكينًا للألم ومضادًا له، يعتمدان على الجنس والجرعة لدى المرضى الذين يعانون من ألم ما بعد الجراحة". الألم . 83 ( 2): 339-45 . doi : 10.1016/S0304-3959(99)00119-0 . PMID 10534607. S2CID 31025735 .  
  7. ↑ غاراغوزلو ب، هاشمي إ، ديلوري ت م، كلارك ج د، لامه ج (يناير 2006). "الخصائص الدوائية لروابط الأفيون في مستقبلات الأفيون كابا" . بي إم سي فارماكولوجي . 6 (1) 3. doi : 10.1186/1471-2210-6-3 . PMC 1403760. PMID 16433932 .  
  8. ↑ "مراجعة نقدية للبيوتورفانول" (ملف PDF) . المؤتمر الأوروبي الرابع والثلاثون للأدوية المضادة للفيروسات القهقرية 2006/4.1 . منظمة الصحة العالمية.
  9. ↑ "المواد الخاضعة للرقابة - حسب رمز المادة الخاضعة للرقابة" (ملف PDF) . قسم مكافحة المخدرات . وزارة العدل الأمريكية / إدارة مكافحة المخدرات . تاريخ الاطلاع: 3 سبتمبر 2024 .
  10. ↑ "معاملات التحويل للمواد الخاضعة للرقابة" . قسم مكافحة التحويل . إدارة مكافحة المخدرات الأمريكية. مؤرشف من الأصل بتاريخ 2016-03-02 . تم الاطلاع عليه بتاريخ 2014-06-19 .
  11. ↑ مجموعة بيانات الأدوية البيطرية. 2005. المكتب الوطني لصحة الحيوان. أكتوبر 2004. ISBN 978-0-9548037-0-4.
  12. 1 2 3 4 5 6 7 8 9 10 11 سيمون بي تي، ليزاراغا آي (11 سبتمبر 2024). "المواد الأفيونية". في لامونت إل، غريم كيه، روبرتسون إس، لوف إل، شرودر سي (محررون). التخدير والتسكين البيطري، الطبعة السادسة من لومب وجونز . وايلي بلاكويل. الصفحات 382-383 . ISBN  978-1-119-83027-6.
  13. ↑ غولتيكن إن، غورلر إتش، ياريم جي إف، بينلي إف، تونكاي إم، بويوكبوداك إف، وآخرون . (سبتمبر 2022). "مضادات الأكسدة والمسكنات المحتملة للبوتورفانول في الكلاب التي تخضع لعملية استئصال المبيض والرحم". علم التوالد . 190 : 1– 7. دوى : 10.1016/j.theriogenology.2022.07.002 . بميد 35849850 .  
  14. ↑ غوميز، في. إتش.، باربوسا، دي. جيه.، موتا، إيه. إس.، كوريا، سي. جي.، مورينو، دي. جيه.، دا سيلفا، إم. إف. (نوفمبر 2020). "تقييم النالبوفين، والبيوتورفانول، والمورفين في الكلاب أثناء استئصال الرحم والمبيض وتأثيرها على الألم المبكر بعد الجراحة". التخدير والتسكين البيطري . 47 (6): 803-809 . doi : 10.1016/j.vaa.2020.07.035 . PMID 32891492 . 
  15. ↑ ماثيوز كيه إيه، بالي دي إم، فوستر آر إيه، فاليانت إيه إي، يونغ إس إس (سبتمبر 1996). " مقارنة بين الكيتورولاك والفلوكسين والبيوتورفانول والأوكسيمورفون في السيطرة على الألم بعد العمليات الجراحية لدى الكلاب" . المجلة البيطرية الكندية . 37 (9): 557-567 . PMC 1576372. PMID 8877043 .  
  16. ↑ تريمبل تي، بهالا آر جيه، ليس إي إيه (سبتمبر 2018). "مقارنة التخدير في الكلاب: الميثادون أو البوتورفانول مع الديكسميديتوميدين عن طريق الحقن الوريدي". التخدير والتسكين البيطري . 45 (5): 597-603 . doi : 10.1016/j.vaa.2018.03.008 . PMID 30077553 . 
  17. ↑ ماكفادزين دبليو جيه، هول إي جيه، فان أوستروم إتش (نوفمبر 2017). "تأثير التخدير المسبق بالبوتورفانول أو الميثادون على سهولة التنبيب الاثني عشري بالمنظار في الكلاب" . التخدير والتسكين البيطري . 44 (6): 1296-1302 . doi : 10.1016/j.vaa.2017.05.004 . hdl : 1983/74d35f56-ffe3-4598-9667-9741eb2f3ee9 . PMID 29174961 . 
  18. ↑ باباستيفانو إيه كيه، غالاتوس إيه دي، بابا إي، ليمبيريس إيه جي، كوستولاس بي (نوفمبر 2015). "تأثير البوتورفانول على حدوث القيء الناجم عن الديكسميديتوميدين في القطط". التخدير والتسكين البيطري . 42 (6): 608-613 . doi : 10.1111/vaa.12260 . PMID 25819160 . 
  19. ↑ بهالا آر جيه، تريمبل تي إيه، ليس إي إيه، فيتوراتو إي (أبريل 2018). "مقارنة بين حقن البوتورفانول والبوبرينورفين العضلي مع الديكسميديتوميدين للتخدير في القطط" . مجلة طب وجراحة القطط . 20 (4): 325-331 . doi : 10.1177/1098612X17709612 . PMC 11129212. PMID 28548551 .  
  20. ↑ جيانيتوني جي، موريتي جي، مينشيتي إل، بيبي إيه، بيلوتشي إف، بوفالاري إيه، وآخرون . (أغسطس 2022). "جودة التخدير للألفاكسالون المرتبط بالبيوتورفانول أو الميثادون أو البيثيدين في القطط المحقونة في العضلة فوق الشوكة أو العضلة الرباعية الرؤوس" . مجلة طب وجراحة القطط . 24 (8): e269– e280 . doi : 10.1177/1098612X221104747 . PMC 10812272. PMID 35762271 .   
  21. ↑ بايبندوب، ب. هـ.، غويتش، م.، شيلو-بنياميني، ي. (مارس 2022). "تأثير التسريب الوريدي للبيوتورفانول على الحد الأدنى لتركيز الإيزوفلوران في الحويصلات الهوائية لدى القطط" . التخدير والتسكين البيطري . 49 (2): 165-172 . doi : 10.1016/j.vaa.2021.12.004 . PMID 35033447 . 
  22. ↑ موسر كيه إل، هاسيوك إم إم، أرمسترونغ تي، غان إم، بانغ دي إس (أغسطس 2020). "تجربة سريرية عشوائية تقارن بين البوتورفانول والبوبرينورفين ضمن بروتوكول تسكين متعدد الوسائط في القطط التي تخضع لعملية استئصال الخصية" . مجلة طب وجراحة القطط . 22 (8): 760-767 . doi : 10.1177/1098612X19886132 . PMC 10814498. PMID 31697181 .  
  23. ↑ سلادكي كيه كيه (2014). "الفصل 18: تسكين الألم". في: مادير دي آر، دايفرز إس جيه (محرران). العلاج الحالي في طب وجراحة الزواحف . إلسيفير للعلوم الصحية. الصفحات 217-229 . ISBN  978-0-323-24293-6.
  24. ↑ ريد ر، ترينهولم ن، سكريبزاك هـ، تشانغ ك، إيشيكاوا ي، بارليتا م، وآخرون . (سبتمبر 2022). "مقارنة بين الهيدرومورفون والبيوتورفانول في إدارة الألم لدى الخيول التي تخضع لتنظير المفاصل الاختياري: تجربة سريرية عشوائية". التخدير والتسكين البيطري . 49 (5): 490-498 . doi : 10.1016/j.vaa.2022.05.006 . PMID 35752564. S2CID 249353700 .   
  25. ↑ كالبرافيد إم، لومب دبليو في، رايت إم، هيث آر بي (فبراير 1984). "التأثيرات المسكنة للبيوتورفانول في الخيول: دراسات استجابة الجرعة". المجلة الأمريكية للبحوث البيطرية . 45 (2): 211-216 . doi : 10.2460/ajvr.1984.45.02.211 . PMID 6711944 . 
  26. ↑ هاينز م، بابيتش م، فارنسورث ك، سيلون د، أرغيداس م (2008). "الحركية الدوائية للبيوتورفانول وتقييم التأثيرات الفسيولوجية والسلوكية بعد إعطائه عن طريق الوريد والعضل للمهور حديثة الولادة" . مجلة الطب الباطني البيطري . 22 (6): 1417-1426 . doi : 10.1111/j.1939-1676.2008.0200.x . ISSN 0891-6640 . PMID 18976284 .  
  27. ↑ ترينهولم ن، سكريبزاك هـ، تشانغ ك، إيشيكاوا ي، بارليتا م، كواندت ج، وآخرون . (2022). "مقارنة بين الهيدرومورفون والبيوتورفانول في إدارة الألم لدى الخيول التي تخضع لتنظير المفاصل الاختياري: تجربة سريرية عشوائية" . التخدير والتسكين البيطري . 49 (5): 490-498 . doi : 10.1016/j.vaa.2022.05.006 . PMID 35752564 .  
  28. ↑ هوار إتش آر، دي فريس إيه، لوف إي جيه، كومب كيه إم، وايت كيه إل، موريل جيه سي، وآخرون (2016). "دراسة سريرية متعددة المراكز، مستقبلية، عشوائية، معماة لمقارنة بعض التأثيرات المحيطة بالجراحة للتخدير المسبق بالبوبرينورفين أو البوتورفانول قبل التخدير العام الاختياري والجراحة لدى الخيول" . مجلة الطب البيطري للخيول . 48 (4): 442-450 . doi : 10.1111/evj.12442 . ISSN 0425-1644 . PMC 5033022. PMID 25772950 .    
  29. ↑ تايلور، بي. إم.، كلارك، سي.، واي، إتش. آر.، موريل، ج.، لوف، إي. جيه. (2009). "التأثير المسكن للبيوتورفانول في المهور بعد الإخصاء". مجلة الطب البيطري للخيول . 41 (6). وايلي: 552-556 . doi : 10.2746/042516409x391024 . ISSN 0425-1644 . PMID 19803050 .