برودين
البرودين [ 2 ] (الأسماء التجارية: بريسيليدين ونيسنتيل ) هو مسكن أفيوني وهو نظير للبيثيدين ( ميبيريدين ). تم تطويره في ألمانيا في أواخر الأربعينيات.
يوجد متصاوغان للشكل المتحول من البرودين، وهما ألفابرودين وبيتابرودين. يُظهر كلاهما خاصية التماثل الضوئي، ويُعتبر ألفابرودين وبيتابرودين مزيجًا راسيميًا . [ 3 ] يرتبط ألفابرودين ارتباطًا وثيقًا بالديسومورفين من حيث التكوين الفراغي. [ 3 ] للشكل المقابل أيضًا متصاوغات فعالة، ولكن لا يُستخدم أي منها في الطب. [ 3 ] [ 4 ] يُعد بيتابرودين أقوى بخمس مرات تقريبًا من ألفابرودين [ 5 ] ، ولكنه يُستقلب بسرعة أكبر، ولذلك تم تطوير ألفابرودين فقط للاستخدام الطبي. له نشاط مشابه للبيثيدين، ولكن مع بداية أسرع وتأثيرات أقصر. [ 6 ] يُسبب بيتابرودين نشوة وآثارًا جانبية أكثر من ألفابرودين عند جميع مستويات الجرعة، وقد وُجد أن 5 إلى 10 ملغ من بيتابرودين تُعادل 25 إلى 40 ملغ من ألفابرودين. [ 3 ]
أظهرت التجارب على الفئران أن ألفابرودين يعادل 97% من قوة المورفين عند إعطائه تحت الجلد ، و140% من قوة الميثادون عند تناوله عن طريق الفم . [ 3 ] وكان بيتابرودين أقوى بنسبة 550% من المورفين عند إعطائه تحت الجلد، وكان المتصاوغ سيس ذو الدوران الأيسر أقوى بنسبة 350%، بينما كان المتصاوغ سيس ذو الدوران الأيمن أقوى بنسبة 790%. [ 3 ] أما بيتابرودين عند تناوله عن طريق الفم فكان أقوى بنسبة 420% من الميثادون عند تناوله عن طريق الفم، وكان شكل سيس أقوى بنسبة 390% للمتصاوغ ذي الدوران الأيسر، و505% للمتصاوغ ذي الدوران الأيمن. [ 3 ]
كان دواء ألفابرودين يُباع تحت عدة أسماء تجارية، أبرزها نيسنتيل وبريسيليدين. وكان يُستخدم بشكل شائع لتسكين الألم أثناء الولادة [ 7 ] وطب الأسنان [ 8 ] ، بالإضافة إلى بعض العمليات الجراحية البسيطة. يستمر مفعول ألفابرودين من ساعة إلى ساعتين، وتُعادل جرعة 40 إلى 60 ملغ منه 10 ملغ من المورفين تحت الجلد.
يُظهر البرودين تأثيرات مشابهة إلى حد كبير لتأثيرات المواد الأفيونية الأخرى، حيث يُسبب تسكين الألم ، والتخدير ، والشعور بالنشوة. تشمل الآثار الجانبية المحتملة الحكة المفرطة ، والغثيان ، والقيء ، وربما تثبيطًا تنفسيًا خطيرًا قد يؤدي إلى توقف التنفس المُهدد للحياة . يُمكن أن يُشكل تثبيط التنفس مشكلة مع ألفابرودين حتى عند الجرعات العلاجية العادية. [ 9 ] على عكس البيثيدين، لا يُنتج البرودين نواتج أيضية سامة، ولذلك فهو أكثر ملاءمة للعلاج بجرعات عالية.
أنظمة
ألفابرودين لديه رقم تصنيف مكافحة المخدرات 9010 وحصة تصنيع لعام 2013 تبلغ 3 غرامات؛ بيتابرودين لديه رقم تصنيف مكافحة المخدرات 9611 وحصة 2 غرام.
انظر أيضاً
مراجع
- ^ أنفيسا (2023-03-31). "RDC N° 784 - Listas de Substâncias Entorpecentes, Psicotrópicas, Precursoras e Outras sob Controle Especial" [ قرار المجلس الجماعي رقم 784 - قوائم المخدرات والمؤثرات العقلية والسلائف والمواد الأخرى الخاضعة للمراقبة الخاصة ] (باللغة البرتغالية البرازيلية). Diário Oficial da União (تم النشر بتاريخ 2023-04-04). مؤرشف من الأصل بتاريخ 2023-08-03 . تم الاسترجاع 2023-08-16 .
- ↑ براءة الاختراع الأمريكية رقم 2498433 بعنوان "1,3 ثنائي ميثيل-4-بروبيونوكسي-4-فينيل-بيبيريدين وأملاح إضافة الحمض الخاصة به"
- 1 2 3 4 5 6 7 رينولدز إيه كيه، راندال إل أو (1957). المورفين والأدوية ذات الصلة . مطبعة جامعة تورنتو. الصفحات 310-312 . OCLC 1628783 .
- ↑ بيكيت إيه إتش، ووكر جيه (1955). "تركيب ألفابرودين وبيتابرودين". مجلة الصيدلة وعلم الأدوية . 7 (1): 1039-1045 . doi : 10.1111 / j.2042-7158.1955.tb12115.x . PMID 13278850. S2CID 46012276 .
- ↑ ستينليك جيه بي (1979). أسس علم الأدوية الجزيئي . ISBN 978-0-485-11171-2.
- ↑ فونغ دي إل، أسلينغ جيه إتش، إيزيل جيه إتش، مارتوتشي آر (1980). "مقارنة بين حركية ألفابرودين وميبيريدين الدوائية". مجلة علم الصيدلة السريرية . 20 (1): 37-41 . doi : 10.1002/j.1552-4604.1980.tb01664.x . PMID 7358866. S2CID 35046059 .
- ↑ بورنيت آر جي، وايت سي إيه (1966). "ألفابرودين للتسكين الوريدي المستمر في التوليد". طب التوليد وأمراض النساء . 27 (4): 472-477 . doi : 10.1097/00006250-196604000-00003 . PMID 5907367 .
- ↑ كارتر دبليو جيه، بوغرت جيه إيه (1966). "إجراء فعال للتخدير المسبق لمرضى الأسنان". مجلة جمعية طب الأسنان في ميسوري . 46 (6): 8-9 . PMID 5221807 .
- ↑ فولر، جيه دي، وكرومبلهولم، دبليو آر (1987). "توقف التنفس والاكتئاب التنفسي المطوّل بعد جرعة واحدة منخفضة تحت الجلد من ألفابرودين لتسكين آلام الولادة. تقرير حالة". مجلة طب الإنجاب . 32 (2): 149-151 . PMID 3560080 .
- الأدوية التي لم يتم تخصيص رمز ATC لها
- ناهضات مستقبلات الأفيون من نوع ميو
- المواد الأفيونية
- 4-فينيلبيبيريدين
- إسترات البروبيونات
