ديزموبريسين

📅 آخر تحديث: ٥ أغسطس ٢٠٢٦
✍️ نُشر في: ٥ أغسطس ٢٠٢٦
📷 يحتوي على 6 صور
الموسوعة الحرة
ديزموبريسين
البيانات السريرية
الأسماء التجاريةDDAVP (دي أمينو دي أرجينين فاسوبريسين)، مينيرين، وغيرها
AHFS / Drugs.comدراسة أحادية

فئة الحمل
  • أستراليا : B2
طرق
الإدارة		IV ، IM ، SC ، عن طريق الأنف، عن طريق الفم، تحت اللسان
رمز ATC
  • H01BA02 ( منظمة الصحة العالمية )
الوضع القانوني
الوضع القانوني
  • المملكة المتحدة : POM (وصفة طبية فقط)
  • الولايات المتحدة : ℞ فقط
بيانات الحركية الدوائية
التوافر البيولوجيمتغير؛ 0.08-0.16% (عن طريق الفم)
ربط البروتين50%
نصف عمر الإزالة1.5–2.5 ساعة
إفرازكلية
المعرفات
  • (2 S )- N -[(2 R )-1-[(2-أمينو-2-أوكسو إيثيل)أمينو]-5-
    (ديامينوميثيليدين أمينو)-1-أوكسوبنتان-2-يل]-1-
    [(4 R ،7 S ،10 S ،13 S ،16 S )-7-(2-أمينو-2-أوكسو إيثيل)-10-
    (3-أمينو-3-أوكسوبروبيل)-16-[(4-هيدروكسي فينيل)ميثيل]
    -6,9,12,15,18-بنتا أوكسو-13-(فينيل ميثيل)1,2-ديثيا-
    5,8,11,14,17-بنتازاسيكلوكوزان-4-كربونيل]
    بيروليدين-2-كاربوكساميد
رقم CAS
  • 16679-58-6 يفحصي
معرف PubChem
  • 5311065
IUPHAR/BPS
  • 2182
بنك المخدرات
  • DB00035 يفحصي
كيم سبايدر
  • 4470602 ☒ن
جامعة يوني
  • ENR1LLB0FP
كيج
  • د00291 يفحصي
المختبر الكيميائي الأوروبي
  • الكيمياء الحيوية الأوروبية 1429
لوحة معلومات CompTox ( EPA )
  • رقم تعريف DTXSID1048259
بطاقة معلومات وكالة المواد الكيميائية الأوروبية100.037.009
البيانات الكيميائية والفيزيائية
صيغةج 46 ح 64 ن 14 أ 12 ث 2
الكتلة المولية1069.22  جرام مول -1​
نموذج ثلاثي الأبعاد ( JSmol )
  • صورة تفاعلية
  • c1ccc(cc1)C[C@H]2C(=O)N[C@H](C(=O)N[C@H](C(=O)N[C@@H](CSSCCC(=O)N[C@H](C(=O)N2)Cc3ccc(cc3)O)C(=O)N4CCC[C@H]4C(=O)N[C@H](CCCNC(=N)N)C(=O)NCC(=O)N)CC(=O)N)CCC(=O)N
  • إنشي = 1S/C46H64N14O12S2/c47-35(62)15-14-29-40(67)58-32(22-36(48)63)43(70)59-33(45(72)60-18-5-9-34(60)44(71)56-28(8-4-17-52-46(50)51)39(66)53-23-37(49)64)24-74-73-19-16-38(65)54-30(21-26-10-12-27(61)13-11-26)41(68)57- 31(42(69)55-29)20-25-6-2-1-3-7-25/ساعة1-3،6-7،10-13،28-34،61ساعة،4-5،8-9،14-24ساعة2،(ساعة2،47،62)(ساعة2،48،63)(ساعة2،49،64)(ساعة53،66)(ساعة54،65)(ساعة55،69)(ساعة56،71)(ساعة57،68)(ساعة58،67)(ساعة59،70)(ساعة4،50،51،52)/ت28-،29+،30+،31+،32+،33+،34+/م1/ثانية1 ☒ن
  • المفتاح: NFLWUMRGJYTJIN-PNIOQBSNSA-N ☒ن
 ☒نيفحصي (ما هذا؟) (تأكد)  

الديزموبريسين ، الذي يُباع تحت الاسم التجاري DDAVP من بين أسماء أخرى، هو دواء يستخدم لعلاج مرض السكري الكاذب ، والتبول اللاإرادي ، والهيموفيليا أ ، ومرض فون ويلبراند ، وارتفاع مستويات اليوريا في الدم . [1] في الهيموفيليا أ ومرض فون ويلبراند، يجب استخدامه فقط للحالات الخفيفة إلى المتوسطة. [1] يمكن إعطاؤه في الأنف ، أو عن طريق الحقن في الوريد ، أو عن طريق الفم ، أو تحت اللسان . [1]

تشمل الآثار الجانبية الشائعة الصداع والإسهال وانخفاض صوديوم الدم . [1] قد يؤدي انخفاض صوديوم الدم الناتج عن ذلك إلى حدوث نوبات . [ 1] لا ينبغي استخدامه في الأشخاص الذين يعانون من مشاكل كبيرة في الكلى أو انخفاض صوديوم الدم. [1] يبدو أنه آمن للاستخدام أثناء الحمل . [1] إنه نظير اصطناعي للفازوبريسين ، الهرمون الذي يلعب دورًا في التحكم في التوازن الأسموزي للجسم، وتنظيم ضغط الدم، ووظائف الكلى، [2] وتقليل إنتاج البول . [1]

تمت الموافقة على استخدام الديزموبريسين طبيًا في الولايات المتحدة في عام 1978. [1] وهو مدرج في قائمة منظمة الصحة العالمية للأدوية الأساسية . [3] وهو متاح كدواء عام . [1]

الاستخدامات الطبية

التبول في الفراش

يستخدم الديزموبريسين لعلاج سلس البول الليلي (التبول اللاإرادي). وعادة ما يتم وصفه في صورة أسيتات الديزموبريسين عن طريق الفم. يعاني الأطفال الذين يتناولون الديزموبريسين من انخفاض عدد الليالي المبللة في الأسبوع بمقدار 2.2 ليلة، كما أنهم أكثر عرضة للنوم دون انقطاع بمقدار 4.5 مرة مقارنة بالعلاج الوهمي. [4] [5]

التبول الليلي

في عام 2017، وافقت إدارة الغذاء والدواء الأمريكية على أن الديسموبريسين له بعض الفوائد للبالغين الذين يعانون من مشاكل التبول الليلي (الحاجة إلى الاستيقاظ في الليل للتبول). [6] [7]

اضطرابات النزيف

عادةً ما يكون الديزموبريسين (DDAVP) هو العلاج الأول لمرض فون ويلبراند من النوع الأول الخفيف إلى المتوسط . [1] لا يُنصح به في المرض الشديد أو في أولئك الذين يعانون من عامل VIII غير الطبيعي . [1] تختلف الفائدة في مرض فون ويلبراند من النوع 2A أو 2M أو 2N. [1] لا يُنصح به عمومًا في مرض فون ويلبراند من النوع 2B والنوع 3. [1]

يُنصح باستخدام الديزموبريسين فقط في حالات الهيموفيليا الخفيفة من النوع أ. [1] ويمكن استخدامه لعلاج النزيف الناتج عن الصدمة أو لمحاولة منع النزيف الناتج عن الجراحة. [1] وهو غير فعال في علاج الهيموفيليا من النوع ب (نقص العامل التاسع) أو الهيموفيليا الشديدة من النوع أ. [1] ويمكن استخدامه أيضًا في حالات النزيف الناتج عن اليوريمية . [1]

مرض السكري الكاذب

يستخدم الديزموبريسين في علاج مرض السكري الكاذب المركزي (DI) كبديل للهرمون المضاد لإدرار البول (ADH) الداخلي الذي يكون بكمية غير كافية بسبب انخفاض أو عدم وجود إفراز أو إنتاج هرمون مضاد لإدرار البول من الغدة النخامية الخلفية أو تحت المهاد، على التوالي. كما يستخدم في التشخيص لمرض السكري الكاذب ، من أجل التمييز بين مرض السكري الكاذب المركزي ومرض السكري الكاذب بسبب الكلى . الديزموبريسين غير فعال في علاج مرض السكري الكاذب الكلوي، وبالتالي فإن الاستجابة الإيجابية تشير عمومًا إلى مرض السكري الكاذب المركزي.

تأثيرات جانبية

أضافت هيئات تنظيم الأدوية الأمريكية تحذيرًا إلى بخاخات الأنف بعد وفاة شخصين وإصابة تسعة وخمسين شخصًا آخر بنوبات. حدث هذا بسبب نقص صوديوم الدم ، وهو عجز في مستويات الصوديوم في الجسم، ولم يعد بخاخ الأنف معتمدًا للاستخدام لدى الأطفال في الولايات المتحدة. [8] ومع ذلك، قالت هيئات تنظيم الأدوية الأمريكية أن أقراص ديزموبريسين لا تزال تعتبر آمنة لعلاج سلس البول الليلي عند الأطفال طالما أن الشخص يتمتع بصحة جيدة.

يجب على المرضى التوقف عن تناول الديسموبريسين إذا أصيبوا بتقيؤ شديد وإسهال أو حمى أو أنفلونزا أو نزلة برد شديدة. كما يجب على المرضى توخي الحذر الشديد عند تناول الديسموبريسين أثناء الطقس الحار أو بعد ممارسة التمارين الشاقة، حيث يمكن أن تؤدي هذه الظروف إلى إجهاد توازن الإلكتروليت والماء في الجسم.

يحتاج الجسم إلى الحفاظ على توازن الماء والصوديوم . إذا أصبحت مستويات الصوديوم منخفضة للغاية ( نقص صوديوم الدم ) - إما نتيجة لزيادة امتصاص الماء أو انخفاض مستويات الملح - فقد يصاب الشخص بنوبات ، وفي الحالات القصوى قد يموت. [9]

آلية العمل

يعمل الديزموبريسين عن طريق الحد من كمية الماء التي يتم إخراجها في البول؛ أي أنه مضاد لإدرار البول . وهو يعمل على مستوى القناة الجامعة الكلوية عن طريق الارتباط بمستقبلات V2 ، والتي تشير إلى انتقال قنوات الأكوابورين عبر الحويصلات السيتوبلازمية إلى الغشاء القمي للقناة الجامعة. يؤدي وجود قنوات الأكوابورين هذه في النيفرون البعيد إلى زيادة إعادة امتصاص الماء من البول، والذي يتم إعادة توزيعه بشكل سلبي من النيفرون إلى الدورة الدموية الجهازية عن طريق قنوات الغشاء القاعدي الجانبي. [10] يحفز الديزموبريسين أيضًا إطلاق عامل فون ويلبراند من الخلايا البطانية عن طريق العمل على مستقبل V2. كما أنه يزيد من المستويات الذاتية للعامل الثامن، مما يجعله مفيدًا في علاج الهيموفيليا أ. [11]

يتحلل الديزموبريسين بشكل أبطأ من الفازوبريسين المؤتلف ، ويتطلب تناوله بشكل أقل تكرارًا. بالإضافة إلى ذلك، فإن تأثيره على ضغط الدم ضئيل ، في حين أن الفازوبريسين قد يسبب ارتفاع ضغط الدم الشرياني . [12] يحفز الفازوبريسين إطلاق هرمون ACTH ، والذي يزيد بشكل غير مباشر من استجابة مستقبلات ألفا-1 في العضلات الملساء للأوعية الدموية، مما يزيد من توتر الأوعية الدموية وضغط الدم. [2] أظهرت العديد من الدراسات أن الديزموبريسين لا يحفز إطلاق هرمون ACTH (باستثناء مرض كوشينغ )، [13] [14] [15] وبالتالي لا يرفع ضغط الدم بشكل مباشر، ومع ذلك، أظهرت إحدى الدراسات أنه يحفز إطلاق هرمون ACTH في أكثر من 50٪ من الأشخاص الأصحاء. [16] بالإضافة إلى ذلك، فإن الديزموبريسين قادر على تعزيز إطلاق هرمون ACTH والكورتيزول في الأشخاص الطبيعيين بعد تناول oCRH، ولكن ليس في المرضى الذين يعانون من فقدان الشهية العصبي . [15]

كيمياء

الديزموبريسين ( 1-دي أمينو-8 -دي أرجينين فاسوبريسين ) هو شكل اصطناعي من هرمون الأرجينين فاسوبريسين البشري الطبيعي (الهرمون المضاد لإدرار البول، أو ADH)، وهو ببتيد يحتوي على تسعة أحماض أمينية.

بالمقارنة مع الفازوبريسين، فإن الحمض الأميني الأول للديزموبريسين يكون منزوع الأمين ، والأرجينين في الموضع الثامن يكون في شكل دكسترو وليس ليفو (انظر الكيمياء الفراغية ).

مراجع

  1. ^ abcdefghijklmnopqr "أسيتات ديسموبريسين". الجمعية الأمريكية لصيادلة النظام الصحي. مؤرشف من الأصل في 3 ديسمبر 2016. تم الاسترجاع في 2 ديسمبر 2016 .
  2. ^ ab Cuzzo B, Padala SA, Lappin SL (2021). "Physiology, Vasopressin". StatPearls . Treasure Island (FL): StatPearls Publishing. PMID  30252325 . تم الاسترجاع في 2021-06-29 .
  3. ^ منظمة الصحة العالمية (2019). قائمة منظمة الصحة العالمية النموذجية للأدوية الأساسية: القائمة الحادية والعشرون 2019. جنيف: منظمة الصحة العالمية. hdl : 10665/325771 . WHO/MVP/EMP/IAU/2019.06. الترخيص: CC BY-NC-SA 3.0 IGO.
  4. ^ إيفانز جيه إتش (نوفمبر 2001). "الإدارة القائمة على الأدلة لسلس البول الليلي". المجلة الطبية البريطانية . 323 (7322): 1167– 1169. doi :10.1136/bmj.323.7322.1167. PMC 1121645. PMID  11711411 . 
  5. ^ "[غير متوفر]". طب الأطفال وصحة الطفل . 10 (10): 616– 620. ديسمبر 2005. doi :10.1093/pch/10.10.616. PMC 2722621. PMID  19668677 . 
  6. ^ Ebell MH, Radke T, Gardner J (سبتمبر 2014). "مراجعة منهجية لفعالية وأمان الديسموبريسين لعلاج التبول الليلي عند البالغين". مجلة المسالك البولية . 192 (3): 829– 835. doi :10.1016/j.juro.2014.03.095. PMID  24704009.
  7. ^ "إدارة الغذاء والدواء توافق على أول علاج للتبول المتكرر ليلاً بسبب الإفراط في إنتاج البول". www.fda.gov (بيان صحفي). 3 مارس 2017. مؤرشف من الأصل في 2017-03-06.
  8. ^ ميراندا هيتي (4 ديسمبر 2007). "وفاتان بسبب تحذير من عقار لعلاج انقطاع التنفس أثناء النوم". WebMD . مؤرشف من الأصل في 2007-12-07 . تم الاسترجاع في 2011-04-18 .
  9. ^ "معلومات لمهنيي الرعاية الصحية - أسيتات ديسموبريسين (المسوقة باسم بخاخ الأنف DDAVP، وأنبوب الأنف DDAVP، وDDAVP، وDDVP، ومينيرين، وبخاخ الأنف Stimate)". مركز تقييم الأدوية والبحث . إدارة الغذاء والدواء. 4 ديسمبر 2007. مؤرشف من الأصل في 13 ديسمبر 2007.
  10. ^ Friedman FM, Weiss JP (ديسمبر 2013). "Desmopressin in the treatment of nocturia: clinical evidence and experience". Therapeutic Advances in Urology . 5 (6): 310– 317. doi :10.1177/1756287213502116. PMC 3825109. PMID  24294289 . 
  11. ^ Loomans JI, Kruip MJ, Carcao M, Jackson S, van Velzen AS, Peters M, et al. (مارس 2018). "Desmopressin in moderate hemophilia A patients: a treatment worth consider". Haematologica . 103 (3): 550– 557. doi :10.3324/haematol.2017.180059. PMC 5830393. PMID 29305412  . 
  12. ^ Sharman A, Low J (2008-08-01). "Vasopressin and its role in critical care". Continuing Education in Anache, Critical Care & Pain . 8 (4): 134– 137. doi : 10.1093/bjaceaccp/mkn021 . ISSN  1743-1816.
  13. ^ Pecori Giraldi F، Marini E، Torchiana E، Mortini P، Dubini A، Cavagnini F (يونيو 2003). “نشاط إطلاق الكورتيكوتروفين للديزموبريسين في مرض كوشينغ: عدم وجود علاقة بين الاستجابة في الجسم الحي وفي المختبر”. مجلة الغدد الصماء . 177 (3): 373-379 . دوى : 10.1677/جو.0.1770373 . بميد  12773117.
  14. ^ Colombo P, Passini E, Re T, Faglia G, Ambrosi B (يونيو 1997). "تأثير الديزموبريسين على إفراز هرمون قشر الكظر والكورتيزول في حالات زيادة هرمون قشر الكظر". الغدد الصماء السريرية . 46 (6): 661– 668. doi : 10.1046/j.1365-2265.1997.1330954.x . PMID  9274696. S2CID  23167207.
  15. ^ ab Foppiani L, Sessarego P, Valenti S, Falivene MR, Cuttica CM, Giusti Disem M (أكتوبر 1996). "نقص تأثير الديسموبريسين على استجابات ACTH والكورتيزول لهرمون تحرير الكورتيكوتروبين في الأغنام في فقدان الشهية العصبي". المجلة الأوروبية للتحقيقات السريرية . 26 (10): 879– 883. doi :10.1111/j.1365-2362.1996.tb02133.x. PMID  8911861. S2CID  34560015.
  16. ^ Scott LV, Medbak S, Dinan TG (نوفمبر 1999). "ACTH وإطلاق الكورتيزول بعد حقن الديسموبريسين الوريدي: دراسة استجابة الجرعة". علم الغدد الصماء السريري . 51 (5): 653– 658. doi :10.1046/j.1365-2265.1999.00850.x. PMID  10594528. S2CID  27334220.

قراءة إضافية

  • Leissinger C, Becton D, Cornell C, Cox Gill J (مايو 2001). "رذاذ الأنف عالي الجرعة من DDAVP (Stimate) للوقاية من النزيف وعلاجه لدى المرضى المصابين بالهيموفيليا الخفيفة من النوع A ومرض فون ويلبراند الخفيف أو المتوسط ​​والحاملين لأعراض الهيموفيليا من النوع A". الهيموفيليا . 7 (3): 258– 266. doi : 10.1046/j.1365-2516.2001.00500.x . PMID  11380629. S2CID  20472310.
  • "ديزموبريسين". بوابة معلومات الأدوية . المكتبة الوطنية الأمريكية للطب.
Retrieved from "https://en.wikipedia.org/w/index.php?title=Desmopressin&oldid=1269088665"
Original text
Rate this translation
Your feedback will be used to help improve Google Translate