لانسوبرازول

لانسوبرازول ، الذي يُباع تحت الاسم التجاري بريفاسيد وغيره، هو دواء يُقلل من حموضة المعدة . ^{[ 3 ]} وهو مُثبِّط لمضخة البروتون (PPI)، يُستخدم لعلاج قرحة المعدة ، وارتجاع المريء ، ومتلازمة زولينجر إليسون . ^{[ 4 ]} فعاليته مماثلة لفعالية مثبطات مضخة البروتون الأخرى. ^{[ 5 ]} يُؤخذ عن طريق الفم . ^{[ 3 ]} يبدأ مفعوله خلال بضع ساعات، وتستمر آثاره حتى يومين. ^{[ 3 ]}

تشمل الآثار الجانبية الشائعة الإمساك ، وآلام البطن ، والغثيان . ^{[ 3 ] [ 2 ]} قد تشمل الآثار الجانبية الخطيرة هشاشة العظام ، وانخفاض مستوى المغنيسيوم في الدم ، وعدوى المطثية العسيرة ، والالتهاب الرئوي . ^{[ 3 ] [ 2 ]} لا تزال سلامة استخدامه أثناء الحمل والرضاعة غير واضحة. ^{[ 1 ]} يعمل هذا الدواء عن طريق تثبيط إنزيم H + ^/ K ⁺ -ATPase في الخلايا الجدارية للمعدة. ^{[ 3 ]}

تم تسجيل براءة اختراع دواء لانسوبرازول عام 1984، وبدأ استخدامه طبيًا عام 1992. ^{[ 6 ]} وهو متوفر كدواء جنيس . ^{[ 4 ]} في عام 2022، كان الدواء رقم 224 الأكثر شيوعًا في الولايات المتحدة، بأكثر من  مليون وصفة طبية. ^{[ 7 ] [ 8 ]}

يستخدم لانسوبرازول لعلاج: ^{[ 2 ]}

• قرح المعدة والاثني عشر ، والقرح الناتجة عن مضادات الالتهاب غير الستيرويدية
• يتضمن علاج عدوى جرثومة المعدة (Helicobacter pylori) ، إلى جانب المضادات الحيوية (كعلاج مساعد)، للقضاء على جرثومة المعدة المسببة للقرحة أو مشاكل أخرى، استخدام دوائين آخرين بالإضافة إلى لانسوبرازول، وهو ما يُعرف باسم " العلاج الثلاثي "، ويتضمن تناول لانسوبرازول وأموكسيسيلين وكلاريثروميسينمرتين يوميًا لمدة 10 أو 14 يومًا .
• ارتجاع مَعدي مريئي
• متلازمة زولينجر إليسون ^{[ 9 ]}

لا يوجد دليل قوي على أنه يعمل بشكل أفضل من مثبطات مضخة البروتون الأخرى. ^{[ 5 ]}

قد تشمل الآثار الجانبية لمثبطات مضخة البروتون بشكل عام ^{[ 10 ]} ولانسوبرازول بشكل خاص ^{[ 11 ] ما يلي: [ 2 ]}

• الأعراض الشائعة: الإسهال، ألم في البطن ^{[ 12 ]}
• أعراض غير متكررة: جفاف الفم ، الأرق ، النعاس ، تشوش الرؤية ، الطفح الجلدي ، الحكة
• نادرًا ونادرًا جدًا: اضطراب حاسة التذوق ، خلل في وظائف الكبد ، وذمة طرفية ، تفاعلات فرط الحساسية (بما في ذلك تشنج قصبي ، وذمة بولية، وذمة وعائية ، تأق )، حساسية للضوء ، حمى ، تعرق ، اكتئاب ، التهاب الكلية الخلالي ، اضطرابات الدم (بما في ذلك نقص الكريات البيضاء ، كثرة الكريات البيضاء ، نقص جميع خلايا الدم ، نقص الصفيحات )، ألم المفاصل ، ألم العضلات ، تفاعلات جلدية ^{[ 13 ]} بما في ذلك ( احمرار الجلد ، ^{[ 14 ]} متلازمة ستيفنز جونسون ، انحلال البشرة النخري السمي ، طفح جلدي فقاعي ).

قد يرتبط استخدام مثبطات مضخة البروتون بزيادة خطر الإصابة بكسور الورك والإسهال المرتبط ببكتيريا المطثية العسيرة . ^{[ 2 ] : 22}

يتفاعل لانسوبرازول مع العديد من الأدوية الأخرى، إما بسبب طبيعته أو كمثبط لمضخة البروتون. ^{[ 15 ]}

• تقلل مثبطات مضخة البروتون من امتصاص مضادات الفطريات ( إيتراكونازول وكيتوكونازول ) ^{[ 16 ]} ، وربما تزيد من مستوى الديجوكسين في البلازما .
• يزيد من تركيز السيلوستازول في البلازما (خطر التسمم)

من المحتمل أن يتفاعل دواء لانسوبرازول مع أدوية أخرى، من بينها:

• سوكرالفات
• أمبيسيلين
• بيساكوديل
• كلوبيدوجريل
• ديلافردين
• فلوفوكسامين
• أملاح الحديد
• فوريكونازول
• أمينوفيلين وثيوفيلين​
• أستيميزول

هو مزيج راسيمي بنسبة 1:1 من المتماثلين الضوئيين ديكسلانسوبرازول وليفولانسوبرازول. ^{[ 17 ]} يُعد ديكسلانسوبرازول مكونًا فعالًا نقيًا ضوئيًا في دواء تجاري نتيجةً للتحول الضوئي . لا يتناسب نصف عمر إزالة لانسوبرازول من البلازما (1.5  ساعة) مع مدة تأثير الدواء على الشخص (أي تثبيط حمض المعدة ). ^{[ 18 ]}

تم تصنيع لانسوبرازول في الأصل في شركة تاكيدا، وأُطلق عليه اسم التطوير AG 1749. ^{[ 19 ]} حصلت تاكيدا على براءة اختراع له في عام 1984، وتم طرح الدواء في الأسواق في عام 1991. ^{[ 20 ]} وفي الولايات المتحدة، تمت الموافقة عليه للاستخدام الطبي في عام 1995. ^{[ 21 ]}

أظهرت التجارب المخبرية أن اللانسوبرازول يرتبط بالشكل الممرض لبروتين تاو . ^{[ 30 ]} اعتبارًا من عام 2015كانت الدراسات المختبرية جارية على نظائر لانسوبرازول لاستكشاف استخدامها كعوامل تصوير PET محتملة لتشخيص اعتلالات تاو بما في ذلك مرض الزهايمر . ^{[ 30 ]}