إينانثات براستيرون

📅 آخر تحديث: ٣٠ يوليو ٢٠٢٦
✍️ نُشر في: ٣٠ يوليو ٢٠٢٦
📷 يحتوي على 1 صور
الموسوعة الحرة

إينانثات براستيرون ، المعروف أيضًا باسم إينانثات ديهيدرو إيبي أندروستيرون ( DHEA-E )، ويُباع مع فاليرات الإستراديول تحت الاسم التجاري جينوديان ديبوت، من بين أسماء أخرى، هو دواء ضعيف التأثير من حيث الأندروجين والإستروجين والستيرويد العصبي ، ويُستخدم كجزء من العلاج الهرموني لانقطاع الطمث لعلاج أعراضه لدى النساء. [ 3 ] [ 1 ] [ 4 ] [ 5 ] [ 6 ] [ 7 ] [ 8 ] [ 9 ] [ 10 ] وهو متوفر فقط على شكل حقنة مع فاليرات الإستراديول . [ 3 ] [ 11 ] [ 12 ] [ 13 ] يُعطى الدواء عن طريق الحقن العضلي، عادةً مرة كل 4  أسابيع. [ 3 ] [ 1 ] [ 4 ]

إينانثات براستيرون هو أندروجين وإستروجين وستيرويد عصبي اصطناعي . [ 3 ] [ 1 ] [ 4 ] وهو إستر ستيرويدي ودواء أولي طويل المفعول للبراستيرون (ديهيدرو إيبي أندروستيرون ؛ DHEA ) في الجسم. [ 3 ] [ 1 ] [ 4 ] يُعد البراستيرون طليعة هرمون طبيعية للأندروجينات والإستروجينات، وبالتالي فهو مُنشط لمستقبلات الأندروجين والإستروجين ، وهي الأهداف البيولوجية للأندروجينات مثل التستوستيرون والإستروجينات مثل الإستراديول . [ 14 ] [ 15 ] كما يمتلك البراستيرون مجموعة متنوعة من الأنشطة الخاصة به، بما في ذلك الأنشطة الستيرويدية العصبية وغيرها. [ 15 ] يستمر مفعول حقنة إينانثات براستيرون، من حيث ارتفاع مستويات البراستيرون، لمدة 18 يومًا تقريبًا. [ 3 ] [ 1 ] [ 4 ] 

طُوِّر مزيج إستراديول فاليرات وبراستيرون إينانثات في وقت مبكر من عام 1966، وطُرِح للاستخدام الطبي في عام 1975. [ 16 ] [ 17 ] يُسوَّق هذا المزيج على نطاق واسع في جميع أنحاء أوروبا ، وهو متوفر أيضًا في العديد من دول أمريكا اللاتينية ومصر . [ 11 ] [ 12 ] [ 18 ] [ 13 ] [ 19 ] وهو غير متوفر في أي من الدول الناطقة باللغة الإنجليزية بشكل رئيسي . [ 11 ] [ 19 ]

الاستخدامات الطبية

يُستخدم مزيج إستراديول فاليرات وبراستيرون إينانثات في العلاج الهرموني لانقطاع الطمث لعلاج أعراض انقطاع الطمث لدى النساء في مرحلتي ما قبل انقطاع الطمث وما بعده . [ 3 ] [ 16 ] يعمل إستراديول فاليرات كهرمون إستروجين في هذا المستحضر، بينما يعمل براستيرون إينانثات كهرمون أندروجيني ضعيف. [ 3 ] [ 16 ] يُعتقد أن إضافة براستيرون إينانثات إلى التركيبة قد تُوفر فوائد نفسية إضافية . [ 16 ] [ 20 ] [ 21 ] [ 22 ]

  • v
  • ت
  • هـ
تركيبات وجرعات العلاج التعويضي بالأندروجين المستخدمة لدى النساء
طريقدواءأسماء تجارية رئيسيةاستمارةالجرعة
شفويأنديكانوات التستوستيرونأندريول، جاتينزوكبسولة40-80 ملغ مرة واحدة كل 1-2 يوم
ميثيل تستوستيرونميتاندرين، إستراتيستجهاز لوحي0.5-10 ملغ/يوم
فلوكسي ميستيرونهالوتيستينجهاز لوحي1-2.5  ملغ مرة واحدة كل 1-2 يوم
نورميثاندرون أجينكوسيدجهاز لوحي5 ملغ/يوم
تيبولونيليفيالجهاز لوحي1.25–2.5 ملغ/يوم
براستيرون ( DHEA ) ب–جهاز لوحي10-100 ملغ/يوم
تحت اللسانميثيل تستوستيرونميتاندرينجهاز لوحي0.25 ملغ/يوم
عبر الجلدالتستوستيرونإنترينسارقعة150-300 ميكروغرام/يوم
أندروجيلجل، كريم1-10 ملغ/يوم
المهبلبراستيرون ( DHEA )إنتروزاأدخل6.5 ملغ/يوم
حقنبروبيونات التستوستيرون أتيستوفيرونمحلول زيتي25 ملغ مرة واحدة كل أسبوع إلى أسبوعين
إينانثات التستوستيرونديلاتيستريل، بريموديان ديبوتمحلول زيتي25-100 ملغ مرة واحدة كل 4-6 أسابيع
سيبيونات التستوستيرونديبو-تستوستيرون، ديبو-تيستاديولمحلول زيتي25-100 ملغ مرة واحدة كل 4-6 أسابيع
إيزوبوتيرات التستوستيرون أفيماندرين إم، فوليفيرينمعلق مائي25-50 ملغ مرة واحدة كل 4-6 أسابيع
إسترات التستوستيرون المختلطةكليماكتيرون أمحلول زيتي150 ملغ مرة واحدة كل 4-8 أسابيع
أومادرين، سوستانونمحلول زيتي50-100 ملغ مرة واحدة كل 4-6 أسابيع
ديكانوات الناندرولونديكا-دورابولينمحلول زيتي25-50 ملغ مرة واحدة كل 6-12 أسبوعًا
إينانثات براستيرون أمستودع جينوديانمحلول زيتي200 ملغ مرة واحدة كل 4-6 أسابيع
زرعالتستوستيرونتيستوبلحبيبات50-100 ملغ مرة واحدة كل 3-6 أشهر
ملاحظات: تنتج النساء قبل انقطاع الطمث  حوالي 230 ± 70 ميكروغرام من هرمون التستوستيرون يوميًا (6.4 ± 2.0  ملغ من هرمون التستوستيرون كل 4  أسابيع)، ويتراوح هذا المعدل بين 130 و330  ميكروغرام يوميًا (3.6-9.2  ملغ كل 4  أسابيع). الهوامش: أ = متوقف عن الاستخدام أو غير متوفر في الغالب. ب = يُباع بدون وصفة طبية . المصادر: انظر النموذج.

النماذج المتاحة

يتوفر براستيرون إينانثات فقط كتركيبة مركبة من 4 ملغ إستراديول فاليرات و200 ملغ براستيرون إينانثات في زيت للحقن العضلي طويل المفعول . [ 12 ] [ 13 ] [ 11 ]  

تأثيرات جانبية

لا يُسبب إينانثات براستيرون، عند استخدامه مع فاليرات إستراديول بالجرعات المستخدمة سريريًا، أي آثار جانبية مُذكرة . [ 16 ] وهذا على عكس تركيبات الإستروجين مع الأندروجينات الأخرى ، مثل إسترات التستوستيرون . [ 16 ]

فيما يلي قائمة بالآثار الجانبية المحتملة التي قد تحدث عند تناول أدوية تحتوي على إستراديول فاليرات/براستيرون إينانثات. هذه القائمة ليست شاملة. هذه الآثار الجانبية محتملة، ولكنها لا تحدث دائمًا. قد تكون بعض الآثار الجانبية نادرة ولكنها خطيرة. استشر طبيبك إذا لاحظت أيًا من الآثار الجانبية التالية، خاصةً إذا استمرت.

عسر الطمث، التهاب المهبل، سرطان المبيض، تضخم بطانة الرحم، سرطان بطانة الرحم، سرطان الثدي، السكتة الدماغية، ارتفاع ضغط الدم، الانصمام الرئوي، الغثيان، القيء، تقلصات البطن، الانتفاخ، اليرقان الركودي، الحكة، الطفح الجلدي، الدوخة

قد يسبب إستراديول فاليرات / براستيرون إينانثات آثارًا جانبية أخرى غير مذكورة هنا. [ 23 ]

علم الأدوية

الديناميكا الدوائية

الحركية الدوائية

مستويات الإستراديول و DHEA بعد حقنة عضلية واحدة من Gynodian Depot (4  ملغ إستراديول فاليرات، 200  ملغ براستيرون إينانثات في الزيت) لدى النساء. [ 3 ] [ 2 ] [ 24 ]

تم تقييم الحركية الدوائية لإينانثات براستيرون في عدد من الدراسات. [ 2 ] [ 25 ]

يُعدّ إينانثات براستيرون دواءً أوليًا لبراستيرون في الجسم. [ 3 ] [ 1 ] [ 2 ] ويتحلل تمامًا إلى براستيرون وحمض الهيبتانويك (حمض الإينانثيك) بعد امتصاصه من مستودع الأنسجة عقب الحقن العضلي. [ 1 ]

تبلغ مستويات هرمون ديهيدرو إيبي أندروستيرون (DHEA) ذروتها عند حوالي 9 نانوغرام  /مل خلال 1 إلى 4  أيام من حقن إينانثات براستيرون. [ 1 ] بعد ذلك، تعود مستويات DHEA إلى مستواها الطبيعي في غضون 18  يومًا تقريبًا بعد الحقن. [ 1 ] يبلغ نصف عمر إطراح إينانثات براستيرون حوالي 9  أيام. [ 1 ] يبلغ نصف عمر DHEA/إينانثات براستيرون في البلازما بعد الحقن الوريدي حوالي 44  دقيقة. [ 1 ] تتراوح أنصاف أعمار مستقلبات DHEA حتى 3.6  أيام. [ 1 ]

خلال 30 يومًا، يتم التخلص من  91% من جرعة إينانثات براستيرون . [ 1 ] يُطرح ما يقارب 94% منها في البول و6% في البراز . [ 1 ] يُطرح إينانثات براستيرون بشكل رئيسي على هيئة مستقلبات ومركبات مترافقة . [ 1 ]

كيمياء

إينانثات براستيرون، المعروف أيضاً باسم 5-ديهيدروإيبياندروستيرون 3β-إينانثات أو أندروست-5-إين-3β-أول-17-أون 3β-هيبتانوات، هو ستيرويد أندروستان اصطناعي وإستر C3β هيبتانوات (إينانثات) لبراستيرون (5-ديهيدروإيبياندروستيرون) . [ 26 ] [ 27 ] [ 18 ]

تاريخ

حصلت شركة شيرينغ على براءة اختراع إينانثات براستيرون في عامي 1968 و1971. [ 13 ] [ 18 ] وقد طورت شركة شيرينغ مزيج إستراديول فاليرات وإينانثات براستيرون وسوّقته، وخضع لأول اختبار سريري في عام 1966، ووُصف لأول مرة في الأدبيات العلمية عام 1972، وطُرح للاستخدام الطبي لأول مرة في أبريل 1975. [ 16 ] [ 17 ] [ 28 ] [ 13 ]

المجتمع والثقافة

أسماء العلامات التجارية

الاسم التجاري الرئيسي لمزيج إستراديول فاليرات وبراستيرون إينانثات هو جينوديان ديبوت. [ 11 ] [ 12 ] [ 13 ] [ 19 ] وتشمل الأسماء التجارية الأخرى لهذا المستحضر: بينوديان ديبوت، وسيدوديان ديبوت، وكليماكس، وسوبليغول إن إف. [ 11 ] [ 12 ] [ 13 ] [ 19 ]

التوافر

يُسوَّق مزيج إستراديول فاليرات وبراستيرون إينانثات على نطاق واسع في جميع أنحاء أوروبا ، وهو متوفر أيضًا في العديد من دول أمريكا اللاتينية ومصر . [ 11 ] [ 12 ] [ 18 ] [ 13 ] [ 19 ] في أوروبا، يتوفر في النمسا ، وجمهورية التشيك ، وألمانيا ، وإيطاليا ، وبولندا ، وروسيا ، وإسبانيا ، وسويسرا . [ 11 ] [ 12 ] [ 18 ] [ 13 ] [ 19 ] في أمريكا اللاتينية، يتوفر في الأرجنتين ، وتشيلي ، والمكسيك ، وفنزويلا . [ 11 ] [ 19 ] لا يتوفر هذا الدواء في أي من الدول الناطقة باللغة الإنجليزية بشكل رئيسي ، بما في ذلك الولايات المتحدة ، وكندا ، والمملكة المتحدة ، وأيرلندا ، وأستراليا ، ونيوزيلندا ، وجنوب إفريقيا . [ 11 ] [ 19 ]

انظر أيضاً

مراجع

  1. 1 2 3 4 5 6 7 8 9 10 11 12 13 14 15 16 17 18 19 20 21 "Gynodian® Depot" . شركة باير (سويسرا) المساهمة . compendium.ch. 16 أكتوبر 2017. مؤرشف من الأصل في 29 مايو 2019. تم الاطلاع عليه في 15 يناير 2022 .
  2. 1 2 3 4 دوستربيرغ ب، ويندت هـ (1983). "مستويات ديهيدرو إيبي أندروستيرون و17 بيتا إستراديول في البلازما بعد الحقن العضلي لـ Gynodian-Depot لدى 3 نساء". أبحاث الهرمونات . 17 (2): 84-89 . doi : 10.1159/000179680 . PMID 6220949 . 
  3. 1 2 3 4 5 6 7 8 9 10 كوهل إتش، تاوبرت إتش دي (1987). Das Klimakterium – الفيزيولوجيا المرضية، العيادة، العلاج [ المناخ – الفيزيولوجيا المرضية، العيادة، العلاج ] (باللغة الألمانية). شتوتغارت، ألمانيا: Thieme Verlag . ص. 122. ردمك  978-3137008019.
  4. 1 2 3 4 5 "الطب الحديث" (ملف PDF) . مؤرشف من النسخة الأصلية (ملف PDF) بتاريخ 9 يناير 2019. تم الاطلاع عليه بتاريخ 8 يناير 2019 .
  5. ↑ "Gynodian Depoty" (ملف PDF) . www.sukl.cz. مؤرشف من الأصل (ملف PDF) بتاريخ 29 مايو 2019. تم الاطلاع عليه بتاريخ 15 يناير 2022 .
  6. ↑ هورسكي ج، بريسل ج (6 ديسمبر 2012). وظيفة المبيض واضطراباته: التشخيص والعلاج . سبرينغر ساينس آند بيزنس ميديا. ص 146 وما بعدها. ISBN  978-94-009-8195-9.
  7. ↑ بلات د (6 ديسمبر 2012). طب الشيخوخة 3: أمراض النساء · جراحة العظام · التخدير · الجراحة · طب الأنف والأذن والحنجرة · طب العيون · الأمراض الجلدية . سبرينغر ساينس آند بيزنس ميديا. ص 6–. ISBN  978-3-642-68976-5.
  8. ↑ كامبل، س. (6 ديسمبر 2012). إدارة سن اليأس وسنوات ما بعد انقطاع الطمث: وقائع الندوة الدولية التي عُقدت في لندن في الفترة من 24 إلى 26 نوفمبر 1975، والتي نظمها معهد طب التوليد وأمراض النساء، جامعة لندن . سبرينغر ساينس آند بيزنس ميديا. ص 395 وما بعدها. ISBN  978-94-011-6165-7.
  9. ↑ باغاتيل سي، بريمنر دبليو جيه (27 مايو 2003). الأندروجينات في الصحة والمرض . سبرينغر ساينس آند بيزنس ميديا. ص 277–. ISBN  978-1-59259-388-0.
  10. ↑ فريجو ف، إيبل دبليو، أسيريانيس إي، ساتور إم، جولاسزيوسكي تي، جروبر د، وآخرون . (أبريل 1995). "آثار استبدال الهرمونات في شكل مستودع على الرحم في مجموعة من 50 امرأة في فترة ما حول انقطاع الطمث - دراسة تصويرية مهبلية". ماتوريتاس . 21 (3): 221-225 . دوى : 10.1016 / 0378-5122 (94)00893-ج . بميد 7616871 .  
  11. 1 2 3 4 5 6 7 8 9 10 "مستودع النساء" .
  12. 1 2 3 4 5 6 7 مولر (19 يونيو 1998). فهرس الأدوية الأوروبي: تسجيلات الأدوية الأوروبية، الطبعة الرابعة . مطبعة سي آر سي. ص 566 وما بعدها. ISBN  978-3-7692-2114-5.
  13. 1 2 3 4 5 6 7 8 9 كليمان أ، إنجل ج، كوتشر ب، رايشرت د (14 مايو 2014). المواد الصيدلانية، الطبعة الخامسة، 2009: تركيبات وبراءات اختراع وتطبيقات لأهم المواد الصيدلانية الفعالة . ثيمي. الصفحات 1172-1174 ، 2441-2442 . ISBN  978-3-13-179525-0.
  14. ↑ كاب إم جيه، تريسي تي إس (10 ديسمبر 2002). المكملات الغذائية: علم السموم وعلم الأدوية السريري . سبرينغر ساينس آند بيزنس ميديا. الصفحات 123-147 . ISBN  978-1-59259-303-3.
  15. 1 2 بروغ، آر. إيه.، كلارك، بي. جيه.، كلينج، سي. إم. (أبريل 2016). "آليات جديدة لعمل ديهيدرو إيبي أندروستيرون" . مجلة الغدد الصماء الجزيئية . 56 (3): R139– R155. doi : 10.1530/JME-16-0013 . PMID 26908835 . 
  16. 1 2 3 4 5 6 7 بيشا إي، فيغاوبت ك (مارس 1972). "[تجربة مع تركيبة هرمونية جديدة لاضطرابات انقطاع الطمث]" [ تجربة مع تركيبة هرمونية جديدة لاضطرابات انقطاع الطمث ] . العيادة الطبية (بالألمانية). 67 (11): 382-386 . PMID 4259772. تركيبة هرمونية جديدة لأعراض انقطاع الطمث. نظرًا لأن علاج أعراض انقطاع الطمث بالإستروجينات، وكذلك بمزيج الإستروجينات والأندروجينات، يُسبب آثارًا جانبية غير مرغوب فيها مثل النزيف وتغيرات الثدي والتذكير، فقد تم تصنيع ديهيدرو إيبي أندروستيرون (DHEA)، وهو طليعة التستوستيرون، والذي يتميز بمعدل تحويل منخفض إلى التستوستيرون الحر، ولا يُسبب أي تأثير مُذكر. تم اختبار هذه المادة بالاشتراك مع الإستروجين (200 ملغ من إينانثات ديهيدرو إيبي أندروستيرون و4 ملغ من إستراديول فاليريانات لكل 1 مل) على 266 امرأة يعانين من أعراض انقطاع الطمث. استمرت فترة العلاج حتى 6 سنوات، بفاصل زمني بين الحقن يتراوح بين 3 و8 أسابيع. كانت النتائج العلاجية جيدة مثل تلك التي تم الحصول عليها باستخدام تركيبات الإستروجين والأندروجين، ولكن دون أي تأثير ذكوري. اختفت جزئيًا التغيرات في الصوت والشعر والرغبة الجنسية التي كانت ناتجة عن العلاج المسبق. كانت الآثار الجانبية، مثل حب الشباب وألم الثدي والشعور بالامتلاء، عابرة. يبدو أن هذا المستحضر بديل حقيقي لتركيبات الإستروجين والأندروجين التقليدية. 
  17. 1 2 سوير إف (فبراير 2008). Erfolgsfaktoren für das marktorientierte Management Patentgeschützter Arzneimittel: تحليل منتج غير محدد Vertragsärzte unter der Berücksichtigung Unsicherer Therapieergebnisse . BoD – كتب حسب الطلب. ص 37، 346. ردمك  978-3-936863-12-3.
  18. 1 2 3 4 5 دار نشر ويليام أندرو (22 أكتوبر 2013). موسوعة تصنيع الأدوية، الطبعة الثالثة . إلسيفير. الصفحات 1208 وما بعدها. ISBN  978-0-8155-1856-3.
  19. 1 2 3 4 5 6 7 8 "منتجات ميكروميدكس" . تم الاطلاع عليه بتاريخ 19-02-2024 .
  20. ↑ لوريتزن، سي (1980). "تجارب في علاج أعراض سن اليأس بحقن طويلة المفعول من إستراديول فاليريانات-ديهيدروأندروستيرون إينانثات" . مجلة العلاج الأسبوعية . 30 (10): 1736-1742 . ISSN 0040-5973 . أُجريت تجربة سريرية على إستراديول فاليريانات-ديهيدروأندروستيرون إينانثات ( جينوديان-ديبوت) على 68 امرأة بعد انقطاع الطمث. أظهر العلاج تأثيرًا إيجابيًا للغاية على الأعراض الذاتية النموذجية لسن اليأس وعلى التغيرات الضمورية في الأعضاء المستهدفة . بفضل مكوناته الإستروجينية ومكونات ديهيدرو إيبي أندروستيرون، يُظهر المركب أيضًا تأثيرًا نفسيًا إيجابيًا. وقد تم تحمله جيدًا ولم يُسبب أي آثار جانبية ذات أهمية. 
  21. ↑ يورتشوك ف (مارس 1976). "[علاج مجموعة أعراض سن اليأس بمستحضر هرموني مركب جديد]" . مجلة التقدم في الطب (بالألمانية). 94 (9): 524-527 . PMID 134967 . 
  22. ↑ دينولوفيتش د، رادونيتش ج (1987). "[جينوديان-ديبوت في علاج انقطاع الطمث الناتج عن استئصال الخصيتين]" [ جينوديان-ديبوت في علاج انقطاع الطمث الناتج عن استئصال الخصيتين ] . يوغوسلافينسكا جينيكولوجيا إي بيريناتولوجيا (باللغة الكرواتية). 27 ( 1-2 ): 37-40 . PMID 2960859 . 
  23. ↑ دي جيه بورتمان، إس آر غولدشتاين، و آر كاغان (2019) علاج عسر الجماع المتوسط ​​إلى الشديد باستخدام العلاج المهبلي بالبراستيرون: مراجعة، سن اليأس، 22 (1)، 65-72، https://doi.org/10.1080/13697137.2018.1535583
  24. ↑ راورامو إل، بونونين آر، كايولا إل إتش، غرونروس إم (يناير 1980). "تركيزات الإسترون والإستراديول والإستريول في مصل الدم لدى النساء المخصيات أثناء العلاج العضلي بفاليرات الإستراديول وبنزوات الإستراديول-فينيل بروبيونات الإستراديول". ماتوريتاس . 2 (1): 53-58 . doi : 10.1016/0378-5122(80)90060-2 . PMID 7402086 . 
  25. ↑ نيهولم هـ، بليسنر ر (1979). "مستويات التستوستيرون في الدم، وهرمون FSH/LH، وإفراز الإستروجينات والكورتيكويدات في البول أثناء العلاج بمستحضر إستروجين-DHEA طويل المفعول يُحقن". مجلة Acta Obstetricia et Gynecologica Scandinavica . 58 (4): 385–388 . doi : 10.3109/00016347909154601 . PMID 160742. S2CID 25606982 .  
  26. ↑ إلكس ج (14 نوفمبر 2014). قاموس الأدوية: البيانات الكيميائية: البيانات الكيميائية، والهياكل، والمراجع . سبرينغر. ص 641–. ISBN  978-1-4757-2085-3.
  27. ↑ بلانت، جيه دبليو، ومونرو، إم إتش (19 سبتمبر 2007). قاموس المنتجات الطبيعية البحرية مع قرص مضغوط . مطبعة سي آر سي. الصفحات 1075 وما بعدها. رقم ISBN  978-0-8493-8217-8.
  28. ^ كوفمان م، كوستا إس دي، شارل أ (27 نوفمبر 2013). يموت أمراض النساء . سبرينغر-فيرلاغ. ص 917–. رقم ISBN  978-3-662-11496-4.