فاردينافيل
| البيانات السريرية | |
|---|---|
| الأسماء التجارية | ليفيترا، ستاكسين، فيفانزا |
| AHFS / Drugs.com | دراسة أحادية |
| ميدلاين بلس | أ603035 |
| بيانات الترخيص |
|
فئة الحمل |
|
| طرق الإدارة | بالفم |
| رمز ATC |
|
| الوضع القانوني | |
| الوضع القانوني | |
| بيانات الحركية الدوائية | |
| التوافر البيولوجي | 15% |
| ربط البروتين | 95% |
| الاسْتِقْلاب | الكبد ( CYP3A4 ) |
| نصف عمر الإزالة | 4-5 ساعات |
| إفراز | القناة الصفراوية |
| المعرفات | |
| |
| رقم CAS | |
| معرف PubChem |
|
| IUPHAR/BPS |
|
| بنك المخدرات | |
| كيم سبايدر | |
| جامعة يوني |
|
| كيج |
|
| المختبر الكيميائي الأوروبي | |
| لوحة معلومات CompTox ( EPA ) |
|
| بطاقة معلومات وكالة المواد الكيميائية الأوروبية | 100.112.672 |
| البيانات الكيميائية والفيزيائية | |
| صيغة | ج 23 ح 32 ن 6 أو 4 كبريتيد |
| الكتلة المولية | 488.61 جرام مول -1 |
| نموذج ثلاثي الأبعاد ( JSmol ) |
|
| |
| (يؤكد) | |
_-_Vardenafil_-_Aristo_Pharma_-_Vardenaristo_-_4_tablets_Blister_20_mg_-_Image_002.jpg/440px-Sexual_enhancer_(phosphodiesterase-5_inhibitors)_-_Vardenafil_-_Aristo_Pharma_-_Vardenaristo_-_4_tablets_Blister_20_mg_-_Image_002.jpg)
الفاردينافيل ، والذي يباع تحت الاسم التجاري ليفيترا وغيره، هو دواء يستخدم لعلاج ضعف الانتصاب . [1] [2] وهو مثبط للفوسفوديستيراز 5. [1] يتم تناوله عن طريق الفم . [1]
الاستخدام الطبي
إن دواعي استعمال الفاردينافيل وموانع استعماله هي نفسها كما هو الحال مع مثبطات الفوسفوديستيراز 5 الأخرى؛ فهو وثيق الصلة من حيث الوظيفة بسترات السيلدينافيل (الفياجرا) والتادالافيل (السياليس). والفرق بين جزيء الفاردينافيل وسيترات السيلدينافيل هو موضع ذرة النيتروجين وتغير مجموعة الميثيل في حلقة البيبيرازين في السيلدينافيل إلى مجموعة إيثيل . ويختلف التادالافيل بنيوياً عن السيلدينافيل والفاردينافيل. فمدة فعالية الفاردينافيل القصيرة نسبياً مماثلة لوقت فعالية السيلدينافيل ولكنها أطول منه إلى حد ما. وعلى الرغم من الاختلافات البنيوية بين الفاردينافيل والسيلدينافيل، فإن كليهما يظهران آثاراً جانبية عينية مماثلة بسبب تداخل انتقائيتهما المتشابه مع إنزيم الفوسفوديستيراز 6، وهو إنزيم موجود في العين. [3]
بالإضافة إلى مؤشراته لعلاج ضعف الانتصاب، قد يكون الفاردينافيل فعالاً في علاج القذف المبكر ، حيث قد يزيد بشكل كبير من الوقت من الاختراق إلى القذف. [4]
ردود الفعل السلبية
الآثار الجانبية الشائعة للدواء هي نفسها كما هو الحال مع مثبطات PDE5 الأخرى. الآثار الجانبية الشائعة للفاردينافيل هي الغثيان ؛ الآثار الجانبية النادرة هي آلام البطن، وآلام الظهر، والحساسية للضوء ، واضطراب الرؤية، وألم العين، وذمة الوجه ، وانخفاض ضغط الدم، وخفقان القلب ، وتسارع القلب، وآلام المفاصل ، وآلام العضلات، والطفح الجلدي ، والحكة، والانتصاب المؤلم .
من الآثار الجانبية الخطيرة والنادرة المحتملة للفاردينافيل هي النوبة القلبية . وفي حالات نادرة، قد يتسبب استخدام الفاردينافيل في الانتصاب المؤلم، وهو حالة طارئة مؤلمة للغاية يمكن أن تسبب العجز الجنسي إذا تُركت دون علاج. [5]
في أكتوبر 2007، أعلنت إدارة الغذاء والدواء الأمريكية (FDA) أنه سيتم إضافة تحذير بشأن الصمم المحتمل (فقدان السمع المفاجئ) إلى ملصقات الأدوية الخاصة بالفاردينافيل ومثبطات PDE5 الأخرى. [6]
التفاعلات
لا ينبغي استخدام الفاردينافيل من قبل الأشخاص الذين يتناولون أدوية النترات ، لأن الجمع بينها وبين الفاردينافيل قد يؤدي إلى انخفاض ضغط الدم الذي قد يهدد الحياة . [ 7] [8]
علاوة على ذلك، يسبب الفاردينافيل إطالة فترة QT . لذلك، لا ينبغي تناوله من قبل الأشخاص الذين يتناولون أدوية أخرى تؤثر على فترة QT (مثل الأميودارون ). [9] [10]
تاريخ
تم تسويق الفاردينافيل بشكل مشترك من قبل شركة باير للأدوية ، وجلاكسو سميث كلاين ، وشيرينغ بلاو تحت الاسم التجاري ليفيترا. اعتبارًا من عام 2005، تم إرجاع حقوق الترويج المشترك لشركة جلاكسو سميث كلاين على ليفيترا إلى باير في العديد من الأسواق خارج الولايات المتحدة. في إيطاليا، تبيع باير الفاردينافيل تحت اسم ليفيترا وتبيعه جلاكسو سميث كلاين تحت اسم فيفانزا. وبالتالي، بسبب قواعد التجارة في الاتحاد الأوروبي، قد تؤدي الواردات الموازية إلى بيع فيفانزا بجوار ليفيترا في الاتحاد الأوروبي.
حصل شكل قابل للتحلل عن طريق الفم، يتم تسويقه باسم Staxyn وLevitra Soft، على موافقات في دول مثل الولايات المتحدة [11] وكندا. [12]
المكملات الغذائية الملوثة
وجدت إدارة الغذاء والدواء الأمريكية (FDA) الفاردينافيل وغيره من مثبطات PDE5 الاصطناعية في العديد من المنتجات التي يتم تسويقها كمكملات "عشبية" أو منتجات "طبيعية بالكامل" لتعزيز الذكور. [13] [14]
مراجع
- ^ abcd "أقراص ليفيترا (فاردينافيل هيدروكلوريد) للاستخدام عن طريق الفم، الموافقة الأولية في الولايات المتحدة: 2003". DailyMed . تم الاسترجاع في 3 أبريل 2023 .
- ^ "ليفيترا (فاردينافيل) هو دواء يستخدم لعلاج مشاكل الانتصاب لدى الرجال" (بالألمانية). Deutschemedz . تم الاسترجاع في 12 مايو 2010 .
- ^ Bischoff E (يونيو 2004). "Potency, selectivity, and outcomes of nonselectivity of PDE inhibition". International Journal of Impotence Research . 16 (Suppl 1): S11 – S14 . doi : 10.1038/sj.ijir.3901208 . PMID 15224129.
- ^ Aversa A, Pili M, Francomano D, Bruzziches R, Spera E, La Pera G, et al. (يوليو 2009). "تأثيرات إعطاء الفاردينافيل على زمن تأخير القذف داخل المهبل لدى الرجال الذين يعانون من القذف المبكر مدى الحياة". المجلة الدولية لأبحاث العجز الجنسي . 21 (4): 221– 7. doi :10.1038/ijir.2009.21. PMID 19474796. S2CID 26078130.
- ^ Stimmel GL, Gutierrez MA. "Counseling Patients About Sexual Issues: Drug-Induced Priapism". Medscape . تم الاسترجاع في 6 ديسمبر 2010 .
- ^ "FDA Announces Revisions to Labels for Cialis, Levitra and Viagra". إدارة الغذاء والدواء . 18 أكتوبر 2007. تم الاسترجاع في 6 أغسطس 2009 .
- ^ Kloner RA (ديسمبر 2005). "علم الأدوية وتأثيرات التفاعل الدوائي لمثبطات الفسفوديستيراز 5: التركيز على تفاعلات حاصرات ألفا". المجلة الأمريكية لأمراض القلب . 96 (12ب): 42م – 46م . doi :10.1016/j.amjcard.2005.07.011. PMID 16387566.
- ^ كارسون سي سي (فبراير 2006). "مثبطات فوسفوديستيراز 5: هل هناك فروق بينها؟". المجلة الكندية لجراحة المسالك البولية . 13 (الملحق 1): 34- 9. PMID 16526979.
- ^ Lepor H, Lepor NE, Hill LA, Trohman RG (2008). "فترة QT واختيار حاصرات ألفا لتضخم البروستاتا الحميد". مراجعات في طب المسالك البولية . 10 (2): 85– 91. PMC 2483321. PMID 18660858 .
- ^ Ciranowicz-Steenburg M, ed. (29 يونيو 2010). 2011 Nurse's Drug Handbook. Jones & Bartlett Publishers. ISBN 978-1-4496-5372-9.
- ^ "الموافقة على علاج جديد لضعف الانتصاب Staxyn في الولايات المتحدة - معالجة الأدوية". pharmpro.com . 21 يونيو 2010. مؤرشف من الأصل في 6 أبريل 2012.
- ^ "Staxyn - ابتكار جديد في علاج ضعف الانتصاب يساعد الرجال الأصغر سنا على الارتقاء إلى مستوى الحدث".
- ^ "منتجات ملوثة يتم تسويقها كمكملات غذائية". إدارة الغذاء والدواء الأمريكية (FDA). 3 أغسطس 2022.
- ^ Tucker J, Fischer T, Upjohn L, Mazzera D, Kumar M (أكتوبر 2018). "المكونات الصيدلانية غير المعتمدة المضمنة في المكملات الغذائية المرتبطة بتحذيرات إدارة الغذاء والدواء الأمريكية". JAMA Network Open . 1 (6): e183337. doi :10.1001/jamanetworkopen.2018.3337. PMC 6324457. PMID 30646238 .
