تينيبوسيد
| البيانات السريرية | |
|---|---|
| الأسماء التجارية | فومون |
| أسماء أخرى | في إم-26 |
| AHFS / Drugs.com | دراسة أحادية |
| ميدلاين بلس | أ692045 |
فئة الحمل |
|
| طرق الإدارة | وريدي |
| رمز ATC |
|
| الوضع القانوني | |
| الوضع القانوني |
|
| بيانات الحركية الدوائية | |
| التوافر البيولوجي | غير متاح |
| ربط البروتين | >99% |
| الاسْتِقْلاب | الكبد ( بوساطة CYP2C19 ) |
| نصف عمر الإزالة | 5 ساعات |
| إفراز | الكلى والبراز |
| المعرفات | |
| |
| رقم CAS | |
| معرف PubChem |
|
| IUPHAR/BPS |
|
| بنك المخدرات | |
| كيم سبايدر | |
| جامعة يوني |
|
| كيج | |
| تشيبي | |
| المختبر الكيميائي الأوروبي | |
| لوحة معلومات CompTox ( EPA ) |
|
| بطاقة معلومات وكالة المواد الكيميائية الأوروبية | 100.045.286 |
| البيانات الكيميائية والفيزيائية | |
| صيغة | ج 32 ح 32 س 13 س |
| الكتلة المولية | 656.66 جرام مول -1 |
| نموذج ثلاثي الأبعاد ( JSmol ) |
|
| |
| | |
تينيبوسيد (الاسم التجاري فومون ) هو دواء علاج كيميائي [1] يستخدم في علاج سرطان الدم الليمفاوي الحاد لدى الأطفال (ALL)، وسرطان الغدد الليمفاوية هودجكين ، وبعض أورام المخ ، وأنواع أخرى من السرطان. [2] وهو ينتمي إلى فئة من الأدوية تُعرف باسم مشتقات بودوفيلوتوكسين ويبطئ نمو الخلايا السرطانية في الجسم. [3]
الاستخدامات الطبية
يستخدم تينيبوسيد لعلاج عدد من أنواع السرطان لدى الأطفال. في الولايات المتحدة، تمت الموافقة عليه كعلاج خط ثانٍ لسرطان الدم الليمفاوي الحاد (ALL) بالاشتراك مع أدوية أخرى مضادة للأورام . [3] في أوروبا، تمت الموافقة عليه أيضًا لعلاج ليمفوما هودجكين، والليمفوما الخبيثة المعممة ، وساركوما الشبكية ، وسرطان الدم الحاد ، وأورام المخ الأولية ( ورم أرومي دبقي ، ورم بطاني ، ورم نجمي )، وسرطان المثانة ، وورم الخلايا العصبية والأورام الصلبة الأخرى لدى الأطفال. [2]
إدارة
يتم حقن الدواء من خلال الوريد ويسبب حرقًا إذا تسرب تحت الجلد. ويمكن استخدامه مع أدوية أخرى مضادة للسرطان. [2]
موانع الاستعمال
يُمنع استخدام الدواء أثناء الحمل والرضاعة ، وفي المرضى الذين يعانون من ضعف شديد في الكبد أو الكلى أو ضعف شديد في تكوين الدم . [2]
تأثيرات جانبية
يؤدي استخدام عقار تينيبوسيد مع عوامل العلاج الكيميائي الأخرى لعلاج سرطان الدم الليمفاوي الحاد إلى تثبيط شديد لنخاع العظم . وتشمل الآثار الجانبية الشائعة الأخرى السمية المعوية وتفاعلات فرط الحساسية والثعلبة القابلة للعكس . [2]
التفاعلات
لا توجد دراسات تفاعلية منهجية متاحة. وقد وجد أن محفزات الإنزيم الفينوباربيتال والفينيتوين تعمل على خفض تركيزات بلازما الدم. [4] من الناحية النظرية، تشمل التفاعلات المحتملة زيادة تركيزات البلازما عند دمجها مع ساليسيلات الصوديوم أو السلفاميثيزول أو التولبوتاميد ، والتي تحل محل تينيبوسيد من ارتباط بروتين البلازما ، على الأقل في المختبر . [2] [3]
علم الأدوية
آلية العمل
يسبب تينيبوسيد انقطاعات أحادية ومزدوجة السلسلة تعتمد على الجرعة في الحمض النووي والروابط المتقاطعة بين الحمض النووي والبروتين. [2] وقد وجد أن المادة تعمل كمثبط للإنزيم توبوإيزوميراز الثاني (إنزيم يساعد في فك ارتباط الحمض النووي)، [4] [5] لأنه لا يتداخل مع الحمض النووي أو يرتبط به بقوة. ترتبط التأثيرات السامة للخلايا للتينيبوسيد بالعدد النسبي لانقطاعات الحمض النووي ذات السلسلة المزدوجة التي تنتج في الخلايا، والتي تعد انعكاسًا لاستقرار وسيط توبوإيزوميراز الثاني-الحمض النووي. [ بحاجة لمصدر ]
كيمياء

تينيبوسيد هو مشتق شبه صناعي من بودوفيلوتوكسين [2] من جذور نبات الماندريك البري ( بودوفيلوم بيلتاتوم ). وبشكل أكثر تحديدًا، فهو جليكوسيد بودوفيلوتوكسين مع مشتق جلوكوز D. وهو مشابه كيميائيًا لعقار إيتوبوسيد المضاد للسرطان ، ولا يتميز إلا بوجود ثينيل ريست حيث يحتوي إيتوبوسيد على ميثيل. [4] تم تطوير كلا المركبين بهدف إنشاء مشتقات أقل سمية من بودوفيلوتوكسين. [6]
مراجع
- ^ Cragg GM, Newman DJ (أغسطس 2005). "النباتات كمصدر لعوامل مضادة للسرطان". مجلة علم الأدوية العرقية . 100 (1-2): 72-79. doi :10.1016/j.jep.2005.05.011. PMID 16009521.
- ^ abcdefgh Jasek W، أد. (2007). النمسا-الدستور الغذائي (بالألمانية) (الطبعة الثانية والستون). فيينا: Österreichischer Apothekerverlag. ص 8855–6. رقم ISBN 978-3-85200-181-4.
- ^ ABC Drugs.com: دراسة Teniposide .
- ^ اي بي سي موتشلر إي، Schäfer-Korting M (2001). Arzneimittelwirkungen (في المانيا) (الطبعة الثامنة). شتوتغارت: Wissenschaftliche Verlagsgesellschaft. ص 894-5. رقم ISBN 3-8047-1763-2.
- ^ de Jong S, Kooistra AJ, de Vries EG, Mulder NH, Zijlstra JG (مارس 1993). "توبويزوميراز II كهدف لـ VM-26 و4'-(9-acridinylamino)methanesulfon-m-aniside في خلايا سرطان الرئة البشرية الصغيرة المقاومة للأدوية المتعددة غير النمطية". Cancer Research . 53 (5): 1064–1071. PMID 8382551.
- ^ دينندال الخامس، فريك يو، محرران. (2015). ملف تعريف Arzneistoff (باللغة الألمانية). المجلد. 4 (الطبعة 28). إشبورن، ألمانيا: Govi Pharmazeutischer Verlag. رقم ISBN 978-3-7741-9846-3.
