بيتا-فونالتريكسامين

بيتا-فونالتريكسامين
البيانات السريرية
أسماء أخرى	فونالتريكسامين. بيتا-فونالتريكسامين؛ بيتا فونالتريكسامين. β-FNA؛ بيتا-FNA
المعرفات
	اسم الاتحاد الدولي للكيمياء البحتة والتطبيقية ميثيل ( E )-4-[[(4 R ،4a S ،7 R ،7a R ،12b S )-3-(سيكلو بروبيل ميثيل)-4a،9-ديهيدروكسي-1،2،4،5،6،7،7a،13-أوكتاهيدرو-4،12-ميثانو بنزوفورو[3،2-e]إيزوكوينولين-7-يل]أمينو]-4-أوكسوبوت-2-إينويت ; أو; ميثيل (2E ) -4-{[17-(سيكلو بروبيل ميثيل)-3،14-ديهيدروكسي-4،5α-إيبوكسيمورفينان-6β-يل]أمينو}-4-أوكسوبوت-2-إينويت;
رقم CAS	72782-05-9;
معرف PubChem	5311018;
كيم سبايدر	4470557;
جامعة يوني	9YX958J3X9;
كيج	ج18127;
تشيبي	تشيبي:81527;
المختبر الكيميائي الأوروبي	الكيمياء الحيوية الأوروبية 473136;
لوحة معلومات CompTox ( EPA )	رقم تعريف DTXSID501316803;
البيانات الكيميائية والفيزيائية
صيغة	ج 25 ح 30 ن 2 أ 6
الكتلة المولية	454.523 جرام مول -1
نموذج ثلاثي الأبعاد ( JSmol )	صورة تفاعلية;
	الابتسامات COC(=O)/C=C/C(=O)N[C@@H]1CC[C@]2([C@H]3CC4=C5[C@]2([C@H]1OC5=C(C=C4)O)CCN3CC6CC6)O;
	إنتشي InChI=1S/C25H30N2O6/c1-32-20(30)7-6-19(29)26-16-8-9-25(31)18-12-15-4-5-17(28)22-21(15)24(25,23(16)33-22)10-11-27(18)13-14-2-3-14/h4-7,14,16,18,23,28,31H,2-3,8-13H2,1H3,(H,26,29)/b7-6+/t16-,18-,23+,24+,25-/m1/s1; المفتاح:PQKHESYTSKMWFP-WZJCLRDWSA-N;

β-Funaltrexamine ( β-FNA ) هو مضاد أفيوني غير قابل للعكس ( رابط تساهمي ) تم استخدامه لإنشاء أول بنية بلورية لمستقبل الأفيوني μ (MOR). ^[1] إنه انتقائي لمعارضة MOR على مستقبل الأفيوني δ (DOR) ومستقبل الأفيوني κ (KOR). ^[2] كيميائيًا، هو مشتق من النالتريكسون مع مجموعة ميثيل فوماراميد في الموضع 6. بالإضافة إلى معارضته غير القابلة للعكس لمستقبل الأفيوني μ، فإن β-FNA هو ناهض قابل للعكس لمستقبل الأفيوني κ (KOR) وينتج تأثيرات مسكنة بوساطة KOR في الحيوانات. ^[2]^[3]^[4] وقد أدى هذا إلى الحد من فائدته وساهم في تطوير الميثوسيناموكس باعتباره خصمًا وظيفيًا غير قابل للعكس أكثر انتقائية لمستقبلات الأفيون دون أي تأثيرات ناهضة للأفيون كبيرة. ^[3]

انظر أيضا

مراجع

^ Manglik A, Kruse AC, Kobilka TS, Thian FS, Mathiesen JM, Sunahara RK, et al. (مارس 2012). "البنية البلورية لمستقبلات الأفيون µ المرتبطة بمضاد مورفينان". Nature . 485 (7398): 321–6. Bibcode :2012Natur.485..321M. doi :10.1038/nature10954. PMC 3523197. PMID 22437502 .
^ ab Ward SJ, Portoghese PS, Takemori AE (يونيو 1982). "الملفات الدوائية لبيتا-فونالتريكسامين (بيتا-FNA) وبيتا-كلورنالتريكسامين (بيتا-CNA) على مستحضر القناة الأسهرية للفئران". Eur J Pharmacol . 80 (4): 377–384. doi :10.1016/0014-2999(82)90083-8. PMID 6286325.
^ ab Broadbear JH, Sumpter TL, Burke TF, Husbands SM, Lewis JW, Woods JH, Traynor JR (سبتمبر 2000). "Methocinnamox هو مضاد قوي وطويل الأمد وانتقائي لمضاد الألم الذي يتم بوساطة المورفين في الفئران: مقارنة مع clocinnamox وبيتا-فونالتريكسامين وبيتا-كلورالنالتريكسامين". J Pharmacol Exp Ther . 294 (3): 933–940. PMID 10945843.
^ Qi JA، Heyman JS، Sheldon RJ، Koslo RJ، Porreca F (مارس 1990). "خصائص مناهضات Mu ومضادات kappa لـ beta-funaltrexamine (beta-FNA) في الجسم الحي: تسكين الآلام الشوكية طويل الأمد في الفئران". J Pharmacol Exp Ther . 252 (3): 1006–1011. PMID 2156986.

هذه المقالة الدوائية المتعلقة بالجهاز العصبي هي عبارة عن جزء قصير . يمكنك مساعدة ويكيبيديا من خلال توسيعها.

Original text

Rate this translation

Your feedback will be used to help improve Google Translate

[1] Manglik A, Kruse AC, Kobilka TS, Thian FS, Mathiesen JM, Sunahara RK, et al. (مارس 2012). "البنية البلورية لمستقبلات الأفيون µ المرتبطة بمضاد مورفينان". Nature . 485 (7398): 321–6. Bibcode :2012Natur.485..321M. doi :10.1038/nature10954. PMC 3523197. PMID 22437502 .

[WardPortogheseTakemori1982-2] Ward SJ, Portoghese PS, Takemori AE (يونيو 1982). "الملفات الدوائية لبيتا-فونالتريكسامين (بيتا-FNA) وبيتا-كلورنالتريكسامين (بيتا-CNA) على مستحضر القناة الأسهرية للفئران". Eur J Pharmacol . 80 (4): 377–384. doi :10.1016/0014-2999(82)90083-8. PMID 6286325.

[BroadbearSumpterBurke2000-3] Broadbear JH, Sumpter TL, Burke TF, Husbands SM, Lewis JW, Woods JH, Traynor JR (سبتمبر 2000). "Methocinnamox هو مضاد قوي وطويل الأمد وانتقائي لمضاد الألم الذي يتم بوساطة المورفين في الفئران: مقارنة مع clocinnamox وبيتا-فونالتريكسامين وبيتا-كلورالنالتريكسامين". J Pharmacol Exp Ther . 294 (3): 933–940. PMID 10945843.

[QiHeymanSheldon1990-4] Qi JA، Heyman JS، Sheldon RJ، Koslo RJ، Porreca F (مارس 1990). "خصائص مناهضات Mu ومضادات kappa لـ beta-funaltrexamine (beta-FNA) في الجسم الحي: تسكين الآلام الشوكية طويل الأمد في الفئران". J Pharmacol Exp Ther . 252 (3): 1006–1011. PMID 2156986.