توبيلوتاميد
 | |
| البيانات السريرية | |
|---|---|
| الأسماء التجارية | يوكابيل |
| أسماء أخرى | فلوريديل؛ BP-766 |
| طرق الإدارة | موضوعي [1] [2] [3] [4] [5] |
| فئة الدواء | مضادات الأندروجين غير الستيرويدية |
| رمز ATC |
|
| المعرفات | |
| |
| رقم CAS |
|
| معرف PubChem |
|
| كيم سبايدر |
|
| جامعة يوني |
|
| بطاقة معلومات وكالة المواد الكيميائية الأوروبية | 100.245.367 |
| البيانات الكيميائية والفيزيائية | |
| صيغة | ج 13 ح 11 ف 6 ن 3 أ 5 |
| الكتلة المولية | 403.237 جرام مول -1 |
| نموذج ثلاثي الأبعاد ( JSmol ) |
|
| |
| |
توبيلوتاميد ، المعروف أكثر باسم فلوريديل ويباع تحت الاسم التجاري يوكابيل ، هو دواء مضاد للأندروجين يستخدم في علاج تساقط الشعر النمطي عند الرجال والنساء. [6] [1] [2] [3] [4] [5] يستخدم كدواء موضعي ويوضع على فروة الرأس . [1] [2] [3] [4] [5] ينتمي توبيلوتاميد إلى فئة من الجزيئات المعروفة باسم بيرفلوروأسيلاميدو أريل بروباناميد. [6]
توبيلوتاميد هو مضاد للأندروجين غير الستيرويدي (NSAA)، أو خصم لمستقبل الأندروجين (AR)، الهدف البيولوجي للأندروجينات مثل التستوستيرون والديهيدروتستوستيرون ( DHT ) . [ 1 ] [ 2 ] [ 3 ] [ 4] [5]
تم طرح توبيلوتاميد للاستخدام الطبي في عام 2003. [7] يتم تسويقه فقط في جمهورية التشيك وسلوفاكيا . [8] انتهت صلاحية براءة اختراع توبيلوتاميد في عام 2020. [6]
الاستخدامات الطبية
يستخدم توبيلوتاميد كدواء موضعي في علاج تساقط الشعر النمطي عند الرجال والنساء. [1] [2] [3] [4] [5] تمت الموافقة على توبيلوتاميد للاستخدام التجميلي في أوروبا ولكنه لم يحصل على موافقة إدارة الغذاء والدواء ولا موافقة وكالة الأدوية الأوروبية لعلاج الثعلبة الأندروجينية . [8] فيناسترايد ومينوكسيديل هما العلاجان الوحيدان المعتمدان حاليًا لعلاج هذه الحالة. [2]
الاستمارات المتاحة
تحت الاسم التجاري Eucapil، يتوفر توبيلوتاميد كتركيبة موضعية بنسبة 2% مخصصة للتطبيق على فروة الرأس . [4]
علم الأدوية
الديناميكية الدوائية
توبيلوتاميد هو مضاد لمستقبل الأندروجين، وهو الهدف البيولوجي للأندروجينات مثل التستوستيرون وDHT. [1] [2] [ 3] [4] [5] يرتبط فلوريديل بمستقبل الأندروجين بألفة أعلى بحوالي 9-15 ضعفًا من مضادات الالتهاب غير الستيروئيدية الأكثر بدائية مثل بيكالوتاميد وهيدروكسي فلوتاميد ، ولكن هناك حاجة إلى مزيد من البحث للتحقق من صحة هذه النتائج. [6]
| مُجَمَّع | 3 ميكرومتر | 10 ميكرومتر |
|---|---|---|
| BP-766 (توبيلوتاميد) | 41 ± 5 | 95.9 ± 6 |
| رقم BP-521 | 62 ± 7 | 100 |
| ب ب-34 | 3 ± 4 | 2 ± 2 |
| بيكالوتاميد | 3 ± 3 | 11 ± 3 |
| هيدروكسي فلوتاميد | 2 ± 6 | 6 ± 7 |
الحركية الدوائية
توبيلوتاميد هو دواء موضعي ويوضع على فروة الرأس . [1] [2] [3] [4] [5] يتحلل توبيلوتاميد في مصل الإنسان عند 37 درجة مئوية بنصف عمر يبلغ حوالي 6 ساعات ولا يمكن اكتشافه بعد 48 ساعة. [6] تتحلل بيرفلوروأسيلاميدو أريل بروباناميدات مائيًا إلى BP-34 وحمض بيرفلوروكاربوكسيليك المقابل لها . [6] في حالة توبيلوتاميد، يكون حمض بيرفلوروكاربوكسيليك هذا هو حمض ثلاثي فلورو أسيتيك . [6] كان المستقلبان من توبيلوتاميد وهما BP-34 وحمض ثلاثي فلورو أسيتيك غير قابلين للاكتشاف في مصل الإنسان (أقل من حد الكشف 5 نانوجرام / مل) جنبًا إلى جنب مع المركب الأصلي توبيلوتاميد، في الدراسات البشرية. [6] وقد ثبت أن BP-34 خالٍ من النشاط المضاد للأندروجين. [6]
كيمياء
توبيلوتاميد هو مركب غير ستيرويدي ويرتبط ارتباطًا وثيقًا بمضادات الأكسدة غير الستيرويدية الأخرى مثل الفلوتاميد والبيكالوتاميد . [ 7 ]
تاريخ
تم تقديم توبيلوتاميد للاستخدام الطبي في عام 2003. [7]
المجتمع والثقافة
أسماء عامة
توبيلوتاميد هو الاسم العلمي للدواء و INN الخاص به[9] [ 10] [11] يُعرف أيضًا باسم فلوريديل بشكل أكثر شيوعًا . [6] يُعرف توبيلوتاميد أيضًا باسمه الرمزي السابق أثناء التطوير BP-766 . [6]
الأسماء التجارية
يتم تسويق توبيلوتاميد بواسطة شركة إنترفارما براها تحت الاسم التجاري Eucapil. [7] [3]
التوفر
يتوفر توبيلوتاميد فقط في أوروبا في جمهورية التشيك وسلوفاكيا . [8]
انظر أيضا
مراجع
- ^ abcdefg Sovak M, Seligson AL, Kucerova R, Bienova M, Hajduch M, Bucek M (أغسطس 2002). "Fluridil, a rationally designed topical agent for androgenetic alopecia: first clinical experience". جراحة الجلد . 28 (8): 678–85. doi :10.1046/j.1524-4725.2002.02017.x. PMID 12174057. S2CID 36439600.
- ^ abcdefgh Haber RS, Stough DB (2006). زراعة الشعر. Elsevier Health Sciences. ص 7–. ISBN 1-4160-3104-9.
- ^ abcdefgh Scripta Medica. 2006. ص 45، 53-54.
تم تطوير Fluridil كمضاد موضعي للأندروجين، ومناسب لعلاج متلازمات الجلد المفرطة الأندروجين. تم اختبار المنتج التجميلي Eucapil® الذي يحتوي على 2% Fluridil في الأيزوبروبانول على النساء المصابات بـ AGA في دراسة مفتوحة استمرت 9 أشهر. [...] في دراسة سريرية أجريت في منشأتنا، ثبت أن Fluridil في المحلول (Eucapil®، Interpharma Praha، جمهورية التشيك) فعال وآمن في علاج الرجال المصابين بالثعلبة الأندروجينية (30، 31).
- ^ abcdefgh Avram MR, Rogers NE (30 نوفمبر 2009). زراعة الشعر. مطبعة جامعة كامبريدج. ص 11–. ISBN 978-1-139-48339-1.
- ^ abcdefg Kirby RS, Carson CC, Kirby MG, White A (29 يناير 2009). Men's Health, Third Edition. CRC Press. ص. 362–. ISBN 978-1-4398-0807-8.
- ^ abcdefghijkl Seligson AL, Campion BK, Brown JW, Terry RC, Kucerova R, Bienova M, Hajduch M, Sovak M (2003). "تطوير الفلورديل، وهو مثبط موضعي لمستقبل الأندروجين في الثعلبة الأندروجينية". أبحاث تطوير الأدوية . 59 (3): 292–306. doi :10.1002/ddr.10166. ISSN 0272-4391. S2CID 98640343.
- ^ abcd Hermkens PH, Kamp S, Lusher S, Veeneman GH (يوليو 2006). "معدلات مستقبلات الستيرويد غير الستيرويدية". IDrugs . 9 (7): 488–94. doi :10.2174/0929867053764671. PMID 16821162.
- ^ abc "الثعلبة الأندروجينية، تساقط الشعر، Eucapil". www.eucapil.com .
- ^ Chambers M. "ChemIDplus - 260980-89-0 - YCNCRLKXSLARFT-UHFFFAOYSA-N - Topilutamide [INN] - البحث عن الهياكل المماثلة والمرادفات والصيغ وروابط الموارد ومعلومات كيميائية أخرى". chem.nlm.nih.gov .
- ^ "Microsoft Word - final_PL91.doc" (PDF) . تم الاسترجاع في 2018-10-04 .
- ^ لجنة التجارة الدولية للولايات المتحدة (2008). تعديلات على جدول التعريفات الجمركية المنسق للولايات المتحدة لتنفيذ اتفاقية التجارة الحرة بين جمهورية الدومينيكان وأميركا الوسطى والولايات المتحدة فيما يتعلق بكوستاريكا. دار نشر ديان. ص 18-. رقم ISBN 978-1-4578-1723-6.
